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成果簡(jiǎn)介： 托匹司他(Topiroxostat)化學(xué)名稱為4-[5-(吡啶-4-基)-1H -1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-甲腈，一種高選擇性的非嘌呤骨架的選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑(XOR)。體外試驗(yàn)研究結(jié)果顯示：本品濃度為100μmol/L時(shí)對(duì)醛氧化酶、嘌呤核苷酸氧化酶等的抑制作用不足10%。本品通過(guò)對(duì)XOR的選擇性阻斷作用(ki值：5.1nmo

研發(fā)階段/n內(nèi)容簡(jiǎn)介：口服溶栓酶腸溶片主要用于心腦血管由于血栓引起的疾病治療，例如腦血栓、心肌梗死、肺血栓等疾病。供醫(yī)藥生產(chǎn)企業(yè)生產(chǎn)。技術(shù)原理：豆豉溶栓酶能直接降解血塊中的纖維蛋白，溶解血栓，使血管再通。利用微生物發(fā)酵產(chǎn)酶，經(jīng)分離純化（鹽析、超濾、干燥），獲得酶活和純度高的溶栓酶，再經(jīng)制片，包腸溶衣膜，使片劑中的溶栓酶不被胃液中的胃蛋白酶破壞，而在腸中溶解吸收。該項(xiàng)目成果鑒定為國(guó)內(nèi)領(lǐng)先水平。技術(shù)指標(biāo)：1.溶栓酶干粉的酶活達(dá)139U/kg(尿激酶單位)；2.腸溶片酶活達(dá)11125U/片(尿激酶單位)；

本方主治之尿路感染是所有細(xì)菌感染中最常見(jiàn)的一類疾病，在中醫(yī)學(xué)稱為淋證。根據(jù)國(guó)內(nèi)的調(diào)查統(tǒng)計(jì)，其發(fā)病率占總?cè)丝诘?.91%，女性的發(fā)病率可高達(dá)2.05%，與美國(guó)的報(bào)道相近。本病男女老少均可發(fā)生，尤以女性常見(jiàn),約有30%的婦女有過(guò)尿路感染的經(jīng)歷，而且約有6%的婦女每年會(huì)出現(xiàn)一次癥狀性尿路感染。該病的男女發(fā)病率之比為1∶9，已婚與未婚者發(fā)病率之比為12.8∶1。 尿路感染的臨床特點(diǎn)主要表現(xiàn)為尿頻、尿急、尿痛，亦有少數(shù)患者無(wú)臨床癥狀而依靠實(shí)驗(yàn)室檢查才能確診。 中醫(yī)學(xué)認(rèn)為淋證的病因與外感病邪、飲食不節(jié)、情志失調(diào)、勞倦過(guò)度等因素有關(guān)。上述病因均可導(dǎo)致開(kāi)節(jié)失調(diào)，濕熱雍結(jié)膀胱，膀胱氣化不力而成。中醫(yī)采用辨證分型的方法治療淋證，祛邪兼顧扶正，改善臨床癥狀的作用較佳，與西藥的抗菌藥物相比較，雖在抗菌方面的優(yōu)勢(shì)不明顯，但產(chǎn)生耐藥性的機(jī)會(huì)較小，副作用少，且可調(diào)理患者全身狀況，提高機(jī)體免疫機(jī)能，有利于減少?gòu)?fù)發(fā)和再感染。因此， 研制和開(kāi)發(fā)主治淋證的中藥新藥，具有較好的市場(chǎng)前景。

糖尿病是一種因胰島素分泌絕對(duì)或相對(duì)不足，導(dǎo)致以高血糖為特征的內(nèi)分泌代謝性疾病。若機(jī)體長(zhǎng)期處于高血糖狀態(tài)，可導(dǎo)致失明、腎功能衰竭、神經(jīng)病變、心腦血管疾病、肢體壞疽等多種并發(fā)癥。現(xiàn)已成為繼心腦血管、癌癥之后的嚴(yán)重危害人類健康的第三大疾病。目前對(duì)于 I 型糖尿病的治療，研究方向是開(kāi)發(fā)給藥方便、有效的胰島素制劑及代用品。而對(duì)于 II 型糖尿病的治療，則主要是依靠現(xiàn)有的口服降糖藥物進(jìn)行有限的治療。

產(chǎn)品詳細(xì)介紹

我國(guó)的大飛機(jī)發(fā)展計(jì)劃，為我國(guó)鋁合金的發(fā)展提供了新的機(jī)遇。飛機(jī)的60-75%的構(gòu)件是鋁合金。航空鋁合金是鋁合金中高技術(shù)含量，高投資，高附加值產(chǎn)品。我國(guó)的C919客機(jī)已下線，但是該飛機(jī)所用的材料主要依賴進(jìn)口，急需國(guó)產(chǎn)化。同時(shí)我國(guó)軍用飛機(jī)的大型鋁合金材料依然不能滿足軍機(jī)發(fā)展的需要。最近，國(guó)務(wù)院和中央軍委大力倡導(dǎo)“民參軍”，鼓勵(lì)民營(yíng)企業(yè)參加國(guó)防軍工生產(chǎn)。所以該項(xiàng)目計(jì)劃建設(shè)年產(chǎn)20萬(wàn)噸鋁合金板帶生產(chǎn)線，其中航空鋁合金板帶5萬(wàn)噸，其余為工業(yè)中厚板。 該項(xiàng)目采用了東北大學(xué)發(fā)明的兩項(xiàng)關(guān)鍵技術(shù)-1）電磁-氣刀連鑄技術(shù)；以解決高質(zhì)量錠坯制備，這一制約航空鋁合金發(fā)展的關(guān)鍵技術(shù)，和2）鋁合金電流場(chǎng)熱處理技術(shù)，包括電流場(chǎng)均化和電流場(chǎng)固溶時(shí)效，在降低成本的同時(shí)，保證材料的性能，均有較高的效益。 一般客機(jī)自重為30噸左右，戰(zhàn)斗機(jī)為10-20噸，大型運(yùn)輸機(jī)為60-80噸，其中60-70%為鋁合金，則按一架飛機(jī)平均自重30噸估算，約需鋁合金20噸左右，則需要的鋁合金材料為200噸左右，80-90%被加工掉。如果我國(guó)飛機(jī)材料能達(dá)到500架/年，這需要10萬(wàn)噸鋁合金。由于現(xiàn)在飛機(jī)大部分部件都采用板材機(jī)加工方法，所以板材要占80%，既8萬(wàn)噸。 同時(shí)我國(guó)的戰(zhàn)車(chē)、炮車(chē)、軍車(chē)等正在實(shí)現(xiàn)輕量化，也需要航空鋁合金，預(yù)測(cè)每年要達(dá)到30-50萬(wàn)噸。 同時(shí)，該生產(chǎn)線還可以生產(chǎn)民用中厚板，包括罐車(chē)、動(dòng)車(chē)車(chē)廂、鋁合金煤車(chē)等，預(yù)測(cè)需要30-50萬(wàn)噸。 因此包括航空鋁合金在內(nèi)，我國(guó)每年鋁合金中厚板的需求量可以達(dá)到80-100萬(wàn)噸，且隨著我國(guó)飛機(jī)制造和高鐵發(fā)展，需求量還會(huì)增加。 招商方向引導(dǎo) 金屬結(jié)構(gòu)材料，輕合金加工行業(yè)。可以新建，也可以在原鋁合金加工廠改造升級(jí)。

面向大尺寸高精度陶瓷及其復(fù)合材料復(fù)雜形狀結(jié)構(gòu)的成形，基于面曝光技術(shù)，開(kāi)發(fā)了專用大尺寸陶瓷增材制造成形裝備及相關(guān)工藝。 技術(shù)特征 基于面曝光技術(shù)的陶瓷預(yù)制體成形設(shè)備可成形ZrO2、Al2O3陶瓷預(yù)制體，利用微透鏡陣列聚焦及光斑微偏移技術(shù)，分辨率可提升到37.5μm，結(jié)合收縮預(yù)測(cè)技術(shù)，大大提高陶瓷成形精度，成形尺寸達(dá)270mm×300mm×450mm，成形相對(duì)精度達(dá)到±1%，同時(shí)配套研發(fā)了無(wú)缺陷脫脂與燒結(jié)工藝，燒結(jié)樣件致密度可達(dá)97%。

面向大尺寸高精度陶瓷及其復(fù)合材料復(fù)雜形狀結(jié)構(gòu)的成形，基于面曝光技術(shù)，開(kāi)發(fā)了專用大尺寸陶瓷增材制造成形裝備及相關(guān)工藝。技術(shù)特征基于面曝光技術(shù)的陶瓷預(yù)制體成形設(shè)備可成形ZrO2、Al2O3陶瓷預(yù)制體，利用微透鏡陣列聚焦及光斑微偏移技術(shù)，分辨率可提升到37.5μm，結(jié)合收縮預(yù)測(cè)技術(shù)，大大提高陶瓷成形精度，成形尺寸達(dá)270mm×300mm×450mm，成形相對(duì)精度達(dá)到±1%，同時(shí)配套研發(fā)了無(wú)缺陷脫脂與燒結(jié)工藝，燒結(jié)樣件致密度可達(dá)97%。應(yīng)用范圍:該項(xiàng)目研發(fā)了高精度結(jié)構(gòu)陶瓷復(fù)雜結(jié)構(gòu)成形的增材制造裝備，并開(kāi)展了相關(guān)工藝的研究，解決了工程陶瓷材料難以成形復(fù)雜結(jié)構(gòu)的難題。項(xiàng)目所涉及技術(shù)可成功制備低介陶瓷無(wú)源器件、仿生多孔結(jié)構(gòu)與吸波超結(jié)構(gòu)等，可在航空航天、衛(wèi)星、雷達(dá)等領(lǐng)域得到廣泛的應(yīng)用。