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L-刀豆氨酸的合成工藝研究
項(xiàng)目研究背景： 該工藝以廉價(jià)的 L-Cbz-蛋氨酸為原料， 經(jīng)內(nèi)酯化反應(yīng) 得到關(guān)鍵的中間體 N-Cbz-L- 高絲氨酸內(nèi)酯， 再與丙基溴反應(yīng)對羧基進(jìn)行保 護(hù)得到羥基丁酸丙酯衍生物，然后 PBr3 作為鹵化試劑發(fā)生鹵化反應(yīng)，引 入溴離子離去基，含有離去基的側(cè)鏈與 N-羥基鄰苯二甲酰亞胺發(fā)生 N-烷 化反應(yīng)，引入 NH2-O 健，接著在濃鹽酸中脫去保護(hù)基并發(fā)生水解酞酰亞 胺反應(yīng)，得到含有
南昌大學(xué)
2021-04-14
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利用海鮮菇生物合成有機(jī)硒的方法
本專利獲得的海鮮菇HM1菌株能夠?qū)⑴囵B(yǎng)基中無機(jī)硒高效轉(zhuǎn)化為硒甲基硒代半胱氨酸，該菌株具有出菇和生長時(shí)間短、生長狀態(tài)穩(wěn)定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等優(yōu)勢。
一、項(xiàng)目分類
顯著效益成果轉(zhuǎn)化
二、成果簡介
硒是人體必需微量元素，對人體健康具有重要作用。硒的生物活性與硒的形態(tài)密切相關(guān)，硒甲基硒代半胱氨酸是目前公認(rèn)生物活性、安全性和抗腫瘤活性最佳的有機(jī)硒氨基酸。目前硒甲基硒代半胱氨酸主要通過化學(xué)合成方法獲得，生物源合成的硒甲基硒代半胱氨酸效率較低。本專利獲得的海鮮菇HM1菌株能夠?qū)⑴囵B(yǎng)基中無機(jī)硒高效轉(zhuǎn)化為硒甲基硒代半胱氨酸，該菌株具有出菇和生長時(shí)間短、生長狀態(tài)穩(wěn)定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等優(yōu)勢：己有報(bào)道硒甲基硒代半胱氨酸生物轉(zhuǎn)化效率均低于6%，HM1菌株總硒含量達(dá)到12.8-29.7 mg/kg時(shí)，硒甲基硒代半胱氨酸比例達(dá)到39.4%。專利提供了唯一高效合成硒甲基硒代半胱氦酸的食用菌菌株和合成方法。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-08-15
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合成復(fù)雜虎皮楠生物堿Dapholdhamine B
徐晶課題組的研究起始于雙環(huán)二酮化合物。團(tuán)隊(duì)經(jīng)由一個(gè)經(jīng)典的有機(jī)人名反應(yīng)——曼尼希反應(yīng)，引入了關(guān)鍵的氮甲基。幾步化學(xué)修飾之后，再通過一個(gè)具有相當(dāng)挑戰(zhàn)性的氮雜邁克爾加成反應(yīng)得到化合物圖2.5。隨后，研究人員利用廈門大學(xué)黃培強(qiáng)教授發(fā)展的酰胺活化增環(huán)反應(yīng)，快捷高效地得到四環(huán)中間體圖2.7，并通過一個(gè)分子內(nèi)的SN2反應(yīng)構(gòu)建了關(guān)鍵的碳氮鍵得到化合物圖2.9。利用一個(gè)較少見的成烯化試劑，團(tuán)隊(duì)將該化合物方便快捷地延碳，并一鍋水解為羧酸，從而完成了Dapholdham
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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三甲銨乙內(nèi)酯合成新技術(shù)
三甲銨乙內(nèi)酯是一種重要的化工產(chǎn)品，其化學(xué)合成雖然不是很困難，但是經(jīng)濟(jì)的分離并獲得高純度的三甲銨乙內(nèi)酯卻是非常不容易的，國內(nèi)基本上沒有化學(xué)合成的高純度三甲銨乙內(nèi)酯進(jìn)入市場。我們經(jīng)過多年努力，在化學(xué)合成三甲銨乙內(nèi)酯及其分離工藝方面取得了突破，經(jīng)高科技手段由化學(xué)合成法得到了含量達(dá)98%以上的高純度三甲銨乙內(nèi)酯。
山東大學(xué)
2021-04-14
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系列新型高效低毒農(nóng)藥及其合成方法
項(xiàng)目簡介： 現(xiàn)代新型農(nóng)藥越來越注重高效性、低毒性， 同時(shí)關(guān)注在自然環(huán)境中的降斛及對
西華大學(xué)
2021-04-14
抗腫瘤藥物克里 挫替尼合成工藝
項(xiàng)目簡介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 學(xué)名為3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西華大學(xué)
2021-04-14
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新型藥物中間體催化合成技術(shù)
1. 痛點(diǎn)問題
在傳統(tǒng)精細(xì)化工生產(chǎn)中，特別是生物-化學(xué)級聯(lián)法生產(chǎn)手性藥物中間體過程中，存在酶與金屬組合催化劑效率低從而導(dǎo)致手性藥物中間體制造成本高、純度低的痛點(diǎn)問題。目前，工業(yè)上應(yīng)用于生物-化學(xué)級聯(lián)反應(yīng)的催化劑主要是固定化酶和固定化金屬催化劑的簡單組合，由于酶催化與金屬催化反應(yīng)條件不匹配，易造成催化劑失活。原有解決方案為將酶催化與金屬催化分多步進(jìn)行，存在能耗物耗大、流程復(fù)雜、環(huán)境不友好、制造過程不綠色等弊端。在“碳中和”目標(biāo)下，開發(fā)綠色高效的新型藥物中間體催化劑，將為解決行業(yè)現(xiàn)有的痛點(diǎn)問題提供有效途徑。
2. 解決方案
針對藥物中間體、農(nóng)藥中間體生產(chǎn)領(lǐng)域存在的問題，開發(fā)了一種新型藥物中間體催化技術(shù)，構(gòu)建在常溫條件下同時(shí)具有高效酶催化和金屬催化活性的高分子-酶-金屬亞納米團(tuán)簇復(fù)合催化劑，實(shí)現(xiàn)了重要手性藥物和農(nóng)藥中間體的綠色高效合成，解決了化工生產(chǎn)中生物-化學(xué)級聯(lián)反應(yīng)效率低的痛點(diǎn)問題，使多步的級聯(lián)反應(yīng)在一鍋中高效進(jìn)行，簡化流程、提高時(shí)空產(chǎn)率，并減少了生產(chǎn)的能耗與三廢的產(chǎn)生。
清華大學(xué)
2021-09-14
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合成氣高選擇性制取烯烴
項(xiàng)目成果/簡介:烯烴作為化工領(lǐng)域的核心分子，是合成纖維橡膠塑料等重要材料的單體，屬于一類重要的高附加值化工原料。工業(yè)上的烯烴主要來源于石腦油的裂解。近年來，隨著石油資源的日益減少和C1化學(xué)的迅速發(fā)展，開發(fā)從合成氣直接制備烯烴的反應(yīng)路徑來替代傳統(tǒng)的石化路線具有十分重要的意義。傳統(tǒng)合成氣轉(zhuǎn)化路徑中約50%CO轉(zhuǎn)化成了CO2和CH4等溫室氣體副產(chǎn)
武漢大學(xué)
2021-01-12
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鋯金屬有機(jī)骨架材料的合成方法
本發(fā)明屬于化工技術(shù)領(lǐng)域，具體公開一種用于氫氣吸附的鋯金屬有機(jī)骨架材料的合成方法，其步驟如下：a)量取DMF，在超聲條件下先加入ZrCl4和冰乙酸溶解，再加入9,10-蒽二甲酸溶解，然后從超聲反應(yīng)器中取出，置于50-100°C的條件下反應(yīng)10-50h，之后冷卻、離心、洗滌、過濾，得產(chǎn)物；b)將產(chǎn)物置于溶劑中，在50-80°C條件下回流23-25h，即得鋯金屬有機(jī)骨架材料。對本發(fā)明合成的鋯金屬有機(jī)骨架材料進(jìn)行N2吸附測試和儲氫分析，結(jié)果表明：該鋯金屬有機(jī)骨架材料的比表面積為432-586m2/g，微孔體
安徽建筑大學(xué)
2021-01-12
全合成天然產(chǎn)物Cerorubenic acid-III
課題組利用首次發(fā)現(xiàn)的Type II [5+2]環(huán)加成反應(yīng)作為關(guān)鍵反應(yīng)，完成了合成難度非常大的、活性二倍半萜類天然產(chǎn)物Cerorubenic acid-III，這是國際上的首次全合成。 開發(fā)了一條高效簡潔的合成新策略，由廉價(jià)易得的手性原料出發(fā)，利用課題組先前首次發(fā)現(xiàn)的Type II [5+2]環(huán)加成反應(yīng)高效簡潔的合成含有高張力橋頭雙鍵（anti-Bredt烯烴）的[4.4.1]橋環(huán)體系；利用鈉萘實(shí)現(xiàn)了8-氧雜雙環(huán)[3.2.1]辛烯的化學(xué)選擇性還原；通過跨環(huán)環(huán)化策略構(gòu)建了乙烯基環(huán)丙烷部分，并保持所需的立體化學(xué)；總共19步完成了該分子的首次全合成。該研究工作近期發(fā)表于J. Am. Chem. Soc. 2019, ASAP。以上研究所應(yīng)用的合成方法還可以擴(kuò)展到其他Cerorubenic酸及其類似物的不對稱合成，為進(jìn)一步的生物學(xué)研究打下了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)，也為后繼開展擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥物的進(jìn)一步藥物化學(xué)研究奠定了基礎(chǔ)。
南方科技大學(xué)
2021-04-13