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采用綠色氧化劑空氣、氧氣和雙氧水等，將芳甲基直接氧化物芳香醇、醛和酸，反應具有較好的選擇性，催化劑價格便宜，容易回收。反應條件簡單、容易控制。

項目簡介 本項目研發了一類新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特點如下： 1， 發明一種硅 膠活化的方法， 獲得一種催化活性高的催化劑，該方法可提高現有硅膠的附加值；2， 運用市場易得的原料，在活性催化劑作用下，制備系列高附加值的吡啶甲基胺產品。 3， 我們發明的合成工藝路線具備， 污染小 ，生產成本低的特點， 在市場上具有很強的競 爭力。 吡啶甲基胺類化合物是一類重要的醫藥中間體和抗腫瘤藥物制備的原料藥。吡啶甲 基胺衍生物在藥物研發，金屬離子解毒，及醫學診斷試

成果與項目的背景及主要用途： 共沸物的形成是由物質的性質決定的，對大多數物系來講，會形成最低共沸 物（比最高共沸物多很多）。共沸物一旦形成，除非有分相的體系，否則是不能 拿到高純度物質的，比如，乙醇和水的體系，在常壓狀態下，理論上精餾得到的 乙醇最高濃度是 95.6%（wt），通常的做法是加入苯等作為攜帶劑可以得到無水 乙醇。我們采用變壓的操作方法分離共沸混合物，適用于乙腈-水，乙酸乙酯-乙 醇等絕大多數物系，產品乙腈，乙酸乙酯和乙醇的濃度可以達到 99.0%-99.9%（視 雜質不同，可能有差異）。 技術原理與工藝流程簡介： 從含有乙腈的廢水中（或含有乙酸乙酯和乙醇的混合物中）利用變壓操作改 變共沸點的方法進行共沸精餾，以乙酸乙酯和乙醇的混合物分離為例，第一個塔 在減壓下操作，共沸組成 26%（乙醇），第二塔常壓操作，共沸組成 31%（乙 8天津大學科技成果選編 醇），這樣就可以在塔釜得到純度很高的乙酸乙酯，在第一個塔底得到高濃度的 乙醇。利用我們獨特的技術，可以在系統設計過程中，進行優化設計，使能量消 耗大大降低。 技術水平及專利與獲獎情況： 采用上面的工藝，從乙腈-水的混合物中分離得到高純度的乙腈（≥99.5%）。 應用前景分析及效益預測： 該方法適用于大多數的有共沸物的體系，應用面廣，系統操作簡便、彈性大， 可以采用板式塔和填料塔相結合的方案更提高了原料的適應性，回收后的溶劑純 度高，完全可以返回使用，大大降低廠家生產成本，經濟效益非?？捎^?？梢砸?具體物系提供詳細的經濟分析報告。 應用領域：石油化工，精細化工，醫藥行業等等。 技術轉化條件（包括：原料、設備、廠房面積的要求及投資規模） 原料主要是工業生產過程中加入的溶劑，或者有機反應過程中產生新的物質， 所需的設備主要是兩套精餾塔，原料、產品貯罐和簡單的儀表等，可以室外操作， 廠房規模小，投資規模大小視原料情況和處理量，具體問題具體分析。 合作方式及條件：技術轉讓或技術服務。

共沸物的形成是由物質的性質決定的，對大多數物系來講，會形成最低共沸物（比最高共沸物多很多）。共沸物一旦形成，除非有分相的體系，否則是不能拿到高純度物質的，比如，乙醇和水的體系，在常壓狀態下，理論上精餾得到的乙醇最高濃度是95.6%（wt），通常的做法是加入苯等作為攜帶劑可以得到無水乙醇。我們采用變壓的操作方法分離共沸混合物，適用于乙腈-水，乙酸乙酯-乙醇等絕大多數物系，產品乙腈，乙酸乙酯和乙醇的濃度可以達到99.0%-99.9%（視雜質不同，可能有差異）從含有乙腈的廢水中（或含有乙酸乙酯和乙醇的混合物中）利用變壓操作改變共沸點的方法進行共沸精餾，以乙酸乙酯和乙醇的混合物分離為例，第一個塔在減壓下操作，共沸組成26%（乙醇），第二塔常壓操作，共沸組成31%（乙醇），這樣就可以在塔釜得到純度很高的乙酸乙酯，在第一個塔底得到高濃度的乙醇。利用我們獨特的技術，可以在系統設計過程中，進行優化設計，使能量消耗大大降低。應用前景分析及效益預測：該方法適用于大多數的有共沸物的體系，應用面廣，系統操作簡便、彈性大，可以采用板式塔和填料塔相結合的方案更提高了原料的適應性，回收后的溶劑純度高，完全可以返回使用，大大降低廠家生產成本，經濟效益非?？捎^。可以視具體物系提供詳細的經濟分析報告。

產品種類：以甘薯花青素為主要成分的具有抗衰老和抗疲勞增強體質作用的營養保健品產品。 產品用途：甘薯花青素能有效清除人體內多余的自由基，具有超強的延緩衰老和增強免疫力的作用?？寡趸⒖惯^敏、抗疲勞增強體質、改善亞健康狀態延緩衰老、改善煩躁易怒、頭昏乏力、記憶力減退等癥狀。 產品特點：花青素是純植物性營養素，具有非常強的體內活性。實驗證明，其抗自由基氧化能力是維生素E的50倍，維生素C的20倍。 與其它植物來源的花青素相比，甘薯花青素具有原料來源方便、廉價、低成本、無污染等特點，且穩定性好，抗光氧化性較強, 吸收迅速完全，口服20分鐘即可達到最高血液濃度，代謝半衰期達7小時之久。作為藥用植物資源具有廣闊的開發應用前景?；诳顾ダ系姆肿由飳W、花青素藥理學和分子信號轉導通路等研究的成果、進展和問題，我們從影響衰老發生發展過程中組織細胞存活以及功能正常與否這一關鍵問題出發，結合體內外的實驗，系統而深入地研究了甘薯花青素抗衰老的作用，并從整體行為藥理學、生物化學和分子生物學等不同層次上全面綜合研究這類物質抗衰老作用的分子生物學機制。 開發單位：江蘇師范大學江蘇省藥用植物生物技術重點實驗室

【項目來源】江蘇省中醫藥局中醫藥科學技術研究專項項目“養肝化瘀法治療HBsAg陽性腫瘤患者化療肝損害的臨床研究”，編號H05166。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】微丸膠囊劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫內科學資深專家教授經驗方。處方特色：根據中醫理論和臨床經驗，創新性提出毒瘀傷肝為導致HBV相關性肝癌的病機關鍵，確立養肝化瘀解毒為防治HBV相關性肝癌的治療原則，研制成新的抗癌輔助治療中藥微丸制劑豆楮素。處方組成：楮實子等4味中藥扶正抗癌有效組分。 【功能主治】養肝化瘀、解毒利濕、抗癌。主治肝癌、癌性腹水、藥物性肝損害。 【主要技術指標】 1、    臨床療效： ①對肝癌腹水的療效：治療18例，完全緩解8例，部分緩解9例，無效1例，總有效率為94.4%。治療后患者尿量增加，腹脹減輕，精神逐漸振作，治療后肝功能明顯改善。②對藥物性肝損傷的療效：4周為1療程，治療62例，結果顯效42例，有效19例，無效1例，總有效率為98.4%。  2、抗癌活性： 豆楮素對小鼠移植性肝癌Heps的抑瘤率可達46.85%；豆楮素對DEN誘發大鼠肝癌的抑制率可達37.14%；豆楮素對HepG2、SMMC-7721肝癌細胞的生長抑制率分別可達91.48%、88.64%。 3、藥物毒性： 從藥物組成及臨床觀察表明，豆楮素未見毒副作用。 【推廣應用前景】 豆楮素具有明顯的抗癌、保肝、消腹水等作用，是輔助抗癌治療，延緩癌癥發展，改善癌癥患者生存質量的理想藥物。由于癌癥發病率和死亡率均很高，所以豆楮素具有非常好的推廣應用前景。 【進展情況】已完成臨床前部分研究工作；已獲申請發明專利證書。

【項目來源】1、江蘇省教育廳自然科學基金資助項目“龍芝藻治療惡性腫瘤的臨床和實驗研究”，編號96054；2、江蘇省基礎研究計劃（自然科學基金）重點資助項目“抗腫瘤中藥有效物質與作用機制研究”，編號BK2002201；3、江蘇省中醫藥局中醫藥科學技術研究專項項目“補虛化毒方對原發性肝癌患者血漿代謝物組學的影響”，編號：H05162。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內領先水平；2000年獲江蘇省中醫藥科技進步二等獎。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】微丸膠囊劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫內科學資深專家教授經驗方。處方特色：根據“養正積自消”的中醫理論，創新性提出“補精抗癌”的中醫理論觀點，確立以補益精氣為主、以化毒通絡為輔的抗癌治療大法，研制成新的抗癌輔助治療中藥微丸制劑靈草素。 【處方組成】冬蟲夏草菌絲等4味中藥扶正抗癌有效組分。 【功能主治】補益精氣、化毒通絡、抗癌止痛。主治肝癌、肺癌等。 【主要技術指標】 1、    臨床療效： ①治療原發性肝癌100例，癌灶瘤體近期穩定率73%；生存質量有效穩定率79%；癌痛總緩解率89%；生存期有效率84%；無骨髓抑制及消化道不良反應，無藥物過敏。②治療肺癌等惡性腫瘤50例，癌灶近期部分緩解率8%，瘤體穩定率82.0%；生存質量有效穩定率90%；臨床證候有效改善率85%；臨床無骨髓抑制及消化道不良反應，無藥物過敏。③治療消化道腫瘤化療毒副反應30例，對化療細胞免疫功能降低的治療有效率為90%；對化療周圍血白細胞減少的治療有效率為93%；對化療肝功能損害的治療有效率為93%。  2、抗癌活性： 靈草素對小鼠腫瘤S180的抑制率可達53.34%；靈草素對小鼠肝癌H22的抑制率可達54.02%；靈草素對小鼠移植性腫瘤Heps的生長抑制率可達49.98%，其療效優于平消膠囊。 3、藥物毒性： 急性毒性試驗表明，靈草素經口給藥的小鼠最大給藥量為48g/kg。如按臨床成人每日口服4.8g/50kg計算，則該藥小鼠1日灌胃給藥量為臨床成人1日口服量的500倍。    【推廣應用前景】 靈草素具有明顯的抗癌、保肝、補精血、增強免疫、止痛等作用，是輔助抗癌治療，延緩癌癥發展，改善癌癥患者生存質量的理想藥物。由于癌癥發病率和死亡率均很高，所以靈草素具有非常好的推廣應用前景。    【進展情況】已完成臨床前部分研究工作；已獲發明專利證書。

【項目來源】 1、江蘇省自然科學基金資助項目“番荔枝植物抗癌化學成分的分離及抗腫瘤作用的研究”（項目編號BK97115）；2、江蘇省基礎研究計劃（自然科學基金）重點資助項目“抗腫瘤中藥有效物質與作用機制研究”（項目編號BK2002201）。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內領先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】微丸膠囊劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫內科學資深專家教授經驗方。處方特色：根據張景岳治療積癥用“消”、“補”的中醫理論，創新性提出“消補抗癌”的中醫理論觀點，確立消積扶正的抗癌治療大法，研制成新的抗癌治療微丸制劑消補素。處方組成：林檎子等3味中藥抗癌扶正有效組分。 【功能主治】化毒消積、補益精氣、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術指標】 1、抗癌活性： ①體內抗癌活性：消補素對 HepS移植性肝癌有顯著的抑制作用，其體內抗肝癌活性是化療藥5-Fu的1.5倍以上。 ②體外抗癌活性：應用血清藥理學方法體外抗癌試驗表明，消補素對HepsⅡ、SMMC-7721等人肝癌細胞生長有顯著的抑制作用。 2、藥物毒性： 經過灌胃給藥途徑，初步摸索出消補素對小鼠的半數致死量（LD50）1.25g/㎏，明顯降低了林檎子內酯提取物的毒性。 【推廣應用前景】 消補素具有顯著的化毒消積、補益精氣、抗癌等作用，抗癌活性高、毒性低。由于癌癥發病率和死亡率均很高，所以消補素具有非常好的推廣應用前景。 【進展情況】已完成臨床前部分研究工作；已申請發明專利。

【項目來源】1、南京市科技局項目“酶親合超濾篩選圓滑番荔枝抗癌活性成分與產品開發”，編號：220401091；2、江蘇省科技廳自然科學基金項目“抗腫瘤中藥有效物質與作用機制研究”，編號：2002201；3、江蘇省自然科學基金資助項目“番荔枝植物抗癌化學成分的分離及抗腫瘤作用的研究”，編號BK97115；4、南京中醫藥大學風險基金資助項目“抗癌藥林酯素的研制”，編號CX200601。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國際先進、國內領先水平。2003年獲江蘇省科技進步三等獎；2005年被江蘇省自然科學基金評議為優等項目。 【類    別】中藥新藥一類和五類兩種。 【劑    型】脂質體注射劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫藥學資探專家教授研究發明方。處方特色：創新性提出氣滯、血瘀、痰濕、熱毒、正虛均可生成“毒”而致癌的中醫理論，確立解毒化毒抗癌的治療大法，研制成新的靶向抗癌中藥制劑林酯素脂質體注射劑，提高了藥物生物利用度，降低了藥物毒性，達到強抗癌活性物質與先進靶向制劑的完美結合。處方組成：林酯素A的組成成分（98%以上）為番荔枝內酯單體AS；林酯素B的組成成分（90%以上）為番荔枝內酯活性部位，其中主要單體成分（50%以上）為AD、AA、AE等幾種。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術指標】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的組分AS的體內抗肝癌活性：極小劑量AS每天腹腔注射一次，連用7天，即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要組分AD、AA、AE的體內抗肝癌活性：極小劑量即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B組分有超過某些化療藥的強抗腫瘤活性，其抗癌作用機制可能與調控癌細胞凋亡的相關基因表達、影響癌細胞信號傳導有關。 2、藥物毒性 藥物組分經過灌胃給藥途徑，初步摸索出藥物組分對小鼠的半數致死量（LD50）為137.97mg/㎏。 【推廣應用前景】 癌癥是危害人類健康的殺手，據衛生部統計，我國每年新增癌癥病人200多萬人，死亡130多萬人，目前全國癌癥病人總數約為450萬人，形成了一個龐大的抗癌藥物市場?？拱┧幜瞩ニ氐难兄疲瑢a生較大的社會效益和經濟效益。番荔枝植物在我國資源豐富，番荔枝種子價格低廉，本項目將帶動番荔枝相關產業的發展，是一個造福于社會經濟發展的非常有意義的項目。 【進展情況】 已完成臨床前部分研究工作；已申請4項發明專利。將繼續按照“《藥品注冊管理辦法》“中藥、天然藥物注冊分類及申報資料要求”中1類和5類新藥的技術要求，完善藥學藥劑學和藥效毒理學研究、申報臨床批件。

【項目來源】 1、江蘇省科技廳社會發展項目“麥貞花治療冠心病及其動脈粥樣硬化的研究”，編號：BS98065。 2、江蘇省教育廳“麥貞花治療冠心病心腎陰虛瘀阻脈絡證的研究”，編號：JW97085。    【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內領先水平。    【類    別】中藥新藥六（2）類。    【劑    型】顆粒劑。 【處方來源】 南京中醫藥大學中醫臨床資深專家治療冠心病心肌缺血的經驗方。處方特色：創新性提出“從腎治心”、“養陰化瘀”治療冠心病心肌缺血的中醫理論，確立補養心腎，化瘀通絡治療冠心病心肌缺血的治療大法，研制成新的治療冠心病心肌缺血的中藥制劑麥花素顆粒。處方組成：從麥冬等3味中藥中提取有效組分研制而成。    【功能主治】補養心腎、化瘀通絡。主治冠心病心肌缺血。 【主要技術指標】 1、臨床療效：（1）治療冠心病42例，心絞痛顯效率為73.8%，總有效率為95.2%；中醫證候顯效率為71.4%，總有效率為97.6%；心電圖顯效率為31.0%，總有效率為66.7%；硝酸甘油停減率為93.5%。（2）麥花素治療前后冠心病TC、TG、LDL-C、LP（d）脂質代謝明顯下降，HDL-C明顯升高，說明其具有良好的改善脂質代謝和抗動脈粥樣硬化（AS）的作用。（3）麥花素治療前后血GMP-140、血小板最大聚集率、D-二聚體均有明顯下降，提示其具有良好的抗凝、抗血栓形成作用。（4）麥花素治療前后血液流變學異常指標均有明顯改善，表現為紅細胞聚集指數、纖維蛋白原含量下降，紅細胞變形能力增強，血液粘度降低，從而使心臟供血供氧增加，表明其具有明顯改善血液流變作用。 2、藥理藥效：（1）麥花素對大鼠實驗性心肌缺血有明顯的改善作用，對心肌缺血損傷有明顯的保護作用，其療效優于復方丹參片。（2）麥花素有明顯改善脂質代謝和抗AS的作用，其療效優于月見草油；麥花素具有良好的改善血液流變作用。 3、毒理研究：急性毒性試驗表明，麥花素經口給藥的小鼠最大給藥量為72g/kg。如按臨床成人每日口服10g/50kg計算，則該藥小鼠1日灌胃給藥量為臨床成人1日口服量的360倍。 【推廣應用前景】 麥花素源于臨床經驗方，療效確切，具有抗心絞痛、抗心肌缺血、抗心律失常、營養心肌、降血脂、抗動脈粥樣硬化等作用，從多環節上改善冠心病心肌缺血的病理狀態。冠心病心肌缺血發病率高，麥花素具有推廣應用的廣闊前景。    【進展情況】已完成臨床前部分研究工作；已獲發明專利證書。