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一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向PLGA微球制劑及其制備方法
本發明公開了一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向PLGA微球制劑及其制備方法。所述靶向微球制劑是以硫酸頭孢喹諾為原料藥，以PLGA為載體，按原料藥與載體的重量比為1：5~20制得，本發明還提供了靶向微球制劑的制備方法。本發明的有益效果是：所制備的微球包封率在60%以上，85%以上的微球粒徑分布在7~35um范圍內，因此微球制劑可靶向富集到肺部，有效提高藥物的療效，降低藥物的毒副作用；同時可延長藥物在肺部的滯留時間，維持血藥濃度平穩，起到長效的作用。
青島農業大學
2021-04-13
二丙二醇生產技術
二丙二醇也稱一縮二丙二醇。本技術以丙二醇、環氧丙烷為主要原料，采用低壓液相法催 化合成二丙二醇。同現有工藝相比，本技術具有設備投資小，催化劑活性高，操作能耗低，產 品收率高等優點，具有較強的競爭優勢。 對于年產3000噸二丙二醇，設備投資約400萬元。主要設備包括：反應釜、貯罐、產品精 餾塔等。
華東理工大學
2021-04-13
二丙二醇生產技術
二丙二醇也稱一縮二丙二醇，本技術以丙二醇、環氧丙烷為主要原料，采用低壓液相法催化合成二丙二醇。同現有工藝相比，本技術具有設備投資小，催化劑活性高，操作能耗低，產品收率高等優點，具有較強的競爭優勢。對于年產3000噸二丙二醇，設備投資約240萬。主要設備包括：反應釜、貯罐、產品精餾塔等。
華東理工大學
2021-04-13
一種 2-環己烯-1-酮的制備方法
本發明公開了一種 2-環己烯-1-酮的制備方法，包括以下步驟： (1)將包括烷基乙烯基醚、1,3-二羰基化合物以及甲醛的原料在 50℃～ 110℃下反應 1 小時～8 小時，分離后得到 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生 物；1,3-二羰基化合物與烷基乙烯基醚的摩爾比為 3：1～1：3，1,3- 二羰基化合物與甲醛的摩爾比為 1：1～1：3；(2)將步驟(1)中得到的 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生物在酸性的醇類介質中于0 至10
華中科技大學
2021-01-12
簡單酮高效、高選擇性不對稱還原胺化
采用釕作為金屬源，便宜的醋酸銨作為胺源，在氫氣作為還原劑的條件下，直接對簡單烷基芳基酮進行了不對稱還原胺化得到非常有價值的手性伯胺，并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結果 了展示該反應的實用性，作者通過該方法克級規模合成了三種藥物的關鍵手性中間體，分別為Tecalcet hydrochloride（治療甲狀旁腺機能亢進）、鹽酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥）以及利凡斯的明（Rivastgmine，膽堿酯酶抑制藥，阿爾茨海默病治療藥），證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應用價值。
南方科技大學
2021-04-13
精神分裂癥治療藥物帕潘立酮的合成
帕潘立酮 (paliperidone) 是治療精神分裂癥藥物，由強生公司開發，于2006年12月美國食品 藥品管理局 (FDA) 批準上市。臨床顯示可有效延遲精神分裂癥癥狀的復發率，用于精神分裂 癥急性短期和長期維持性治療，幫助病人減輕病癥的程度，長期使用可有效穩定病人病情。 華東理工大學近年來開發成功帕潘立酮合成工藝，做到工藝簡便、收率高。所開發的帕潘立酮合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
生物轉化生產2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工業上大規模生產的一種有機酸，主 要用于食品抗氧化劑D-異抗壞血酸及D-異抗壞血酸鈉的合成。本項目采用氧化葡萄糖酸桿菌 靜息細胞轉化法生產2-KGA。轉化反應體系中，底物葡萄糖濃度達到300g/l左右，2-KGA的產 率在95%以上，時空產率達到13.48g/l/h。國內外報道的最高發酵生產水平是11.4g/l/h。 現有的2-KGA生產，主要通過熒光假單胞菌發酵葡萄糖或淀粉水解糖。工藝面臨的主要問 題是抗噬菌體菌株的篩選、連續發酵的周期長、菌體與CaSO4 的分離等。 本項目采用靜息細 胞轉化法生產2-KGA。本項目和發酵法比較，具有轉化反應簡單、易控制、時間短、后處理容 易等優勢。
華東理工大學
2021-04-11
三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及其制備方法
【發 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強；樊文玲；董潔；王天瑤【技術領域】本發明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及該復合干粉吸入劑的制備方法。【摘要】本發明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下揮發掉環己烷，制得包覆型復合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時到達人體的肺泡部位，協同治療，不會在吸入過程中發生分離的現象。
南京中醫藥大學
2021-04-13
3β-羥基雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成方法
以 3β-羥基-5α-雄甾烷-17-酮為原料先制得 3β,17-二羥基-20-炔-21-苯基(或為對甲苯基，或為對氧基苯基， 或為對氟苯基， 或為間氟苯基)-5α-雄甾烷， 然后通過 Meyer–Schuster重排得到 21-苯基(或為對甲苯基， 或為對氧基苯基， 或為對氟苯基， 或為間氟苯基)-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成路線。 該方法具有合成步驟少，成本低，反應條件易控制，收率高，適于大量制備的優點。
揚州大學
2021-04-14
氣相合成甲基異丁基酮（MIBK）技術及催化劑
甲基異丁基酮（MIBK）是一種重要的溶劑，其應用范圍廣泛，需求量與日俱增。據多方面資料報道，目前我國每年需求MIBK約3.2-3.7萬噸。但長期以來，由于合成MIBK的催化劑和工藝技術上的原因，目前在國內沒有生產能力，長期依賴進口，是一個長線缺口產品。 南開大學克服了一系列技術上的難點，研制、開發成功新型催化劑和新的工藝路線，并進行了工業催化劑的放大與制備，并在放大裝置上完成了年產100噸規模中試試驗，獲得了批量合格產品，其技術指標達到了生產要求，為設計并實現工業生產提供了依據。該新
南開大學
2021-04-14