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針對肥胖型的 II 型糖尿病藥物 1.1 類化藥新藥分子 CP0269 的開發
本項目基于 II 型糖尿病熱門研究靶點 C-Jun NH2-Terminal Kinase （JNK）的蛋白活性口袋的結構為基礎，設計與合成了超過 60 個化 合物的類似物，通過細胞試驗篩選和 II 型糖尿病大鼠動物模型驗證， 篩選得到候選藥物分子 CP0269。該分子與模型對照組和陽性藥物二 甲雙胍給藥組相比，顯示出來良好的降血糖，降血脂，保護胰島 B 細 胞的藥效。通過成藥性評價預實驗顯示 CP0269 具有良好的成藥性： CP0269 合成與純化工藝簡單，能得到大量，質量可控的原料藥；藥 物灌胃口服，吸收與起效迅速，長期毒性預實驗顯示了該化合物具有 良好的安全性。 技術創新點： CP0269 是以 JNK 為靶點設計的抗 II 型糖尿病的藥物分子，一旦 開發成功，將成為首次以 JNK 為靶點的抗 II 性糖尿病的藥物分子。 屬于 First in Class。 市場應用前景： 在當今社會，II 型糖尿病的發病率依然在增長。飲食結構的變化 造成了肥胖人數的增加，肥胖可能導致機體炎癥，從而影響胰島 B 細 胞的存活于機體的胰島素抵抗。因此，肥胖已經慢慢成為 II 性糖尿病 的發生進展的主要因素之一。針對這種肥胖型 II 型糖尿病的藥物，臨床上一般采取聯合用藥的治療方案。CP0269 一旦開發成功，將會 針對這一日益增長的適應癥占據市場，表現出良好的開發前景。 合作方式： 可采用多種方式進行合作，既可與企業聯合研發后續工作，也可 通過技術轉讓方式進行合作，或是其他方式均可。 已獲得的知識產權： 一種化合物及其用于制備 II 型糖尿病治療藥物的應用（專利號： 201710941613.9）
南開大學
2021-04-13
基于液體活檢技術成功監測HER2陽性胃癌患者曲妥珠單抗耐藥并闡述分子機制
基于血漿ctDNA靶向深度測序的HER2基因拷貝數變異（SCNA）檢測結果與FISH檢測結果高度一致，且HER2 SCNA動態監測相比CEA能更好地預測腫瘤退縮或進展，表明基于靶向深度測序的液體活檢能夠預測曲妥珠單抗的治療療效。進一步的研究還發現大多數對曲妥珠單抗原發耐藥的患者在疾病進展后展現出更高的HER2 SCNA，而獲得性耐藥患者HER2 SCNA相對基線明顯下降。PIK3CA基因突變在曲妥珠單抗原發耐藥患者中顯著富集，在部分曲妥珠單抗耐藥患者的基線和進展后的血漿ctDNA中可檢測到ERBB2/4基因突變。基線血漿中PIK3CA/R1/C3和ERBB2/4基因的突變與更差的PFS顯著相關。此外，本研究通過體外和體內的細胞與動物實驗研究證實了NF1基因突變可導致曲妥珠單抗耐藥，且HER2和MEK/ERK雙重阻斷可克服NF1突變導致的曲妥珠單抗耐藥。 本研究的一系列研究成果表明持續的ctDNA檢測可動態監測曲妥珠單抗耐藥的發生，揭示潛在的耐藥機制，并為下一步治療方案的調整提供有用的線索。
中山大學
2021-04-13
一種抗硫抗水的低溫脫硝復合分子篩催化劑及其制備方法
本發明涉及一種抗硫抗水的低溫脫硝復合分子篩催化劑及其制備方法，該催化劑采用浸漬法制備，以菱沸石分子篩H?SAPO?34為載體，活性組分為過渡金屬Cu和Mn的復合氧化物，助劑為Ce、Fe、Co、Mo、Cr中的一種，負載量按質量百分比計：活性組分中銅元素和錳元素的質量分別為2％～10％，助劑為1～10％。該發明的脫硝復合分子篩催化劑與單一組分的Cu或Mn
東南大學
2021-04-14
低分子量甲基丙烯酸縮水甘油酯共聚物擴鏈劑制備技術
擴鏈劑常用于提高聚酰胺、聚酯等工程塑料的熔體粘度和力學性能，可彌補熔融加工過程中降解導致的性能下降，對工程塑料的回收利用意義重大。含有丙烯酸縮水甘油酯結構單元的共聚物是重要的擴鏈劑種類，其擴鏈效果隨其分子量的降低而提高。目前市售的丙烯酸縮水甘油酯類擴鏈劑的重均分子量通常在8.0×103 左右，擴鏈效果較差。在自由基聚合中，添加鏈轉移劑是有效降低聚合物分子量的方法，但當鏈轉移劑添加量過高時，聚合產率下降明顯、生產成本提高。該技術采用溶液聚合法，以甲基丙烯 酸縮水甘油酯、甲基丙烯酸甲酯為主要共聚單體，加入低自由基活性的α-甲基苯乙烯作為第三單體，并添加適量的鏈轉移劑，成功將共聚物的重均分子量降低至 6.0×103 以下，將反應產率保持在 90%以上。所得甲基苯乙烯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸縮水 甘油酯三元共聚物高反應環氧官能團含量高、分子量低，用于聚 酯、聚酰胺的擴鏈，具有易分散、反應活性高、擴鏈效果優異等 特點。由于共聚物中存在甲基苯乙烯結構單元，在加工溫度下易發生解聚，分子量降低，可進一步增加擴鏈效果。
華南理工大學
2023-05-08
西湖大學李旭團隊揭示Notch通路信號整合傳遞及轉錄復合物活性調節的分子機制
Notch通路失調與多種疾病密切相關，包括多種血液系統惡性腫瘤、實體瘤及遺傳病等。盡管目前已有十余種針對Notch信號通路的靶向藥物進入臨床試驗階段，但針對攜帶Notch激活突變的癌癥均收效甚微。特異性靶向活化Notch及其下游轉錄復合物藥物的缺乏與其復雜的轉錄調控機制密切相關。
西湖大學
2022-09-23
人才需求;技術人才：高分子材料與工程專業；材料化學專業；應用化學專業
技術人才：高分子材料與工程專業；材料化學專業；應用化學專業
山東日科化學股份有限公司
2021-09-07
人才需求：柴油車后尾氣處理裝置“銅基分子篩催化劑”的研發專家
柴油車后尾氣處理裝置“銅基分子篩催化劑”的研發專家
山東宇洋汽車尾氣凈化裝置有限公司
2021-08-27
一種高分子量中磺化度木質素基農藥分散劑及其制備方法
該專利技術由華南理工大學和深圳諾普信農化股份有限公司共同開發，解決了農藥領域面臨的高端木質素農藥分散劑成本高/熱貯性能差的共性問題，實現了造紙黑液的資源化利用，并對推進生物質資源作為化工原料/農藥助劑和農藥環保制劑的“綠色化”發展具有重要意義。專利技術由深圳諾普信農化股份有限公司、廣東瑞安科技實業有限公司、圖們市華威友邦化工有限公司等多家化工企業實施應用，建立了產業化生產線和農藥制劑應用生產線，至2017年底，共生產專利產品13.03萬噸，產值17.92億元，新增利潤3.22億元，創造了顯著的經濟效益和社會效益。以該專利技術為核心的科研成果“堿木質素的改性及其資源化高效利用”于2011年獲得廣東省科學技術一等獎、“堿木質素的改性及造紙黒液的資源化高效利用”于2015年獲國家技術發明二等獎。
華南理工大學
2021-04-10
新型手性Ir(III)催化劑誘導的分子內碳氫鍵氨基化反應-γ-內酰胺的高效構筑
基于前期關于雙齒導向基團輔助的C-H鍵活化策略，利用氨基酸作為母體結構，設計合成了一類含有8-氨基喹啉基團的新型手性配體（QAAligands），并制備了相應的手性Ir(III)催化劑。在該催化劑的作用下，可以精準調控二噁唑酮類化合物分子內的C(sp3)-H鍵胺化反應，以大于99%ee實現γ-內酰胺的高效不對稱合成。該類新型催化劑具有一定的類酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在對于特定底物具有明顯的促進效果。通過對催化劑的單晶結構進行分析，作者發現該類手性Ir(III)催化劑中的五甲基環戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和鄰苯二甲酰胺（NPhth）組成了一個規則的溝狀手性空腔，金屬中心處于手性空腔的內部，從而使其具有優異的立體控制能力。通過與韓國高等技術研究院的SukbokChang教授合作進行計算化學的研究發現手性控制的關鍵因素是底物中的C-H鍵與NPhth基團存在多個C-H/π弱相互作用。
南開大學
2021-04-10
一種提高厭氧發酵體系產氣速率的高分子材料及其制備方法和應用
我國每年排放巨量的城市垃圾、畜禽糞便等低劣生物質，而厭氧發酵產生沼氣是解決低劣生物質污染的主要方法，兼具減排、治污意義。我國從90年代始建立了若干畜禽養殖場大中型沼氣工程，但由于厭氧發酵產氣速率低、成本高等導致企業基本靠政府補貼才能維持正常運行。 厭氧發酵過程中產酸菌和產甲烷菌之間既相互依存又相互制約，產甲烷菌在pH 6.8-7.2時活性最高，而產酸菌在pH 5-6時有旺盛的活力。本作品以聚丙烯腈為原料，在材料表面修飾羧基和胺基，構筑適合不同菌群的微環境，同時有利
南京工業大學
2021-01-12