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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺
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苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學(xué)方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并通過體外細(xì)胞活性實驗證實所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經(jīng)生長因子NGF的活性，體內(nèi)動物實驗證實合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預(yù)防及治療老年癡呆癥神經(jīng)退行性疾病藥物中應(yīng)用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預(yù)防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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過碳酰銨生產(chǎn)技術(shù)
過碳酰銨是一種新型的高效無毒滅菌，殺菌，消毒劑，外觀為白色的細(xì)小晶體，易溶于水，化學(xué)性質(zhì)較穩(wěn)定，與傳統(tǒng)的消毒劑―過碳酸鈉相比，過碳酰銨活性氧的含量較高，在水中溶解度大，功效更安全，性能優(yōu)異，廣泛用于日化，生化，化工，飲食，醫(yī)藥，醫(yī)療衛(wèi)生，紡織印染，造紙，皮革等多種工業(yè)部門。同時還應(yīng)用于有機高分子合成作引發(fā)劑，使聚合反應(yīng)轉(zhuǎn)化率大為提高，在發(fā)達(dá)國家中，過碳酰銨的研究，生產(chǎn)和應(yīng)用是相當(dāng)熱門的，而我國由于種種原因，對它的研究開發(fā)，生產(chǎn)和應(yīng)用還處在啟蒙階段，不過由于2003年全國“非典”的教訓(xùn)，使人們對過碳酰銨的性能認(rèn)識和生產(chǎn)應(yīng)用肯定會出現(xiàn)。
武漢工程大學(xué)
2021-04-11
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甲酰阿地咪的合成
腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性（MDR）是造成多數(shù)臨床治療腫瘤失敗的主要原因，因此，尋找合適的MDR逆轉(zhuǎn)劑是腫瘤治療急需解決的主要問題之一。甲酰阿地咪為本課題組在合成具有四氫吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然產(chǎn)物乙酰阿地咪時發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物衍生物，其生物活性研究表明，甲酰阿地咪及其藥學(xué)上可接受的鹽作為化療增敏劑與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長春新堿等聯(lián)用，可表現(xiàn)出高于天然產(chǎn)物乙酰阿地咪的逆轉(zhuǎn)活性，是具有重要臨床應(yīng)用前景的藥物候選物。該項目發(fā)展了一種迄今為止最為高效且具有工業(yè)化生產(chǎn)潛力的甲酰阿地咪的合成新方法，從色氨酸衍生物出發(fā)，僅需9步就能以30%的總收率完成甲酰阿地咪的全合成，同時，通過該方法可以11步20%的收率完成天然產(chǎn)物乙酰阿地咪的合成，較此前報道的方法有了顯著改善（Danishefsky小組：10步，10%的收率；Kawasaki小組：12步，10%的總收率；本課題組發(fā)展的一代合成方法：20步，2%的總收率），為該藥物候選物后繼的臨床前研究奠定了堅實的物質(zhì)基礎(chǔ)。此外，我們還發(fā)現(xiàn)了一種基于銀促進的傅克反應(yīng)來高效構(gòu)建C3α-位為不同類型芳基取代的四氫吡咯并吲哚骨架的新方法，并獲得了幾個對多種腫瘤細(xì)胞都表現(xiàn)出微摩爾級別活性的藥物先導(dǎo)化合物。
四川大學(xué)
2016-04-18
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穿心蓮內(nèi)酯衍生物在藥學(xué)上的應(yīng)用
成果簡介： 穿心蓮內(nèi)酯是具有多重活性的天然產(chǎn)物，但其溶解度差等原因影響其有效的利用。本實驗室前期研究中藥物發(fā)現(xiàn)14-芳基醚穿心蓮內(nèi)酯具有核受體拮抗劑、血管新生抑制劑及抗菌等功效，在此基礎(chǔ)上對穿心蓮內(nèi)酯結(jié)構(gòu)及其引入基團的合適修飾可以達(dá)到增強某個/些活性的效果，目前本項目已經(jīng)有兩項專利授權(quán)（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
噻吩等系列衍生物制備技術(shù)的研究與開發(fā)
成果簡介： 近年來噻吩及其衍生物的研究、開發(fā)和應(yīng)用成為發(fā)展迅速的學(xué)術(shù)前沿方向和朝氣蓬勃的新興產(chǎn)業(yè)。促進噻吩及其衍生物的開發(fā)利用，提高我國噻吩及其衍生物技術(shù)創(chuàng)新水平和產(chǎn)業(yè)競爭力具有重大意義。 課題組一直致力于噻吩類化合物的合成與研究，2009年開始關(guān)注3，4－乙撐二氧噻吩（EDOT
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
葡萄糖酸及其衍生物的酶催化合成
成果簡介： 為解決葡萄糖酸及其復(fù)合鹽生產(chǎn)過程中的酸堿污染及催化劑成本高的難題，引入固定化葡萄糖氧化酶和過氧化氫酶一步催化技術(shù)，實現(xiàn)了產(chǎn)物的連續(xù)化生產(chǎn)，綠色環(huán)保并大幅度降低了成本。在此過程中，調(diào)控了固定化介質(zhì)的表面性質(zhì)，提高了固定化酶的活性和穩(wěn)定性；改變了固定化酶的pH耐受性，可在不加酸堿中和低pH下催化反應(yīng)，大幅度降低了廢水處理的難度。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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納米纖維素衍生物層層自組裝膠囊研究
? 微膠囊技術(shù)現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥，環(huán)境保護，日用化工，農(nóng)業(yè)科學(xué)及航空航天等領(lǐng)域，隨著應(yīng)用范圍的擴大，開發(fā)新技術(shù)與新方法制備微膠囊，使其具有更精確可控的結(jié)構(gòu)成為微膠囊技術(shù)發(fā)展的重點課題之一。
北京理工大學(xué)
2021-01-12
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2-氨基噻唑衍生物及制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明提供了一類 2-氨基噻唑衍生物，該化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-鹵代酰胺衍生物反應(yīng)制備得到，具有分子量合適，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，可穿透細(xì)胞膜，毒副作用較小等特點，可用于制備用于治療早老性癡呆 AD 或其他神經(jīng)退行性疾病的藥物，還可用于制備治療因氧化應(yīng)激等原因?qū)е律窠?jīng)細(xì)胞凋亡所致疾病的神經(jīng)細(xì)胞保護劑，也可以用于制備降低器官移植后排斥反應(yīng)的 MyD88 抑制劑，以及制備用于治療自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫調(diào)節(jié)劑。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
一種(氟磺酰)(多氟烷氧基磺酰)亞胺的堿金屬鹽及其離子液體
本發(fā)明提供了一種制備(氟磺酰)(多氟烷氧基磺酰)亞胺堿金屬 鹽，以及由該亞胺堿金屬鹽與銨鹽、磷鹽、锍鹽等，進行復(fù)分解反應(yīng) 制備相應(yīng)的離子液體的方法。本發(fā)明提供了一種基于不對稱(氟磺 酰)(多氟烷氧基磺酰)亞胺陰離子的離子液體作為二次鋰電池或者碳基 超級電容器的電解質(zhì)材料，該電解質(zhì)材料與 LiCoO2、LiFePO4、Li、 石墨、Li4Ti5O12 以及活性炭等電極材料具有良好的相容性。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學(xué)拆分
在軸手性化合物不對稱構(gòu)建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應(yīng)的常用催化劑，廣泛應(yīng)用于不對稱催化反應(yīng)中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領(lǐng)域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現(xiàn)了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現(xiàn)場生成的亞胺來動力學(xué)拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學(xué)
2021-04-13