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2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應(yīng)用，尤其涉及其在醫(yī)藥領(lǐng)域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預(yù)防心力衰竭疾病藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了穿心蓮內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和治療肝纖維化藥物中的應(yīng)用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物.經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細(xì)胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細(xì)胞外基質(zhì)蛋白(ECM)相關(guān)組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關(guān)因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應(yīng);抑制肝組織中肝星狀細(xì)胞活化,促進(jìn)膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預(yù)防提供了新的藥物途徑,從而擴(kuò)大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應(yīng)用開發(fā)前景.
鄭州大學(xué)
2021-04-13
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殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應(yīng)用
艾滋病由人體免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。針對(duì) HIV-1 的侵入、傳染的機(jī)制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的機(jī)理，我們已經(jīng)獲得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制劑。但是多肽和蛋白質(zhì)類藥物在胃腸道給藥過程中普遍存在如胃內(nèi)酸解酶解、 胃腸道粘膜滲透性差、脂溶性差影響吸收等難點(diǎn)和缺點(diǎn)。 殼寡糖是利用殼聚糖為原料，通過生物工程技術(shù)降解制備獲得的 2-20 個(gè)氨基葡萄 糖連接而成的低聚氨基葡萄糖。有增強(qiáng)免疫力、降低血脂血糖、防控癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移、抑制 細(xì)胞老化等重要作用。 本發(fā)明在于提供殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應(yīng)用。殼寡糖作為 多肽藥物載體，可增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率；控制多肽藥物的釋放；減少 對(duì)胃腸粘膜的刺激；保持多肽藥物在體內(nèi)穩(wěn)定性；提高藥物的靶向性。 二、功能特點(diǎn)： 3、增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率。 4、控制多肽藥物的釋放；減少對(duì)胃腸粘膜的刺激。 5、保持多肽藥物在體內(nèi)穩(wěn)定性；提高藥物的靶向性。
同濟(jì)大學(xué)
2021-04-13
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一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法
（專利號(hào)：ZL 201310135455.X） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機(jī)化工技術(shù)領(lǐng)域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應(yīng)中芳香醛、1，3-環(huán)己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應(yīng)溶劑無水乙醇的用量為物料總質(zhì)量的60~90%，回流反應(yīng)3~7h，反應(yīng)壓力為一個(gè)大氣壓，反應(yīng)后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結(jié)晶、真空干燥后得到純9-芳
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應(yīng)用。本發(fā)明將4′-去甲基表鬼臼毒素的C環(huán)4位的羥基活化后通過親核加成反應(yīng)，將川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C環(huán)4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。體外KB細(xì)胞凋亡的試驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗腫瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制備成抗腫瘤藥物。
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種螺二芴并吲哚衍生物、其制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種螺二芴并吲哚類衍生物、制備方法及其應(yīng)用。本發(fā)明所述螺二芴并吲哚類衍生物可以作為多功能的有機(jī)發(fā)光材料。以螺二芴并吲哚為核心，由于螺二芴的立體位阻效應(yīng)實(shí)現(xiàn)分子內(nèi)扭曲，可以使分子的最高占有軌道和最低空軌道的電子云相對(duì)分離得到很小的單三重態(tài)能級(jí)差，從而設(shè)計(jì)并制備具有熱致延遲熒光性質(zhì)的發(fā)光分子；合成相對(duì)簡(jiǎn)單；可以調(diào)節(jié)材料的熱性能，發(fā)光效率和光色，甚至可以得到深藍(lán)光光色；可實(shí)現(xiàn)高熒光量子效率，可以作為熒光客體，
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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γ-羥基炔酸酯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用
癌癥已成為威脅人類生命健康的主要?dú)⑹帧?jù)報(bào)道，全球癌癥發(fā)病率呈急劇上升趨勢(shì)，在未來十幾年將增加 50％。我國近二十多年來癌癥發(fā)病率增長近 70％，而死亡率增長近 30％。隨著有機(jī)化學(xué)的飛速發(fā)展，化療已成為腫瘤治療中發(fā)展最快的領(lǐng)域之一。它不僅是腫瘤治療的輔助手段，而且已經(jīng)逐漸發(fā)展成為最為普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潛在抗腫瘤活性化合物的分離、設(shè)計(jì)合成與改造必將為化療提供必備基礎(chǔ)。 研究發(fā)現(xiàn)炔丙醇結(jié)構(gòu)是許多天然產(chǎn)物及藥物分子中重要的手性結(jié)構(gòu)單元。該類化合物廣泛
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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氨基葡萄糖衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽
本發(fā)明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中，X、Y、Z三個(gè)基團(tuán)中的相鄰兩個(gè)選自不同的雜原子，余下一個(gè)為C；R1、R2分別獨(dú)立選自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基選自鹵素；R3為無；或者，R2、R3與其相連的原子共同組成五元或六元芳香環(huán)或芳雜環(huán)。本發(fā)明還提供給了所述氨基葡萄糖衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽的用途。本發(fā)明提供的氨基葡萄糖衍生物，能夠有效抑制軟骨細(xì)胞中糖胺聚糖(GAG)釋放量，其生物活性甚至超過了目前臨床一線用藥氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，為保護(hù)軟骨細(xì)胞和治療骨關(guān)節(jié)炎提供了新的用藥選擇。
四川大學(xué)
2016-10-20
一種Flindersine衍生物在防治農(nóng)業(yè)真菌性病害中的用途
本發(fā)明屬于天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開了系列一中Flindersine衍生物在防治農(nóng)業(yè)真菌性病害中的用途。該類衍生物對(duì)兩種植物病原真菌表現(xiàn)出不同程度的抑制活性，其中Nb?2?2對(duì)立枯絲核病菌的活性最好，EC50值可達(dá)6.228μg/mL，Nb?2?2對(duì)稻瘟病菌的活性最好，EC50值可達(dá)6.43μg/mL，Nd?3對(duì)番茄灰霉病菌的活性最好，EC50值可達(dá)2.956μg/mL，明顯優(yōu)于對(duì)照藥物嘧霉胺。本發(fā)明所涉及化合物合成方法簡(jiǎn)單且原料廉價(jià)易得，有望開發(fā)為一種新型農(nóng)業(yè)抗細(xì)菌劑。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測(cè)定
產(chǎn)品詳細(xì)介紹霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測(cè)定產(chǎn)品地址：http://www.shhk.com.cn/ 霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測(cè)定。1.適用范圍本方法適用于淀粉及其衍生物樣品。2.術(shù)語二氧化硫(7446-09-5)含量：淀粉及其衍生物樣品中二氧化硫(7446-09-5)的含量。以1000g樣品中二氧化硫(7446-09-5)的毫克數(shù)來表示。3.原理概要將樣品酸化和加熱，使樣品釋放出二氧化硫(7446-09-5)，并隨氮流通過過氧化氫稀溶液而吸收氧化成硫酸，用氫氧化鈉溶液滴定形成硫酸。并將氫氧化鈉標(biāo)準(zhǔn)溶液的耗用體積數(shù)轉(zhuǎn)化為二氧化硫(7446-09-5)毫克數(shù)。上海化科實(shí)驗(yàn)器材：http://www.shhk.com.cn/ 訂單郵箱：sales@shhk.com.cn（推薦）咨詢電話：021-67652117，57602161QQ 在線：1152028600。大量供應(yīng)：霧狀儀，淀粉及其衍生物二氧化硫的測(cè)定。
上海化科實(shí)驗(yàn)器材有限公司
2021-08-23