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手性固定相的合成
合成的手性固定相分為兩大類：(一)聚合物型手性固定相 通過手性二胺、手性二醇（酚）和手性醇胺與過量的二酰氯或過量的二異腈酸酯縮合聚合，生成高分子。這種末段帶有酰氯或異腈酸酯官能團的高分子與3-氨基丙基硅膠反應，將手性高分子固定在硅膠上，制成手性固定相。這種制備方法操作簡便，初步的研究結果表明所制得的手性固定相有較好的手性識別能力。另外，將酒石酸的二丙烯酰胺的衍生物進行自由基聚合，制成手性高分子，再將這種高分子固定到硅膠表面，此工作正在研究中。（二）樹型分子手性固定相 在硅膠表面直接合成樹型分子，然后將手性分子連接在樹型分子的“樹梢”上，制備手性樹型分子，將這種手性樹型分子用作手性固定相；或者在硅膠表面直接用手性分子構建樹型分子。這項工作也正在進行中，在合成方面已有初步結果。預計本學期末將合成出最終的手性樹型分子。 本項研究共獲得三項基金資助，已有的實驗結果正在申請發明專利，然后將陸續發表論文。
武漢工程大學
2021-04-11
限進手性分離材料
限進手性分離材料主要用于生物樣品中手性化合物的色譜分離分析。這種材料以固載的環糊精為手性試劑進行光學異構體分離，并具有蛋白排阻功能，樣品中的蛋白不會沉積在柱上，因此可以作為色譜固定相，對于生物樣品進行直接進樣分析（不需要去除蛋白的預處理過程）。材料以硅膠微球為基質合成。
南開大學
2021-04-14
布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結構單元，該結構單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現了通過不對稱胺氫化反應構建含有季碳中心的含N雜環化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團，該基團在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應具有操作簡單，產率高，官能團耐受性好，綠色環保（非金屬催化的）等優點，可以很方便轉化為各種具有潛在生物活性的螺環的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學
2021-04-13
一種可選擇性分離富集巰基化合物的復合納米纖維材料及其制備方法與應用方法
本發明公開一種可選擇性分離富集巰基化合物的復合納米纖維材料及其制備方法與應用方法，該復合納米纖維材料為以高分子聚合物纖維為芯層，以納米金屬顆粒為皮層的納米金屬顆粒功能化納米纖維，由金屬化合物、高分子聚合物和溶劑制成，以溶劑體積計，金屬化合物加入量為0.5mol/L、高分子聚合物加入量為10～15g/100ml；其制備方法為：將高分子聚合物加入溶劑中，待其溶解后，加入金屬化合物、混勻，將溶液置于室溫下持續攪拌，得到高分子聚合物/金屬鹽前驅體溶液；將前驅體溶液靜電紡絲制成高分子聚合物/金屬離子復合納米纖維，再經原位還原得到納米金屬顆粒功能化納米纖維，其對巰基化合物有選擇性吸附作用，可在巰基化合物的提取、制備、檢測方面廣泛應用。
東南大學
2021-04-11
抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學上可接受的鹽或前藥及制備方法和應用
環苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用，主要用于治療Bcr-Abl基因高表達的慢性粒細胞白血病（CML）、急性淋巴細胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表達的胃腸道間質瘤。環苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物，用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發明專利授權，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。 環苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內藥效達到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠試驗的結果認定為與人臨床結果非常相近），腫瘤細胞完全被殺死，有效率達到100%，無嚴重毒性發生；其將是伊馬替尼的替代產品，新藥上市后將取得巨大的經濟效益。
遼寧大學
2021-04-11
一種正滲透汲取液及其應用、以及一種用于正滲透汲取液的有 機膦化合物及其制備方法
本發明公開了一種正滲透汲取液及其應用，該正滲透汲取液包 括質量分數為 5％～50％的有機膦化合物，所述有機膦化合物具有如 式 I 所示的化學結構式，其中，m 為 1～6，n 為 0～6，x 為 0～2m+4n+8， Y 為 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本發明還公開了用于該正滲透汲取液的有機 膦化
華中科技大學
2021-01-12
一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用新型介孔碳擔載的雙金屬催化劑
本發明涉及一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用催化劑，催化劑由金屬粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳載體10wt％～99.99wt％組成，金屬粒子為選自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二種，且二種金屬的重量比為1∶0.01～100，金屬粒子的平均粒徑為1～100nm；介孔碳載體由雜原子摻雜的介孔碳材料制成。該介孔碳材料中雜原子的含量為0.01wt％～80wt％。本發明催化劑對水、空氣及熱穩定，且具有優異的催化活性，特別是用于催化醇氧化反應制備醛或酮時具有高選擇性。本發明苯甲醛類化合物的制備方法，其原料轉化率高，目標產品選擇性好。
浙江大學
2021-04-11
以靶標蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用
本發明公開了以靶標蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發明通過室內藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農業大學
2021-01-12
一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對CF3自由基引發非活性烯烴和遠程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進展。該研究在國際上首次實現了有機膦催化的CF3自由基串聯反應：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應具有較高區域選擇性、化學選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優點。此法不僅彌補了傳統方法中使用金屬催化劑催化時導向基團必不可少的不足，而且為自由基有機反應提供了一種新的思路。
南方科技大學
2021-04-13
四取代碳手性中心的構建
1. 基于理論計算的過渡金屬催化構建四取代碳中心
(1) 設計并實現了 一種基于斃催化的卡賓前體與芳香酮舞基a -季鉉鹽偶聯 制備季碳中心的方法。基于原子經濟性和綠色化學的考慮，完成人設計了一個內 部氧化還原中性的底物一一芳香酮舞基a-季鉉鹽。親核試劑與親電試劑部分共 同連接到在線生成的卡賓實現氧化還原守恒從而構建兩個新碳-碳鍵，進而實現 季碳合成。
(2) 完成人通過底物誘導Pauson-Khand反應高選擇性手性可控的構建手性 季碳。成人通過理論計算研究了一系列不同結構烯基決基環己烷衍生物的反應活 性，通過實驗證明對反應活性順序的理論預測，并將此項設計應用于天然產物全 合成中。
(3) 完成人提出了 一種通過金催化串聯頻哪醇類型重排反應構建橋頭烷氧 基叔碳的新方法。
2. 基于理論計算的小分子催化構建四取代碳中心
通過麟參與聯烯活化可以獲得高活性的烯基鱗中間體，使用三取代碳親核試 劑，則通過對烯基鱗親電進攻則可直接構建四取代碳結構。完成人對勝催化劑進 行設計，使用手性氨基酸殘基與勝結合，得到一系列手性麟-肽催化劑，并應用 于聯烯偶聯中，進而實現四取代碳的構建。
3. 天然產物和藥物活性分子中的手性四取代碳構建
(1) 完成人在對包含橋頭季碳的多環天然產物Retigeranic Acid A的全合 成研究中，通過理論計算對季碳手性生成的研究大幅度提升了合成效率。
(2) 完成人在Corti stat ins A以及Farnesiferol C的全合成中,使用到 了之前發展的金催化串聯反應，通過頻哪醇類型重排反應誘導構建選擇性地構建 了橋頭烷氧基叔碳手性中心。
(3) 在理論計算化學的引導下，提出了一種錯催化［3+2］環化反應，能夠直 接構建具有兩個橋頭季碳的雙環［3. 3. 0］骨架，并將此反應應用于天然產物靈芝 醇的全合成中。
重慶大學
2021-04-11