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簡單酮高效、高選擇性不對稱還原胺化
2021-04-13 00:00:00
云上高博會
http://www.6gsl1hl.xyz
關鍵詞：
不對稱還原胺化
所屬領域:
項目成果/簡介:
采用釕作為金屬源，便宜的醋酸銨作為胺源，在氫氣作為還原劑的條件下，直接對簡單烷基芳基酮進行了不對稱還原胺化得到非常有價值的手性伯胺，并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結果
了展示該反應的實用性，作者通過該方法克級規模合成了三種藥物的關鍵手性中間體，分別為Tecalcet hydrochloride（治療甲狀旁腺機能亢進）、鹽酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥）以及利凡斯的明（Rivastgmine，膽堿酯酶抑制藥，阿爾茨海默病治療藥），證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應用價值。
項目階段:
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