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新型乙烯生物合成抑制劑
利用植物化學遺傳學手段，以擬南芥乙烯過量合成突變體eto1-2和乙烯信號活化突變體ctr1-1為篩選材料，從2000種化學小分子文庫中篩選出了3種可抑制乙烯合成或反應的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他們早期的研究發現KYN能夠抑制乙烯所誘導的下游生長素合成途徑中的一類關鍵酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近發現PRT也作用于乙烯下游反應，抑制了生長素合成途徑中的另一類關鍵酶（相關工作正在整理發表中）。 不同于KYN和PRT，第三個小分子PZA只特異性抑制乙烯過量合成突變體eto1-2的“三重反應”（圖A）。施加PZA處理可以抑制乙烯合成前體ACC所誘導的乙烯反應，暗示PZA可能通過抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。體外生化分析發現，PZA無法直接抑制ACO催化活性，需要被擬南芥煙酰胺酶（nicotinamidase）轉化為pyrazinoic acid（POA）（圖B），進而以POA的形式競爭性抑制ACO的催化活性。 進一步解析了擬南芥中ACO家族成員ACO2與POA復合物的高分辨率晶體結構（2.1?），從原子層面揭示了POA的抑制機理（圖C和圖D）。晶體結構表明，POA是通過與活性中心的一個鋅離子或鐵離子形成配位鍵而與ACO2結合。此外，POA與其周圍氨基酸之間形成的氫鍵、疏水相互作用以及范德華力，也鞏固了其與蛋白的結合。通過對ACO2蛋白關鍵氨基酸進行突變，證實了POA或其類似物2-PA可以模擬ACO的內源底物ACC，從而競爭性抑制了ACO的活性。這些結果不僅在原子層面上闡明了POA的抑制機理，還為進一步優化POA結構，提高其抑制活性提供了理論基礎。
南方科技大學
2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工藝
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國家NHL的發 病率增高。2015年,NHL在全球的市場約50多億美元，預計到2020年有望達到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細胞性白血病(CLL)在歐美發病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領域最領先的靶向小分子藥物在美國率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個口服化學藥物。 本研究室對艾德拉利的大規模合成工藝進行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關環路 線，5步反應，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關環路線，七步反應，總收率超過30%, HPLC純度達到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關環路線，3步反應，總收率40%, HPLC純度達到99%。進行了雜 質、晶型研究，第3條路線可以大規模合成。
西南大學
2021-04-13
福伐曲坦的合成工藝
西南大學
2021-04-13
鎮靜催眠藥新合成工藝
唑吡旦在2016年全球最暢銷的前200種藥物分子中，其排名第28位，每年擁有幾億美金的銷售額。其專利保護法使用溴代對甲基苯乙酮為原料，需要經歷6步，最終收率19%。
南京大學
2021-04-14
腺嘌呤的化學合成技術
該成果針對現有合成路線的缺陷，提供一種反應步驟少，反應收率高，產品質量好，三廢少和生產成本低的腺嘌呤的合成方法。以甲酰胺和丙二酸二乙酯反應生成的 4,6-二羥基嘧啶為起始原料，經過硝化， 氯代，氨解，還原，最后一步直接環合得到腺嘌呤。 應用該方法原料廉價易得，反應條件溫和，產物單一，總收率高，生產成本低。
揚州大學
2021-04-14
復雜籠狀天然產物全合成
在徐晶課題組的系列研究中，團隊均以含季碳雙環二酮前體為出發點，利用快速骨架構建和高選擇性化學反應為核心策略，高效地完成了多個相當具有挑戰性的復雜虎皮楠生物堿的全合成。在虎皮楠生物堿Dapholdhamine B的全合成研究當中，徐晶課題組意外發現了一個1,5-氫遷移反應，并由此設計了Caldaphnidine O的一個高效自由基
南方科技大學
2021-04-14
Cr2AlC 的合成技術
項目簡介： C r 2AlC 是一種層狀化合物，既具有金屬導電、導熱、便于機械加工的優良性能， 也具有陶瓷耐高溫氧化、高溫強度高的特點， 還具有類似于石
西華大學
2021-04-14
甘油氧化合成二羥基丙酮
本發明公開了一種用于甘油氧化合成二羥基丙酮的固體催化劑，屬于催化和精細有機化工技術領域。本發明采用鉍鹽、有機前驅體、氮源通過機械混合?焙燒的方法制備出一種鉍修飾多孔碳載體，再負載貴金屬，得到固體催化劑，本發的優點在于，催化劑制備方法簡便易于操作，生產成本低廉，甘油轉化率(>90％)和甘油選擇性高(>90％)，反應體系反應條件溫和，且催化劑可回收和重復使用，可望成為極具競爭力的甘油轉化合成二羥基丙酮的工業化生產路線。
江南大學
2021-04-13
智能水凝膠的合成及其應用
水凝膠是交聯高聚物在水中溶脹所形成的體系，它在工農業生產、日常生活及醫療領域具有廣泛的應用。例如在醫用材料領域可以用于藥物緩釋載體、組織工程材料、栓塞微球、皮膚傷口敷料、手術防粘劑、降溫冰袋等用途。合成所用原料是天然產物，例如海藻酸鈉、透明質酸、殼聚糖、纖維素及改性淀粉等，也可以用小分子單體進行合成。
本團隊長期進行水凝膠的研究和產品開發，合成了各種類型的水凝膠。我們可以根據用戶實際需要進行各類水凝膠產品的設計和制備，優化合成工藝，解決用戶在制備和使用水凝膠過程中碰到的技術問題，對產品性能和質量進行控制，滿足用戶的要求。
技術特點：經濟技術指標與應用效果：用天然材料制備水凝膠，產物具有優異的生物相容性和降解性，成本低廉，產品附加值高。
創新要點：采用了現代先進合成方法、包括納米材料制備技術，所得水凝膠產品具有優異的環境響應性和適宜的力學性能及熱性能。
效益分析：醫用材料具有巨大的市場，本項目投資與規模：可根據用戶需要確定。
合作方式：技術開發；提供技術服務。
江南大學
2021-04-13
力的合成分解演示器
產品詳細介紹
1.產品由底座、立桿、帶刻度演示盤、帶臂動滑輪、帶臂定滑輪、彈簧秤、支架等組成；
2.產品可做用彈簧秤配合滑輪實驗和全滑輪實驗。動滑輪通過旋轉軌道轉動，操作簡便，實用性強。滑輪采用軸承轉動，力矩小，實驗誤差極小。
3.立式結構，可見度好，滑輪軸采用軸承轉動，啟動矩極小，實驗誤差極小
4.用彈簧秤和全滑輪兩種實驗方法，可轉動滑輪通過軌道轉動，操作簡便；
5.省級檢測合格報告。
鄭州利生科教設備有限公司
2021-08-23