|
搜索
搜 索
高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向PLGA微球制劑及其制備方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向PLGA微球制劑及其制備方法。所述靶向微球制劑是以硫酸頭孢喹諾為原料藥，以PLGA為載體，按原料藥與載體的重量比為1：5~20制得，本發(fā)明還提供了靶向微球制劑的制備方法。本發(fā)明的有益效果是：所制備的微球包封率在60%以上，85%以上的微球粒徑分布在7~35um范圍內(nèi)，因此微球制劑可靶向富集到肺部，有效提高藥物的療效，降低藥物的毒副作用；同時(shí)可延長(zhǎng)藥物在肺部的滯留時(shí)間，維持血藥濃度平穩(wěn)，起到長(zhǎng)效的作用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
.jpg){kind=logo}
二丙二醇生產(chǎn)技術(shù)
二丙二醇也稱一縮二丙二醇。本技術(shù)以丙二醇、環(huán)氧丙烷為主要原料，采用低壓液相法催 化合成二丙二醇。同現(xiàn)有工藝相比，本技術(shù)具有設(shè)備投資小，催化劑活性高，操作能耗低，產(chǎn) 品收率高等優(yōu)點(diǎn)，具有較強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)。 對(duì)于年產(chǎn)3000噸二丙二醇，設(shè)備投資約400萬(wàn)元。主要設(shè)備包括：反應(yīng)釜、貯罐、產(chǎn)品精 餾塔等。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
二丙二醇生產(chǎn)技術(shù)
二丙二醇也稱一縮二丙二醇，本技術(shù)以丙二醇、環(huán)氧丙烷為主要原料，采用低壓液相法催化合成二丙二醇。同現(xiàn)有工藝相比，本技術(shù)具有設(shè)備投資小，催化劑活性高，操作能耗低，產(chǎn)品收率高等優(yōu)點(diǎn)，具有較強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)。對(duì)于年產(chǎn)3000噸二丙二醇，設(shè)備投資約240萬(wàn)。主要設(shè)備包括：反應(yīng)釜、貯罐、產(chǎn)品精餾塔等。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
.jpg){kind=logo}
一種 2-環(huán)己烯-1-酮的制備方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種 2-環(huán)己烯-1-酮的制備方法，包括以下步驟： (1)將包括烷基乙烯基醚、1,3-二羰基化合物以及甲醛的原料在 50℃～ 110℃下反應(yīng) 1 小時(shí)～8 小時(shí)，分離后得到 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生 物；1,3-二羰基化合物與烷基乙烯基醚的摩爾比為 3：1～1：3，1,3- 二羰基化合物與甲醛的摩爾比為 1：1～1：3；(2)將步驟(1)中得到的 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生物在酸性的醇類介質(zhì)中于0 至10
華中科技大學(xué)
2021-01-12
.jpg){kind=logo}
簡(jiǎn)單酮高效、高選擇性不對(duì)稱還原胺化
采用釕作為金屬源，便宜的醋酸銨作為胺源，在氫氣作為還原劑的條件下，直接對(duì)簡(jiǎn)單烷基芳基酮進(jìn)行了不對(duì)稱還原胺化得到非常有價(jià)值的手性伯胺，并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結(jié)果 了展示該反應(yīng)的實(shí)用性，作者通過(guò)該方法克級(jí)規(guī)模合成了三種藥物的關(guān)鍵手性中間體，分別為Tecalcet hydrochloride（治療甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)）、鹽酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治療進(jìn)行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥）以及利凡斯的明（Rivastgmine，膽堿酯酶抑制藥，阿爾茨海默病治療藥），證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應(yīng)用價(jià)值。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
精神分裂癥治療藥物帕潘立酮的合成
帕潘立酮 (paliperidone) 是治療精神分裂癥藥物，由強(qiáng)生公司開(kāi)發(fā)，于2006年12月美國(guó)食品 藥品管理局 (FDA) 批準(zhǔn)上市。臨床顯示可有效延遲精神分裂癥癥狀的復(fù)發(fā)率，用于精神分裂 癥急性短期和長(zhǎng)期維持性治療，幫助病人減輕病癥的程度，長(zhǎng)期使用可有效穩(wěn)定病人病情。 華東理工大學(xué)近年來(lái)開(kāi)發(fā)成功帕潘立酮合成工藝，做到工藝簡(jiǎn)便、收率高。所開(kāi)發(fā)的帕潘立酮合成路線，所有原材料都立足于國(guó)內(nèi)，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔，操作簡(jiǎn)便，無(wú)昂 貴的輔助試劑，易于規(guī)模化生產(chǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
生物轉(zhuǎn)化生產(chǎn)2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工業(yè)上大規(guī)模生產(chǎn)的一種有機(jī)酸，主 要用于食品抗氧化劑D-異抗壞血酸及D-異抗壞血酸鈉的合成。本項(xiàng)目采用氧化葡萄糖酸桿菌 靜息細(xì)胞轉(zhuǎn)化法生產(chǎn)2-KGA。轉(zhuǎn)化反應(yīng)體系中，底物葡萄糖濃度達(dá)到300g/l左右，2-KGA的產(chǎn) 率在95%以上，時(shí)空產(chǎn)率達(dá)到13.48g/l/h。國(guó)內(nèi)外報(bào)道的最高發(fā)酵生產(chǎn)水平是11.4g/l/h。 現(xiàn)有的2-KGA生產(chǎn)，主要通過(guò)熒光假單胞菌發(fā)酵葡萄糖或淀粉水解糖。工藝面臨的主要問(wèn) 題是抗噬菌體菌株的篩選、連續(xù)發(fā)酵的周期長(zhǎng)、菌體與CaSO4 的分離等。 本項(xiàng)目采用靜息細(xì) 胞轉(zhuǎn)化法生產(chǎn)2-KGA。本項(xiàng)目和發(fā)酵法比較，具有轉(zhuǎn)化反應(yīng)簡(jiǎn)單、易控制、時(shí)間短、后處理容 易等優(yōu)勢(shì)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑及其制備方法
【發(fā) 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強(qiáng)；樊文玲；董潔；王天瑤【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑及該復(fù)合干粉吸入劑的制備方法。【摘要】本發(fā)明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環(huán)己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下?lián)]發(fā)掉環(huán)己烷，制得包覆型復(fù)合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復(fù)合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過(guò)程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時(shí)到達(dá)人體的肺泡部位，協(xié)同治療，不會(huì)在吸入過(guò)程中發(fā)生分離的現(xiàn)象。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
州大學(xué).jpg){kind=logo}
3β-羥基雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成方法
以 3β-羥基-5α-雄甾烷-17-酮為原料先制得 3β,17-二羥基-20-炔-21-苯基(或?yàn)閷?duì)甲苯基，或?yàn)閷?duì)氧基苯基， 或?yàn)閷?duì)氟苯基， 或?yàn)殚g氟苯基)-5α-雄甾烷， 然后通過(guò) Meyer–Schuster重排得到 21-苯基(或?yàn)閷?duì)甲苯基， 或?yàn)閷?duì)氧基苯基， 或?yàn)閷?duì)氟苯基， 或?yàn)殚g氟苯基)-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成路線。 該方法具有合成步驟少，成本低，反應(yīng)條件易控制，收率高，適于大量制備的優(yōu)點(diǎn)。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
大學(xué).jpg){kind=logo}
氣相合成甲基異丁基酮（MIBK）技術(shù)及催化劑
甲基異丁基酮（MIBK）是一種重要的溶劑，其應(yīng)用范圍廣泛，需求量與日俱增。據(jù)多方面資料報(bào)道，目前我國(guó)每年需求MIBK約3.2-3.7萬(wàn)噸。但長(zhǎng)期以來(lái)，由于合成MIBK的催化劑和工藝技術(shù)上的原因，目前在國(guó)內(nèi)沒(méi)有生產(chǎn)能力，長(zhǎng)期依賴進(jìn)口，是一個(gè)長(zhǎng)線缺口產(chǎn)品。 南開(kāi)大學(xué)克服了一系列技術(shù)上的難點(diǎn)，研制、開(kāi)發(fā)成功新型催化劑和新的工藝路線，并進(jìn)行了工業(yè)催化劑的放大與制備，并在放大裝置上完成了年產(chǎn)100噸規(guī)模中試試驗(yàn)，獲得了批量合格產(chǎn)品，其技術(shù)指標(biāo)達(dá)到了生產(chǎn)要求，為設(shè)計(jì)并實(shí)現(xiàn)工業(yè)生產(chǎn)提供了依據(jù)。該新
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-14