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低聚異麥芽糖作為一種健康糖源和功能性食品添加劑廣泛應用于醫藥、食品和飼料添加劑行業中。在低聚異麥芽糖的制備過程中，α-葡萄糖苷酶的轉糖苷作用是關鍵步驟。目前國內用于低聚異麥芽糖生產的α-葡萄糖苷酶大多為進口品。本項目獲得的?-葡萄糖苷酶生產菌株發酵液酶活達到 11 U/mL，為國內外現 有報道中的最高水平，發酵工藝簡單易控。重組菌發酵液經過濾除菌并濃縮后可以直接作為酶液進行轉化。酶轉化生產低聚異麥芽糖轉化率與進口酶相似，可以替代進口品。 

隨著環境保護和可持續發展的呼聲日益高漲， 以天然可再生資源開發生產綠色環保、性能優良的表面活性劑 已成為當代潮流。我國淀粉資源豐富，利用淀粉水解物——葡 萄糖為原料，開發環保高效的表面活性劑具有很高的應用價值。 本項目在前期研究基礎上，設計開發一類新型的基于葡萄糖的 酯基季銨鹽陽離子表面活性劑，可應用于日用化工、農用化學 品、織物柔軟劑、皮革化工、造紙、礦物浮選、油田、涂料和 黏合劑等多個領域。

本發明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽：其中，X、Y、Z三個基團中的相鄰兩個選自不同的雜原子，余下一個為C；R1、R2分別獨立選自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基選自鹵素；R3為無；或者，R2、R3與其相連的原子共同組成五元或六元芳香環或芳雜環。本發明還提供給了所述氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽的用途。本發明提供的氨基葡萄糖衍生物，能夠有效抑制軟骨細胞中糖胺聚糖(GAG)釋放量，其生物活性甚至超過了目前臨床一線用藥氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，為保護軟骨細胞和治療骨關節炎提供了新的用藥選擇。

本發明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學可用的鹽.本發明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。

成果描述：本發明涉及一種2-氨基茚的合成方法,該方法以2-茚酮為原料,先與鹵代試劑經取代反應得到化合物I,再經過還原反應,得到化合物II,最后進行氨基化反應,得到目標產物2-氨基茚。與現有技術相比,本發明所涉及的反應簡單、后處理方便、原料廉價易得、產率較高、反應條件溫和,是一種比較理想的2-氨基茚的制備方法。市場前景分析：與現有技術相比,本發明所涉及的反應簡單、后處理方便、原料廉價易得、產率較高、反應條件溫和,是一種比較理想的2-氨基茚的制備方法。與同類成果相比的優勢分析：國內領先

項目簡介 ： 在食品醫藥及化工行業中， 手性甘油醒縮丙酮是合成手性藥物和具有

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L-乳酸或D-乳酸是重要的多用途精細化學品，目前最重要的用途是作為可降解塑料-聚乳 酸 (Polymeric Lactic Acid, PLA) 的合成單體，但90%以上的乳酸單體都是由淀粉基或糖基原料發 酵得到。利用豐富的、可再生的玉米秸稈農作物秸稈生產高光學純度的L-乳酸和D-乳酸，是木 質纖維素生物煉制的重要方向。本技術的產業化實施將對傳統農業的可持續發展和產業更新換 代具有重大的提升作用，并大幅減少因秸稈焚燒帶來的霧霾等大氣污染因素。然而，高額生產 成本嚴重阻礙了本技術的產業化進程。目前，秸稈乳酸的生產成本具體表現在過程的高能耗、 大量廢水排放、產物濃度低等環節上。 本項目的農作物秸稈原料生產L-乳酸和D-乳酸成套技術采用華東理工大學研發的干法生物 煉制技術。該技術主要包括干法稀酸預處理、固態生物脫毒、高固體含量糖化與發酵等主要工 序。其中，干法稀酸預處理技術使用新型的螺帶攪拌式預處理反應器，實現了過程零廢水排 放，新鮮水和蒸汽用量比典型的預處理技術降低80%以上；固態生物脫毒則采用生物降解法脫 除預處理原料中所含的各種有毒物質，實現過程的零水耗和零能耗；高固體含量糖化與發酵 技術則通過自主研發的螺帶型反應器處理固含量達40%以上的乳酸發酵，與常規發酵反應器相 比，電耗降低80%以上。通過該成套技術可以得到不低于10% (v/v) 濃度L-乳酸或D-乳酸的發 酵液，纖維素轉化率達75%以上。本技術的實施將會大大降低纖維素乳酸單體的生產成本，為 纖維素乳酸的產業化奠定基礎。 

1、成果來源、成果被評價及認定（發明專利授權號）等情況 本項目來源于國家“十二五”科技支撐計劃項目“大宗糧食綠色加工技術與 產品”中課題“玉米淀粉加工關鍵技術研究與示范（2012BAD34B07，479 萬元， 研究起止時間：2012.01-2014.12）”和國家自然科學基金“酶法選擇性合成單一 類型環糊精的控制策略研究（31101228，25 萬元，研究起止時間：2012.01- 2014.12）”，屬于農產品深加工科學技術領域。本項目累計申請發明專利 7 項（1 項獲授權），發表論文 11 篇（8 篇被 SCI 收錄），于 2015 年 7 月通過中國糧油學 會鑒定，獲國際先進評價。 2、主要技術內容、作用、對行業的意義，獲獎情況 CGT 酶生產環糊精最不利的條件之一是產物特異性差，給產物的分離純化 帶來很大不便。同時，CGT 酶存在的另一大缺陷是其熱穩定性較差，由于在環糊 精工業化生產中，底物淀粉首先要經過高溫糊化、液化處理，然后降溫至適當溫 度進行環化反應，若 CGT 酶能夠適應更高的反應溫度，勢必有助于提高反應效率， 因此，有必要改善 CGT 酶的熱穩定性，提高其催化效率，進而有效降低環糊精生20 產成本。本項目主要是通過改善 CGT 酶產物特異性和熱穩定性，提高該酶的使用 性能，將其應用于環糊精的工業化生產中，能顯著降低環糊精的生產成本，促進 環糊精在各個領域的廣泛應用。因此，隨著環糊精在食品、醫藥等領域中的應用 越來越廣闊，開發改善 CGT 酶使用性能的關鍵技術顯得尤為重要，具有很好的推 廣應用前景。 3、成果的技術指標、創新性與先進性 本項目在長期從事淀粉生物轉化研究的基礎上，針對環糊精工業化生產過程 中 CGT 酶的產物特異性和熱穩定性較差問題，通過深入研究和不懈努力，逐步改 善了 CGT 酶的產物特異性和熱穩定性，突破了關鍵技術，并實現了具有理想產物 特異性和熱穩定性的β-CGT 酶突變體在酶法生產β-環糊精中的應用。該酶使用 性能改善易操作，具有很好的應用價值，技術位于國際領先水平。與國內外同類 技術相比，具有以下創新： ①針對 CGT 酶產物特異性較差的問題，確定了 CGT 酶的產物特異性與其一級 結構的相關性，獲得構建具有理想產物特異性的 CGT 酶突變體的簡單可行方法， 為從本質上改善 CGT 酶的產物特異性提供理論基礎； ②針對 CGT 酶熱穩定性較差的問題，采用定點突變技術闡明了重要氨基酸殘 基對 CGT 酶熱穩定性產生影響的規律，獲得了構建具有理想熱穩定性的 CGT 酶突 變體的簡單可行方法，為從根本上改善 CGT 酶的熱穩定性打下了基礎； ③ CGT 酶使用性能的改善方法簡單易行，所得到具有理想產物特異性和熱 穩定性的酶突變體可直接應用于β-環糊精的工業化生產，能提高β-環糊精的得 率，降低β-環糊精的生產成本。