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【項目來源】科技部863計劃“基于海洋傳統(tǒng)藥源生物的中藥新藥開發(fā)”。 【類    別】中藥新藥六類。 【劑    型】顆粒劑。 【處方來源】基于傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論，四角蛤蜊有潤五臟、止消渴等功效。《本草經(jīng)疏》記載：“蛤蜊其性滋潤而助津液，故能潤五臟，止消渴，開胃也。其味咸能入腎，可滋陰補腎，以治下消”；其性寒能清熱，以清肺胃之燥熱，桑葉能疏熱散風，清肺潤燥，清肝明目，與蛤蜊配伍可加強清肺胃，生津液之效，以治上、中消。《本草綱目》中記載：桑葉“汁煎代茗，能止消渴”；“灸熟煎飲，代茶止渴”。對桑葉中提取出的生物堿和黃酮類物質(zhì)作為桑葉提取物與四角蛤蜊粗多糖進行配伍，以四角蛤蜊為君藥，桑葉為臣藥，兩者共同組方，共奏清熱生津、止消渴之功效。 【功能主治】降血糖，清熱生津、止消渴。 【主要技術(shù)指標】 1．確定了四角蛤蜊與桑葉提取工藝，并通過均勻設(shè)計篩選確定了桑葉提取物和四角蛤蜊粗多糖提取物的最佳降糖作用配比，研究確定了“銀桑降糖顆粒”制劑工藝。 2．完成桑葉提取物及四角蛤蜊粗多糖中試研究，制成“銀桑降糖顆粒”中試樣品。 3．完成“銀桑降糖顆粒”質(zhì)量標準研究，對“銀桑降糖顆粒”的原料、中間體及制劑進行了質(zhì)量標準研究。 4．進行“銀桑降糖顆粒”的初步穩(wěn)定性研究，對三批中試產(chǎn)品進行了3個月的加速穩(wěn)定性試驗，研究結(jié)果表明三批制劑在考察期間穩(wěn)定性良好。 5．完成“銀桑降糖顆粒”安全性初步評價研究。 6．完成“銀桑降糖顆粒”藥效學研究，=1 /* GB3①“銀桑降糖顆粒”能顯著降低四氧嘧啶誘導的糖尿病小鼠的血糖值，降低糖尿病小鼠的死亡率；“銀桑降糖顆粒”對血脂有較好的調(diào)節(jié)作用。= 2 /* GB3②“銀桑降糖顆粒”能夠降低高脂飼料聯(lián)合鏈脲佐菌素（STZ）誘導糖尿病小鼠的血糖值，“銀桑降糖顆粒”能夠顯著降低糖化血清蛋白（GSP）、糖化血紅蛋白（HbAlc）的含量，能夠增加血清胰島素的含量，能夠降低TCH、TG的含量，表現(xiàn)出較好的調(diào)節(jié)血糖、血脂代謝的作用。= 3 /* GB3③“銀桑降糖顆粒”能夠顯著降低db/db小鼠的血糖值，給藥2周后，即表現(xiàn)出顯著的降低血糖的作用。 【推廣應(yīng)用前景】蛤蜊與桑葉均為藥食兩用來源，將兩者配伍具有安全性好，降糖作用確切。避免化藥的不良反應(yīng)。蛤蜊與桑葉的原料價格較低，“銀桑降糖顆粒”工藝簡單，成本可控。 【進展情況】已獲一項發(fā)明專利。

桑黃具有增強機體免疫力、抑制腫瘤細胞生長和轉(zhuǎn)移等功效，其抗癌效果在國際有很高的認可度，被譽為“抗癌明星”。 一、項目分類 顯著效益成果轉(zhuǎn)化 二、技術(shù)分析 桑黃是一類傳統(tǒng)的珍稀藥用真菌，含有黃酮、多糖等多種有效活性成分，藥用價值極高，素有“森林黃金”之美稱。桑黃具有增強機體免疫力、抑制腫瘤細胞生長和轉(zhuǎn)移等功效，其抗癌效果在國際有很高的認可度，被譽為“抗癌明星”。我校食藥用真菌遺傳與育種團隊歷時10年，圍繞珍稀食藥用菌桑黃系統(tǒng)地開展了遺傳資源挖掘、優(yōu)質(zhì)菌株選育、規(guī)模化栽培、高活性成分精準調(diào)控等方面技術(shù)研發(fā)與集成示范，取得如下創(chuàng)新性成果： 1.建立了桑黃菌株資源庫，篩選和鑒定了一批藥用價值高的菌株，并建立了桑黃菌株DNA指紋圖譜為指標的分子標記鑒定體系，為知識產(chǎn)權(quán)保護打下基礎(chǔ)。 2.成功突破了野生桑黃菌株的人工栽培技術(shù)，系統(tǒng)性地確立了黃酮高產(chǎn)生產(chǎn)工藝參數(shù)，形成規(guī)模化優(yōu)質(zhì)桑黃生產(chǎn)技術(shù)體系。 3.率先研究了各種環(huán)境因子對桑黃主要活性成分黃酮的調(diào)控機制，結(jié)合工藝參數(shù)優(yōu)化形成了高黃酮含量桑黃栽培工藝，為桑黃精準栽培調(diào)控提供了技術(shù)支撐。

采用釕作為金屬源，便宜的醋酸銨作為胺源，在氫氣作為還原劑的條件下，直接對簡單烷基芳基酮進行了不對稱還原胺化得到非常有價值的手性伯胺，并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結(jié)果 了展示該反應(yīng)的實用性，作者通過該方法克級規(guī)模合成了三種藥物的關(guān)鍵手性中間體，分別為Tecalcet hydrochloride（治療甲狀旁腺機能亢進）、鹽酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥）以及利凡斯的明（Rivastgmine，膽堿酯酶抑制藥，阿爾茨海默病治療藥），證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應(yīng)用價值。

本發(fā)明提供了桑辛素或藥學上可接受的衍生物在制備抗惡性腫瘤藥物中的用途。本發(fā)明還提供了桑辛素或其藥學上可接受的鹽在制備抗腦膠質(zhì)瘤的藥物中的用途。本發(fā)明研究發(fā)現(xiàn)，桑辛素在體外、體內(nèi)都表現(xiàn)出了良好的抗惡性腫瘤活性(如膠質(zhì)瘤)，且實驗表明，桑辛素可以通過抑制腫瘤生長、誘導腫瘤細胞和腫瘤干細胞橫向分化和凋亡的良好效果，且對正常細胞毒副作用小，具有良好的應(yīng)用前景。

本技術(shù)以廉價易得的丙烯醛、2-甲氧基丙烯為原料，在不使用氧化劑、鹵代試劑的前提下，通過兩步反應(yīng)，實現(xiàn)了環(huán)己烯酮的高產(chǎn)率合成。 一、項目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、成果簡介 環(huán)己烯酮又稱2-環(huán)己烯-1-酮，是一種重要的有機化工中間體，主要用于化工制藥。傳統(tǒng)生產(chǎn)環(huán)己烯酮方法不僅品質(zhì)低，環(huán)境污染大，而且步驟長、產(chǎn)物分離困難。規(guī)模化生產(chǎn)環(huán)己烯酮的技術(shù)已被淘汰，因此訂單大量外移。本技術(shù)以2-甲氧基丙烯和丙烯醛為原料，在溫和條件下實現(xiàn)了環(huán)己烯酮的創(chuàng)新合成。該方法所需原料廉價易得，條件溫和，操作簡單，產(chǎn)品質(zhì)量好，目前已做過200升試驗，可為后續(xù)工業(yè)化安全生產(chǎn)提供充足保障。 本技術(shù)以廉價易得的丙烯醛、2-甲氧基丙烯為原料，在不使用氧化劑、鹵代試劑的前提下，通過兩步反應(yīng)，實現(xiàn)了環(huán)己烯酮的高產(chǎn)率合成。本技術(shù)具有原料廉價易得、產(chǎn)物分離簡單、設(shè)備兼容性高、成本低、便于放大等特點，為環(huán)己烯酮類化合物的合成提供了技術(shù)與經(jīng)濟上均可行的綠色新方法。

【發(fā) 明 人】吳承艷；吳承玉 【技術(shù)領(lǐng)域】  本發(fā)明涉及一種治療脫發(fā)病的搽涂的外用藥水，特別是一種用醫(yī)用酒精浸泡中藥的用于治療脫發(fā)而有利于生發(fā)的外用搽劑。 【摘要】  本發(fā)明的桑柏生發(fā)搽劑，其有效成分的原料中的主要藥物成分為冬桑葉和黃柏，故稱桑柏生發(fā)搽劑，輔以蔓荊子、升麻、旱蓮草和地膚子等中草藥，用醫(yī)用酒精浸泡后進行過濾而得到的清澈透明的藥液即為本發(fā)明的桑柏生發(fā)搽劑。具有配方科學、療效顯著、使用方便、價格便宜、無毒副作用等優(yōu)點，使用時，用藥棉沾搽劑在脫發(fā)處反復搽涂，每天2~3次，一般4天后即能見毛孔凸起，新發(fā)逐漸長出，且能消脂、祛屑、止癢，更能控制復發(fā)。

 Y - 氨基丁酸 ( y -aminobutyric acid,

南京桑力電子設(shè)備廠始建于一九九四年。多年來企業(yè)形成了一定的規(guī)模和實力，是ISO9001:2000質(zhì)量管理體系認證單位，具有計量器具許可證，是物理化學實驗儀器的專業(yè)生產(chǎn)廠家。曾為數(shù)百所高校和科研單位提供精良的現(xiàn)代實驗儀器設(shè)備。在高校物理化學實驗領(lǐng)域具有一定的知名度和良好的信譽，我廠儀器已成為高校物理化學實驗儀器的首選。 經(jīng)統(tǒng)計，我廠已與全國三百多所高校物理化學實驗室建立了良好的業(yè)務(wù)關(guān)系。企業(yè)始終遵循以質(zhì)量取勝，以信譽為本，不斷開發(fā)新產(chǎn)品，以滿足高校物化實驗的需求。為創(chuàng)建無毒實驗室，改革實驗室環(huán)境，提高實驗教學質(zhì)量，做出了一定的貢獻。本廠愿一如既往地和各大專院校精誠合作，共同開創(chuàng)滿足新世紀需要之高新技術(shù)產(chǎn)品。 南京桑力電子設(shè)備廠下設(shè)物理化學、物理光學和精細化工三個分廠，專業(yè)從事計量儀器、物理、化學、光學實驗儀器及成套實驗裝置和精細化工產(chǎn)品的研制、開發(fā)和生產(chǎn)。產(chǎn)品暢銷全國各地并出口到日本等國，曾為近千個大專院校、科研檢測機構(gòu)和企業(yè)提供技術(shù)精良的電子和化工產(chǎn)品，其主導產(chǎn)品（如：物理化學實驗儀器系列、四氯苯醌中間體等）均在國內(nèi)同行中占主導地位。 企業(yè)具有《制造計量器具許可證》，并在國內(nèi)同行中率先通過了ISO9001：2000質(zhì)量管理體系認證。 本企業(yè)奉行質(zhì)量第一、客戶第一、服務(wù)第一的經(jīng)營理念，最大限度地滿足用戶是桑力人永恒不變的主題！！！

苯并咪唑酮是一種雜環(huán)化合物，能形成很強的分子間氫鍵，是合成苯并咪唑酮類顏料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等顏料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子間氫鍵，環(huán)狀酰胺基團的存在也增加了分 子的極性，改變分子聚集狀態(tài)，從而使得苯并咪唑酮類顏料具有許多偶氮類顏料不可比擬的耐 光、耐熱穩(wěn)定性、耐氣候牢度、耐遷移性、耐溶劑性能等。這些諸多優(yōu)異的性能，可使苯并咪 唑酮類顏料被廣泛用于PVC、PE、PS等塑料的著色；油漆、轎車面漆、罩光漆、修補漆；外 廣告印刷油墨、建筑用涂料和乳膠漆等。 本項目以二氧化碳為羰基化試劑，鄰苯二胺為原料合成苯并咪唑酮。通過催化劑的作用， 在溫度為150℃～250℃，2.0～7.0MPa的條件下反應(yīng)合成苯并咪唑酮，轉(zhuǎn)化率97%以上，收率 98%以上。合成過程雖然在較高的溫度和壓力下進行，但過程簡單、羰基化試劑CO2廉價、易 得。由于采用先進的工藝和過程，過程產(chǎn)生的有機廢棄物很少。溶劑經(jīng)過處理后可回用。