|
搜索
搜 索
高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
.jpg){kind=logo}
艾德拉利(Idelalisib)合成工藝
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國家NHL的發(fā) 病率增高。2015年,NHL在全球的市場約50多億美元，預(yù)計(jì)到2020年有望達(dá)到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細(xì)胞性白血病(CLL)在歐美發(fā)病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領(lǐng)域最領(lǐng)先的靶向小分子藥物在美國率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個(gè)口服化學(xué)藥物。 本研究室對(duì)艾德拉利的大規(guī)模合成工藝進(jìn)行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關(guān)環(huán)路 線，5步反應(yīng)，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關(guān)環(huán)路線，七步反應(yīng)，總收率超過30%, HPLC純度達(dá)到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關(guān)環(huán)路線，3步反應(yīng)，總收率40%, HPLC純度達(dá)到99%。進(jìn)行了雜 質(zhì)、晶型研究，第3條路線可以大規(guī)模合成。
西南大學(xué)
2021-04-13
福伐曲坦的合成工藝
西南大學(xué)
2021-04-13
.jpg){kind=logo}
鎮(zhèn)靜催眠藥新合成工藝
唑吡旦在2016年全球最暢銷的前200種藥物分子中，其排名第28位，每年擁有幾億美金的銷售額。其專利保護(hù)法使用溴代對(duì)甲基苯乙酮為原料，需要經(jīng)歷6步，最終收率19%。
南京大學(xué)
2021-04-14
州大學(xué).jpg){kind=logo}
腺嘌呤的化學(xué)合成技術(shù)
該成果針對(duì)現(xiàn)有合成路線的缺陷，提供一種反應(yīng)步驟少，反應(yīng)收率高，產(chǎn)品質(zhì)量好，三廢少和生產(chǎn)成本低的腺嘌呤的合成方法。以甲酰胺和丙二酸二乙酯反應(yīng)生成的 4,6-二羥基嘧啶為起始原料，經(jīng)過硝化， 氯代，氨解，還原，最后一步直接環(huán)合得到腺嘌呤。 應(yīng)用該方法原料廉價(jià)易得，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)物單一，總收率高，生產(chǎn)成本低。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
.jpg){kind=logo}
甲酰阿地咪的合成
腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性（MDR）是造成多數(shù)臨床治療腫瘤失敗的主要原因，因此，尋找合適的MDR逆轉(zhuǎn)劑是腫瘤治療急需解決的主要問題之一。甲酰阿地咪為本課題組在合成具有四氫吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然產(chǎn)物乙酰阿地咪時(shí)發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物衍生物，其生物活性研究表明，甲酰阿地咪及其藥學(xué)上可接受的鹽作為化療增敏劑與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長春新堿等聯(lián)用，可表現(xiàn)出高于天然產(chǎn)物乙酰阿地咪的逆轉(zhuǎn)活性，是具有重要臨床應(yīng)用前景的藥物候選物。該項(xiàng)目發(fā)展了一種迄今為止最為高效且具有工業(yè)化生產(chǎn)潛力的甲酰阿地咪的合成新方法，從色氨酸衍生物出發(fā)，僅需9步就能以30%的總收率完成甲酰阿地咪的全合成，同時(shí)，通過該方法可以11步20%的收率完成天然產(chǎn)物乙酰阿地咪的合成，較此前報(bào)道的方法有了顯著改善（Danishefsky小組：10步，10%的收率；Kawasaki小組：12步，10%的總收率；本課題組發(fā)展的一代合成方法：20步，2%的總收率），為該藥物候選物后繼的臨床前研究奠定了堅(jiān)實(shí)的物質(zhì)基礎(chǔ)。此外，我們還發(fā)現(xiàn)了一種基于銀促進(jìn)的傅克反應(yīng)來高效構(gòu)建C3α-位為不同類型芳基取代的四氫吡咯并吲哚骨架的新方法，并獲得了幾個(gè)對(duì)多種腫瘤細(xì)胞都表現(xiàn)出微摩爾級(jí)別活性的藥物先導(dǎo)化合物。
四川大學(xué)
2016-04-18
.jpg){kind=logo}
復(fù)雜籠狀天然產(chǎn)物全合成
在徐晶課題組的系列研究中，團(tuán)隊(duì)均以含季碳雙環(huán)二酮前體為出發(fā)點(diǎn)，利用快速骨架構(gòu)建和高選擇性化學(xué)反應(yīng)為核心策略，高效地完成了多個(gè)相當(dāng)具有挑戰(zhàn)性的復(fù)雜虎皮楠生物堿的全合成。在虎皮楠生物堿Dapholdhamine B的全合成研究當(dāng)中，徐晶課題組意外發(fā)現(xiàn)了一個(gè)1,5-氫遷移反應(yīng)，并由此設(shè)計(jì)了Caldaphnidine O的一個(gè)高效自由基
南方科技大學(xué)
2021-04-14
.jpg){kind=logo}
Cr2AlC 的合成技術(shù)
項(xiàng)目簡介： C r 2AlC 是一種層狀化合物，既具有金屬導(dǎo)電、導(dǎo)熱、便于機(jī)械加工的優(yōu)良性能， 也具有陶瓷耐高溫氧化、高溫強(qiáng)度高的特點(diǎn)， 還具有類似于石
西華大學(xué)
2021-04-14
白光的色散與合成演示器
寧波浪力儀器有限公司（余姚市朗海科教儀器廠）
2021-08-23
力的合成分解演示器
產(chǎn)品詳細(xì)介紹
1.產(chǎn)品由底座、立桿、帶刻度演示盤、帶臂動(dòng)滑輪、帶臂定滑輪、彈簧秤、支架等組成；
2.產(chǎn)品可做用彈簧秤配合滑輪實(shí)驗(yàn)和全滑輪實(shí)驗(yàn)。動(dòng)滑輪通過旋轉(zhuǎn)軌道轉(zhuǎn)動(dòng)，操作簡便，實(shí)用性強(qiáng)。滑輪采用軸承轉(zhuǎn)動(dòng)，力矩小，實(shí)驗(yàn)誤差極小。
3.立式結(jié)構(gòu)，可見度好，滑輪軸采用軸承轉(zhuǎn)動(dòng)，啟動(dòng)矩極小，實(shí)驗(yàn)誤差極小
4.用彈簧秤和全滑輪兩種實(shí)驗(yàn)方法，可轉(zhuǎn)動(dòng)滑輪通過軌道轉(zhuǎn)動(dòng)，操作簡便；
5.省級(jí)檢測合格報(bào)告。
鄭州利生科教設(shè)備有限公司
2021-08-23
.jpg){kind=logo}
科研進(jìn)展 | 西湖大學(xué)李小波團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)巖藻黃素合成酶與合成機(jī)制
西湖大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院李小波團(tuán)隊(duì)在The Plant Cell在線發(fā)表了題為An unexpected hydratase synthesizes the green light-absorbing pigment fucoxanthin的最新研究論文，報(bào)道了"海洋雜色藻巖藻黃素(Fucoxanthin)生物合成途徑中末端酶，其催化了巖藻黃素中特征的酮基(keto)的產(chǎn)生"。
西湖大學(xué)
2023-05-04