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一種喜樹堿膦酸酯類化合物、其制備方法及應用
本發明公開了一種喜樹堿膦酸酯類化合物，以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。經細胞毒活性測試證明，本發明所述的該類化合物具有較好的細胞毒活性，且所有化合物的抗腫瘤活性高于臨床對照藥物伊立替康，可用于制備抗腫瘤藥物。本發明制備工藝簡單、原料廉價易得，產品純度高。
華中科技大學
2021-04-14
新穎結構苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應用
我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權。
一、項目分類
重大科學前沿創新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預示更高的早期死亡率和復發率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產新藥。
中山大學
2022-08-15
沈建忠院士團隊在宿主導向抗菌化合物發現方向發表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對較小的選擇壓力使得細菌更不易產生耐藥性，在未來的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國農業大學
2022-06-01
一種使用移動床技術將含氧化合物轉化為丙烯的方法
本發明公開了一種使用移動床技術將含氧化合物轉化為丙烯的方法，包括以下步驟：含氧化合物在第一反應區與催化劑接觸生成第一股物流；第一股物流分離得到產物丙烯、C5+組分以及其余組分；部分C5+組分通入第二反應區使得催化劑預積碳，使得其表面積碳量/孔內積碳量的比例至少為10，得到第二股物流并合并到第一股物流；將預積碳催化劑通入第一反應區與含氧化合物接觸反應，反應后通入再生器；催化劑再生后又分配到第一反應區和第二反應區。本發明方法單獨將部分C5+組分通入第二反應區與催化劑接觸反應，得到高表面積碳量/孔內積碳量比例的催化劑，可以提高第一反應區內催化劑對丙烯的選擇性，從而提高丙烯的得率。
浙江大學
2021-04-13
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過將藥材經乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結構鑒定。本發明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-13
催化二氧化碳和環氧化合物制取環碳酸酯
隨著人們對于環境問題的日益重視，由于溫室氣體二氧化碳所引起的全球氣候環境問題 受到廣泛的關注。解決該問題除了從源頭入手，倡導節能減排之外，尋求利用二氧化碳的方法 同樣重要。二氧化碳和環氧化合物反應生成環狀碳酸酯是目前廣泛被研究的化學固定二氧化 碳的重要方法之一，該反應無其他產物生成，原子利用率100%。本項目所使用的催化劑是自 主開發的，將催化活性物質負載到生物質上構建綠色多相催化劑。結合之前的研究成果，催化 反應在連續實驗裝置
華東理工大學
2021-04-14
蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應用
【發 明 人】馬宏躍；段金廒；周婧；唐于平【技術領域】本發明涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物用于制備治療婦科腫瘤疾病藥物的應用?！菊勘景l明提供了一種蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應用，通過對蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽體外對人卵巢癌細胞(A2780)、人卵巢癌細胞(SK-OV-3)、人宮頸癌細胞(SiHa)和人子宮內膜癌細胞(shikawa)四種婦科腫瘤的抗癌實驗，實驗結果顯示蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽對四種婦科腫瘤細胞均有很強的抑制作用，抗癌活性強于陽性藥紫衫醇，且不良反應小，有望開發成新的抗癌藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復合膜的制備方法
本發明公開了一種兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復合膜的制備方法。它包括如下步驟：（1）將芳香族多元胺溶解在去離子水中，得到濃度為1.0～5.0克/升的芳香族多元胺水溶液；將兒茶酚化合物納米粒子加入到芳香類多元胺水溶液中，得到水相溶液，兒茶酚化合物納米粒子的濃度為0.001～1.0克/升；將芳香族多元酰氯溶解于正己烷中，得到濃度為0.05～0.2克/升的油相溶液；（2）將聚合物基膜浸泡在水相溶液中1～5分鐘，取出后吹干表面殘余水滴，再浸泡在油相溶液中，取出后在烘箱中熱處理，得到兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復合膜。本發明制備的聚合物復合膜具有親水性好、水通量大、抗污染、抗氧化能力強的優點。
浙江大學
2021-04-13
一種黃酮類化合物及其在抗癌癥藥物中的應用
本發明提供了一種黃酮類化合物及其在抗癌癥藥物中的應用，該化合物具有如下通式(I)結構：其中，m為1～10；R1和R2分別選自氫、羥基和未取代或由一個或多個第一取代基取代的芳基、雜芳基；X選自氫、羥基、硝基、鹵素、氨基或氰基；R3選自氫、羥基、?O(CH2)nN(R4R5)，其中，n為2～10，R4和R5分別選自氫、未取代或由一個或多個第二取代基取代的C1?C10烷基、C2?C12鏈烯基、C1?C10鹵代烷基、C2?C12鹵代烯基、C2?C14雜烷基、C2?C12烯氧基、C1?C6炔氧基、氨基、C1?C10烷基氨基、C1?C10氨基烷基、C1?C10烷基羰基、C1?C10烷氧羰基、C1?C10烷基氨基羰基、C1?C10烷基羰基或C5?C12芳基羰基。
南開大學
2021-04-10
具有電場調制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法
本發明提供一種具有電場調制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法，該方法包括以下步驟：首先合成含有電子傳輸基團的芳雜環中間體；然后合成含有電荷傳輸基團的芳雜環中間體；將所述這兩部份中間體分別結合到一個八氟環戊烯分子的兩個雙鍵碳上的氟原子上，形成含兩種不同類型電荷傳輸基團的不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物；含電子傳輸基團的中間體化合物則須先制成單取代的全氟環戊烯中間體才能順利得到目標產物。有益效果是該化合物具有更好的光致變色性和抗疲勞性，更重要的是在這類化合物中可以引入電場干預的光致變色性。由于不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物分子的特性，可制造出可控的光致變色新材料，在光信息存儲和新型光學器件領域，具有廣闊的應用前景。
天津城建大學
2021-04-11