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反應分離耦合技術及其在酶法合成手征性化合物中的應用
該項目在利用微生物細胞中的酶進行生物催化生產手征性化合物時采用過程集成技術，通過分離與反應耦合優化生產過程，大大提高了生物催化轉化體系的效率，降低生產成本，簡化生產過程，形成具有自主知識產權的L-蘋果酸與L-丙氨酸創新的生產工藝流程。采用反應與分離耦合技術，對系統整體過程的集成優化，可通過分離耦合解決反應過程轉化率低的問題，通
南京工業大學
2021-01-12
一種吸附全氟化合物的磁性納米復合材料及其制備方法
本發明屬于新材料領域，涉及磁性納米復合材料，特別涉及一種選擇性識別全氟化合物的高吸附容量磁性納米復合材料及其制備方法，以解決現有吸附劑識別機制單一或選擇性不理想的問題。其特征在于：以親水基團修飾的 Fe3O4 納米顆粒為基底，“一步法”合成由全氟辛基和胺基功能化的磁性納米復合材料，制備方法簡便快速、成本低廉、易于操作。材料對全氟化合物的識別基于氟氟相互作用和靜電吸引，顯著提高了其對目標分析物的特異性識別能力和吸附容量；制備得到的磁性納米復合材料為核殼結構，表面吸附賦予了材料快速的吸附動力特征，加之材
華中科技大學
2021-04-14
作為細胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物合成技術
化合物 6,8-二甲基-7,4?-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)由天然黃酮 類化合物鵑花醇結構改造獲得，研究發現具有細胞毒性，能誘導細胞 凋亡和細胞周期阻斷于 G2/M 期，特別醒目的是，細胞經 HDF 處理 后變圓、變大，呈典型的周期阻斷表現。作用類似于臨床上廣泛應用 的具有干擾微管作用機制的藥物長春新堿和紫杉醇;在細胞周期阻滯 方面與紫杉醇的作用更接近，因此可能對卵巢癌、乳腺癌、非小細胞 肺癌(NSCLC)、頭頸癌、食管癌、精原細胞瘤、復發非何
蘭州大學
2021-04-14
一種從披堿草中提取得到的化合物及其制備方法和應用
我國草地業發展緩慢，最直接的影響就是造成畜牧業發展也減 速，因而致使每年我國從國外進口牧草以及購買嬰兒奶制品的數量逐 年上升。究其原因主要是因為我國缺少具有抗性的優異牧草品種，如 有殺蟲活性的牧草。每年我國牧草由于各種昆蟲的危害，造成大面積 減產和生長緩慢，并且還影響奶制品的安全。雖然現階段化學合成的 殺蟲藥物在植物病害防治中起著不可代替的作用，但是大家對農藥毒 性和農藥對環境的污染問題越來越重視，從微生物中尋找新的
蘭州大學
2021-04-14
以人 FKBP51 蛋白為靶點的先導化合物及篩選方法與應用
雄激素受體(androgen receptor，AR)被認為在前列腺癌的發生、發展和轉移中起到關鍵作用。因此，雄激素撤除療法(androgendeprivation therapy)成為治療晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治療的兩到三年內，大部分晚期前列腺癌就會發展成去勢抵抗性前列腺癌(CRPC)。對于 CRPC 目前缺乏有效治療手段，成為前列腺癌治療中最為棘手的問題。在雄激素撤除環境下，AR 的再激活存在多種途徑，主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突變、倍增和可變剪切以及 AR 共
蘭州大學
2021-04-14
作為細胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物合成技術
化合物 6,8-二甲基-7,4?-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)由天然黃 酮類化合物鵑花醇結構改造獲得，研究發現具有細胞毒性，能誘導細 胞凋亡和細胞周期阻斷于 G2/M 期，特別醒目的是，細胞經 HDF 處理 后變圓、變大，呈典型的周期阻斷表現。作用類似于臨床上廣泛應用 的具有干擾微管作用機制的藥物長春新堿和紫杉醇；在細胞周期阻滯 方面與紫杉醇的作用更接近，因此可能對卵巢癌、乳腺癌、非小細胞 肺癌（NSCLC）、頭頸癌、食管癌、精原細胞瘤、復發非何金氏淋巴瘤 等有療效。
蘭州大學
2021-01-12
研究揭示雙加氧酶的低復雜度結構域調控DNA氧化去甲基化
該研究揭示了Tet雙加氧酶催化活性中心的一個低復雜度結構域（Low complexity domain，LCD）介導該家族蛋白的酶活負調控，闡述了LCD保護卵母細胞甲基化組免受過度氧化的重要作用，顯示DNA甲基化譜式的正常建立對于哺乳動物發育至關重要。
中國科學院分子細胞科學卓越創新中心
2024-01-08
一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質素的方法
本發明公開了一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質素的方法，室溫下將過濾后的生物油加入到去離子水中，超聲震蕩下分離得到水相和有機相；將得到的有機相溶于強堿溶液中，保證pH＞12，并利用有機溶劑A萃取分離得到混合溶液中的中性組分；利用稀酸溶液將經過萃取后得到的堿溶液Ⅰ酸化至pH為5～7，過濾得到重均分子量大于1526的高分子熱解木質素，濾液經有機溶劑B萃取分離得到單酚化合物，將再次萃取后得到的堿溶液Ⅱ酸化至pH為1～2，過濾得到重均分子量為319～1068的低分子熱解木質素。本方法解決了生物油水不溶相的進一步利用問題，實現提取生物油高附加值化學品與制取燃料的有機統一，提高生物油的總體利用率。
浙江大學
2021-04-11
抗腸病毒71(EV71)己內酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發明是關于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發明提供一類己內酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發明基于EV713C蛋白酶的晶體結構特征，通過結合活性區域的結合位點，設計一系列含六元內酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發明的第一個優點是其提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發明的第二個優點是提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發明的第三個優點是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過生物活性實驗發現化合物II，III，VII，對細胞培養中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內具有良好的藥物動力學性質。本發明的目標是發現一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開大學
2021-04-10
蟾蜍甾烯類化合物在制備治療口腔黏膜惡性腫瘤藥物中的應用
【發 明 人】 馬宏躍 ; 周婧 ; 吳啟南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王劍 ; 張軍峰 ; 詹瑧【技術領域】該技術涉及蟾蜍甾烯類化合物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾系類化合物用于制備治療口腔黏膜惡性腫瘤疾病藥物的應用【摘要】本發明公開了蟾蜍甾烯類化合物在制備治療口腔黏膜惡性腫瘤藥物中的應用，通過對蟾蜍甾烯提取物和單體化合物日蟾毒它靈、沙蟾毒精、遠華蟾毒精、蟾毒它靈、華蟾毒靈、去乙酰蟾毒它靈、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、華蟾毒它靈體外對人舌鱗癌細胞的抗癌實驗，實驗結果顯示蟾蜍甾烯類化合物對舌鱗癌細胞具有明顯的抑制作用，并且華蟾毒靈比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它靈、沙蟾毒精、遠華蟾毒精、蟾毒它靈、去乙酰蟾毒它靈、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、華蟾毒它靈八個單體化合物具有更強的抗腫瘤細胞活性。本發明所提供的蟾蜍甾烯類化合物成分清楚，質量可控，抗癌活性強，不良反應小，有望開發成新的抗口腔黏膜惡性腫瘤的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13