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本發(fā)明公開了一種芳香化合物催化加氫制備環(huán)己基化合物的方法，包括：將芳香化合物、溶劑和氮摻雜的介孔碳負(fù)載的納米金屬催化劑置于加氫反應(yīng)容器中，反應(yīng)容器內(nèi)氫氣壓力為0.1Mpa～10MPa，反應(yīng)溫度為30～250℃，催化加氫完成，得到環(huán)己基化合物。本發(fā)明采用氮摻雜的介孔碳負(fù)載的納米金屬催化劑，催化活性高，且環(huán)己基化合物的選擇性均在97％以上，且反應(yīng)條件容易控制，后處理簡單，適于工業(yè)化生產(chǎn)。

環(huán)丙烯是一類非常重要的高張力環(huán)有機(jī)分子。將環(huán)丙烯中的 sp3 碳原子用金屬取代，這類化合物即稱為金屬雜環(huán)丙烯。金屬雜環(huán)丙烯由于其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)、反應(yīng)性和廣泛的合成與催化應(yīng)用，一直受到化學(xué)家們的廣泛關(guān)注。在過去四十多年里，過渡和主族金屬雜環(huán)丙烯已經(jīng)得到了廣泛和深入的研究，錒系金屬雜環(huán)丙烯也在近幾年被合成和報(bào)道，但是結(jié)構(gòu)明確的稀土雜環(huán)丙烯一直是未知的物種。

鹵代芳硝基化合物高選擇性催化加氫合成鹵代芳胺化合物是精 細(xì)有機(jī)合成中的重要反應(yīng)，對醫(yī)藥、染料中間體的合成具有重要意義。 常見的催化體系如:選用 Pd、Pt 等貴金屬負(fù)載型加氫催化劑在鹵代 芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺化合物的過程中存在嚴(yán)重的 脫鹵現(xiàn)象，使得鹵代芳胺化合物的選擇性較差。針對上述脫鹵問題，本課題開發(fā)了一種基于非貴金屬 Fe 的負(fù)載 型催化劑，該催化劑在鹵代芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺的 過程中具有較高的催化活性，且催化過程

鹵代芳硝基化合物高選擇性催化加氫合成鹵代芳胺化合物是精細(xì)有機(jī)合成中的重要反應(yīng)，對醫(yī)藥、染料中間體的合成具有重要意義。 常見的催化體系如：選用 Pd、Pt 等貴金屬負(fù)載型加氫催化劑在鹵代 芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺化合物的過程中存在嚴(yán)重的脫鹵現(xiàn)象，使得鹵代芳胺化合物的選擇性較差。 針對上述脫鹵問題，本課題開發(fā)了一種基于非貴金屬 Fe 的負(fù)載型催化劑，該催化劑在鹵代芳硝基化合物的催化加氫合成鹵代芳胺的過程中具有較高的催化活性，且催化過程中不存在脫鹵現(xiàn)象，鹵代芳胺選擇性高達(dá)。該催化反應(yīng)具有效率高、

【發(fā) 明 人】彭國平；鄭云楓；李紅陽；黃險(xiǎn)峰 【摘要】 本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開了如式(1)所示的三個(gè)雜環(huán)類新化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，以及該化合物的制備方法及在醫(yī)藥領(lǐng)域中的用途。尤其在制備預(yù)防與治療與抗細(xì)胞缺氧有關(guān)疾病及抗腫瘤有關(guān)的藥物中的用途。

用一鍋濕化學(xué)法制備了新型的三元金屬間化合物-PtSnBi納米盤。雙球差電鏡表征表明三種金屬原子均勻有序地分布。得益于三種金屬的協(xié)同作用，PtSnBi納米盤的甲酸氧化性能明顯優(yōu)于二元PtBi和PtSn金屬間化合物。其中，Pt

本發(fā)明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)所示的化合物在治療肺動(dòng)脈高壓中的應(yīng)用。所述2?氨基嘌呤可作為唯一活性成分制備治療肺動(dòng)脈高壓的藥物。本發(fā)明通過試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)了2?氨基嘌呤抑制肺動(dòng)脈高壓的作用，尤其適合治療低氧血癥所致的肺動(dòng)脈高壓。在2?氨基嘌呤和肺動(dòng)脈高壓的致病的分子機(jī)理研究上做出了新的突破，為防治繼發(fā)性肺動(dòng)脈高壓的新藥篩選和臨床治療提供理論依據(jù)和靶標(biāo)。

腈水解酶、腈水合酶在高值精細(xì)化工產(chǎn)品的綠色合成中有較高的利用價(jià)值。應(yīng)用代謝工程育種和高通量篩選等技術(shù)選育高效生產(chǎn)菌種，提高酶的發(fā)酵產(chǎn)量及催化效率；解決腈水解酶的催化效率、穩(wěn)定性與實(shí)用性的共性關(guān)鍵技術(shù)問題，改造或構(gòu)建高效的工程菌株；研究腈水解酶規(guī)模化生產(chǎn)的發(fā)酵與分離純化技術(shù)，研 究腈水解酶的固定化等應(yīng)用工程技術(shù)，實(shí)現(xiàn)該酶在化工、醫(yī)藥、飼料等工業(yè)領(lǐng)域中的應(yīng)用

基于活性小分子的化學(xué)遺傳學(xué)是發(fā)現(xiàn)新靶點(diǎn)的強(qiáng)有力工具，但目前國內(nèi)外采用的篩選物質(zhì)平臺(tái)大多為自然來源的分子庫和已知靶點(diǎn)的分子庫，極大限制了人們對眾多未知功能基因/蛋白的認(rèn)識(shí)。本項(xiàng)目在前期發(fā)展一鍋法快速構(gòu)建結(jié)構(gòu)多樣性化合物合成技術(shù)基礎(chǔ)上，通過引入共價(jià)鍵彈頭單元和雜環(huán)單元構(gòu)建立體多樣性共價(jià)鍵抑制劑庫，獲得高親和性活性分子，同時(shí)通過手性中心結(jié)合精細(xì)立體化學(xué)控制實(shí)現(xiàn)共價(jià)鍵抑制劑的高選擇性，為罕見腫瘤新靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)提供一種新型人工化學(xué)遺傳學(xué)庫篩選平臺(tái)，為基于活性小分子靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)研究中缺少新結(jié)構(gòu)工具分子的關(guān)鍵問題提供一種解決方案，從源頭核心技術(shù)上為靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)開發(fā)一種化學(xué)異構(gòu)體可獲得性的優(yōu)化ABPP技術(shù)，提高靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)效率。結(jié)合基因組學(xué)、蛋白質(zhì)組學(xué)、分子生物學(xué)及理論計(jì)算新技術(shù)，也為臨床轉(zhuǎn)化的候選藥物開發(fā)奠定基礎(chǔ)和靶點(diǎn)未知的藥物開發(fā)提供一種可能途徑。 本化合物庫特色: 1.核心結(jié)構(gòu)多樣性/一鍋快速合成；        2.含手性或單/多季碳中心； 3.共價(jià)鍵單頭位點(diǎn)多樣性； 4.立體異構(gòu)體可獲得性 5.可多位點(diǎn)后續(xù)化學(xué)修飾 6.核心結(jié)構(gòu)均為自有知識(shí)產(chǎn)權(quán) （目前已有申請/授權(quán)專利45項(xiàng)） 立體結(jié)構(gòu)多樣性共價(jià)鍵抑制劑庫的優(yōu)勢： 1.共價(jià)鍵相互作用高親和性---作為潛在探針分子 2.通過立體化學(xué)控制提高選擇性---克服脫靶、假陽性 3.核心結(jié)構(gòu)多樣性---提高表型篩選的效率 學(xué)術(shù)支撐： 1.相關(guān)研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等發(fā)表研究論文48篇 2.前期部分研究成果作為第二完成人獲得2016年度上海市自然科學(xué)一等獎(jiǎng) 成果進(jìn)展： 1.目前已有3000多個(gè)化合物，繼續(xù)擴(kuò)大中；約50%的化合物立體異構(gòu)體可得 2.在罕見腫瘤/三陰性乳腺癌/白血病/胰腺癌細(xì)胞選擇性活性（IC50< 100 nM） 3.針對已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶點(diǎn)主蛋白酶（3CL）的發(fā)現(xiàn)良好抑制活性新分子

本發(fā)明涉及一種化合物在治療肺癌中的應(yīng)用。肺癌是全世界發(fā)病率和病死率最高的惡性腫瘤，5年生存率僅為16.8％，2010年肺癌的發(fā)病率和病死率居我國所有惡性腫瘤之首。非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)約占所有肺癌病理類型中的85％，而其中>70％的患者確診時(shí)已處晚期，全身化療一直是這部分患者的主要治療選擇。而小細(xì)胞肺癌約占15％左右。/line目前根據(jù)肺癌的類型有不同的藥物用于治療，對于非小細(xì)胞肺癌，既有生物藥物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被廣泛使用，又有化學(xué)小分子藥物被使用；對于小細(xì)胞肺癌使用的藥物主要以與DNA相互作用的分子為主，另外被用于治療非小細(xì)胞肺癌的二氫葉酸還原酶抑制劑和mTOR的抑制劑同樣被用于小細(xì)胞肺癌的治療。但是很顯然這是一個(gè)遠(yuǎn)未被滿足的領(lǐng)域，針對肺癌的新藥研發(fā)依然是一個(gè)熱點(diǎn)。本發(fā)明的目的是提供一種化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用。