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開(kāi)發(fā)了一條高效簡(jiǎn)潔的合成新策略，由便宜的、商業(yè)可得的原料出發(fā)，利用新開(kāi)發(fā)的高対映選擇性的傅克類(lèi)型邁克加成反應(yīng)，快速構(gòu)建具有較大合成挑戰(zhàn)性的間苯三酚二聚體，在此基礎(chǔ)之上，利用新開(kāi)發(fā)的邁克縮酮串聯(lián)增環(huán)反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6∕6橋環(huán)和6∕5并環(huán)籠狀三元環(huán)核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不對(duì)稱(chēng)全合成（對(duì)映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)31.0%，并確定了Myrtucommuacetalone的絕對(duì)構(gòu)型。此外，利用氧化[3+2]環(huán)化反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6-5-6三環(huán)核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不對(duì)稱(chēng)全合成（對(duì)映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)12.7-24.9%。以上分子的合成都沒(méi)有使用任何保護(hù)基。此外，課題組對(duì)上述不對(duì)稱(chēng)合成的6個(gè)天然產(chǎn)物進(jìn)行了抗菌活性實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中化合物Callistrilone E對(duì)耐藥型的革蘭氏陽(yáng)性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）強(qiáng)于萬(wàn)古霉素（2-8 μg/mL），具有成為新一代高效低毒的抗菌藥物的潛力

“注射用磷丙泊酚鈉水合物的Ⅲ期臨床研究 ” 磷丙泊酚鈉(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,商品名為L(zhǎng)use- dra。該藥是由美國(guó)Eisai公司研發(fā),臨床上用作成年患者進(jìn)行診斷或治療操作過(guò)程的鎮(zhèn)靜催眠劑,該藥為靜脈注射劑。 磷丙泊酚鈉是丙泊酚的一種水溶性的前體藥物, 該前藥?kù)o脈注射給藥后在體內(nèi)被內(nèi)皮細(xì)胞表面的堿性磷酸酶代謝產(chǎn)生活性藥物丙泊酚,其在大腦組織內(nèi)迅速達(dá)到平衡,從而發(fā)揮劑量依賴性的鎮(zhèn)靜催眠作用。Ⅰ期臨床研究表明,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚相比脂肪乳劑的丙泊酚可誘導(dǎo)產(chǎn)生更強(qiáng)效的麻醉作用。II期臨床研究顯示,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚可有效地維持結(jié)腸鏡檢查術(shù)患者的鎮(zhèn)靜作用,而III期研究主要針對(duì)需要支氣管鏡檢查和小手術(shù)的患者,評(píng)價(jià)其鎮(zhèn)靜作用。藥代動(dòng)力學(xué)分析表明:在小鼠模型中由前藥中釋放的丙泊酚相對(duì)于已上市的丙泊酚有較長(zhǎng)的消除半衰期、較大的分布容積和較高的血漿清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期則相對(duì)較短。磷丙泊酚鈉常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要有感覺(jué)異常、搔癢癥,其他嚴(yán)重不良反應(yīng)有低血壓、低氧血癥、呼吸抑制等。相比其他鎮(zhèn)靜催眠藥物而言,當(dāng)磷丙泊酚鈉與其他心肌功能抑制劑(如地西泮)或麻醉性鎮(zhèn)痛藥共同給藥時(shí),可能會(huì)產(chǎn)生其他心肌抑制效應(yīng),因此在使用時(shí)需要密切注意患者的生命指標(biāo),確保用藥的安全性。

研究人員通過(guò)基因組學(xué)分析，預(yù)測(cè)了斑馬魚(yú)從胚胎到幼魚(yú)階段過(guò)程中心臟功能受損情況。團(tuán)隊(duì)還通過(guò)生物通路分析，首次解析了雙酚S造成心臟毒性的機(jī)理，闡明了雙酚S通過(guò)調(diào)節(jié)免疫因子，造成組織炎癥而干擾心臟功能的可能性。

酚類(lèi)化合物是一種重要的化工原材料和中間體,廣泛應(yīng)用于纖維、塑料的合成,農(nóng)藥、醫(yī)藥的制備,以及香料、染料等其他生產(chǎn)領(lǐng)域。煤焦油中含有豐富的酚類(lèi)化合物,從中提取酚類(lèi)化合物具有重要的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。目前工業(yè)上比較成熟的分離方法是氫氧化鈉堿洗法,但整個(gè)過(guò)程消耗大量酸堿溶液,并且會(huì)產(chǎn)生含酚廢水需要后續(xù)處理。為了解決上述缺陷,采用新型非水相分離方法很有必要。本課題組發(fā)現(xiàn)并研究了一系列季銨鹽通過(guò)與酚類(lèi)化合物形成低共熔溶劑(deep eutectic solvents, DESs)分離油中的酚類(lèi)化合物,這種方法萃取效率高,萃取劑可以循環(huán)使用,萃取過(guò)程中不使用無(wú)機(jī)堿和酸,并且避免了含酚廢水的產(chǎn)生。針對(duì)目前使用的反萃劑乙醚具有易揮發(fā)和易爆炸等缺點(diǎn)、低共熔溶劑對(duì)中性油的夾帶以及缺少低共熔法萃取分離真實(shí)油酚混合物過(guò)程中酚類(lèi)化合物的變化規(guī)律等問(wèn)題,本技術(shù)著重考察了低共熔法分離油酚混合物過(guò)程中反萃劑的選擇、低共熔溶劑對(duì)中性油夾帶行為和中性油的脫除,以及低共熔法萃取分離真實(shí)煤焦油過(guò)程中不同酚類(lèi)化合物組成變化和物料守恒等。為低共熔法分離油酚混合物的工業(yè)應(yīng)用提供理論支持。TMAC相對(duì)ChCl萃取真實(shí)煤焦油中酚類(lèi)化合物的能力更強(qiáng),回收率更高,但會(huì)夾帶更多的中性油,且反萃劑更難去除；ChCl萃取酚中性油種類(lèi)較少,主要為萘,而TMAC萃取酚中性油除了萘還有大量其他種類(lèi)的中性油；使用季銨鹽萃取煤焦油中酚類(lèi)物質(zhì)的萃取率可以達(dá)到80%,低于模擬油酚混合物時(shí)的萃取率,這是由于煤焦油中多種芳環(huán)中性油與酚類(lèi)物質(zhì)間π-π鍵作用造成的；ChCl和TMAC在循環(huán)3次實(shí)驗(yàn)后基本特性保持不變,可以循環(huán)使用。

本發(fā)明提供一種具有環(huán)境相容性的植物源活性物質(zhì)丁香酚與芥末精油以1:10～10:1重量比混合的復(fù)配組合物，優(yōu)選重量比為1:4～4:1，該復(fù)配組合物具有明顯的協(xié)同增效作用，可以制備成微乳劑、水乳劑和水分散粒劑等制劑，用于防治作植物真菌病害、細(xì)菌病害和病毒病等，從而提高防治效果，降低用藥量，減少施藥次數(shù)，擴(kuò)大防治范圍，延緩了抗藥性，符合目前減量施藥技術(shù)的要求，而且所制備的制劑為環(huán)境友好劑型，具有良好的推廣應(yīng)用前景。

本發(fā)明提供了一種受阻酚/受阻胺分子內(nèi)復(fù)合型抗氧劑的合成方法，包括以下步驟：將化合物I溶解在溶劑A中，加入二氯亞砜，進(jìn)行取代反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸餾除去溶劑A和未反應(yīng)的二氯亞砜，得到化合物II；使用溶劑B分別溶解化合物II、化合物III，混合，進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，然后加入縛酸劑，繼續(xù)反應(yīng)，待反應(yīng)結(jié)束后過(guò)濾，洗滌，真空干燥，得到受阻酚/受阻胺分子內(nèi)復(fù)合型抗氧劑。本發(fā)明反應(yīng)原料易得，方法簡(jiǎn)便，收率高，產(chǎn)物分子內(nèi)含有受阻酚抗氧化基團(tuán)和受阻胺光穩(wěn)定劑官能團(tuán)，提高了聚合物的抗氧化性。

【發(fā) 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的說(shuō)是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類(lèi)新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發(fā)明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。荊三棱酚II為新順式茋類(lèi)化合物，結(jié)構(gòu)如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復(fù)用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對(duì)人子宮頸癌Hela細(xì)胞的IC50值為7.218μM，對(duì)金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。

棉油皂腳經(jīng)采用本技術(shù)加工，可在不影響脂肪酸的品質(zhì)和收率的前提下從中 提取出棉酚，每噸棉油皂腳的棉酚的收率，以原料的新鮮程度，在 0.5-3%。投資 800 萬(wàn)元建設(shè)一套年處理 3000 噸棉油皂腳的裝置，可年產(chǎn)藥用原料棉酚 1500 kg 以上，按 16 元/g 計(jì)，年產(chǎn)值可達(dá) 2400 萬(wàn)元以上，利潤(rùn)在 1500 萬(wàn)元以上。同時(shí)可徹底根除皂腳加工酸化油過(guò)程中的廢水的產(chǎn)生。

本發(fā)明公開(kāi)了一種生物質(zhì)催化熱解制取富含愈創(chuàng)木酚生物油的方法，其特征在于， 以碳酸鈉為添加劑，稱(chēng)取一定量的添加劑，配成水溶液，加入粉碎后的生物質(zhì)原料，保持生 物質(zhì)原料和添加劑質(zhì)量比為 8-10％時(shí)，干燥去除自由水分，再置于流化床裂解反器中裂解， 裂解產(chǎn)物經(jīng)冷凝后得到富含愈創(chuàng)木酚生物油。本發(fā)明的原料來(lái)自天然的生物質(zhì)，無(wú)毒，反應(yīng) 過(guò)程簡(jiǎn)單，同時(shí)原料廉價(jià)，真正做到了變廢為寶。針對(duì)現(xiàn)階段生物質(zhì)催化熱解后添加劑隨固 體產(chǎn)物隨意丟棄的現(xiàn)象本發(fā)明也提出了一套措施-循環(huán)利用催化劑，本發(fā)明不僅得到了制取 富含愈創(chuàng)木酚的生物油方法，也更經(jīng)濟(jì)環(huán)保的解決了熱解過(guò)程后催化劑何去何從的問(wèn)題

一、成果簡(jiǎn)介 蘋(píng)果皮渣和葡萄籽是蘋(píng)果和葡萄加工產(chǎn)品開(kāi)發(fā)后的副產(chǎn)物，富含高品質(zhì)的功能性油脂和多酚，如籽油含量達(dá)到 22-28%，其中功能性多不飽和脂肪酸(以油酸和亞油酸為主)達(dá)到了70-80%。近年來(lái)的一系列科學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，蘋(píng)果和葡萄籽油具有重要的功能特性，如降低血清 膽固醇、降血壓、抑制血栓形成、預(yù)防動(dòng)脈硬化、冠心病等。