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本發明公開了一種含吲哚類化合物的制備方法。本發明以乙基苯類化合物與吲哚類化合物為原料，在加熱條件下反應生成含有吲哚類化合物的產物。本發明制備方法原料易得，操作方便安全，反應收率較好。本發明具有很高的實用價值和社會經濟效益。

儀器概述       本儀器是根據NB/SH/T0663 汽油中醇類和醚類含量的測定（氣相色譜法）及SH/T0693汽油中芳烴含量測定法(氣相色譜法)的標準要求設計制造的專用于汽油中含氧化合物醇類醚類的測定；同時亦可作為汽油中苯、甲苯、芳烴分析。是石化行業、煉油廠及質量監督檢驗相關應用領域理想的儀器。使本儀器具有操作簡單、線性相關系數好、準確度高、精度高、費用低等優點，對于改進汽油的生產方法和工業生產過程中的產品質量控制具有重要現實意義。是廣大科研、質檢人員的首選 技術參數 1、工作電源：AC220V±10%，50Hz 2、操作顯示：192×64點陣液晶，中英文顯示。 3、溫控范圍：室溫＋3℃～450℃，增量：0.1℃， 精度：±0.1℃ 4、程序升溫階數：16階程升速率：80℃/min（~200℃） 50℃/min（~350℃） 35℃/min（~450℃） 5、檢測器種類：FID、TCD、ECD、FPD、NPD 5種檢測器可選 6、通信接口：以太網：IEEE802.3 性能特點 1、采用VICI耐高溫自動十通閥、中心切割和反吹技術，國際先進的設計工藝，符合國家標準的色譜技術解決方案 2、選用安捷倫高性能色譜柱，既提高了含氧化合物的分離效果又節約了分析時間，也提升了色譜柱的耐用性 3、儀器管路經鈍化處理，零死體積管路設計，保證了系統的惰性，可靠性更高，使用壽命更長 4、獨特的內襯管結構，獨有的陶瓷噴嘴設計和特殊的處理工藝，確保樣品零吸附，有效減少拖尾、穩定高效 5、采用了先進的10/100M自適應以太網接口，內置ip協議棧，輕松組成局域網，實現全網絡反控，工作站界面簡單，數據處理功能強大 網址鏈接 http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=823

項目階段:在研

超級電容器是一種新型綠色儲能器件，擁有比功率大、充放電效率高， 壽命長等優點，在低碳經濟時代展現出巨大應用前景，已經被廣泛應用于電 子產品、電動汽車、混合電動汽車、無線通訊設施、信號監控、太陽能及風 力發電等領域。開發具有高能量、高循環性和低成本的超級電容器是該領域 未來重要研究之一。電極材料作為超級電容器的核心組成部分，對其儲能 性能有著至關重要的影響，而具有高理論容量、低價格的過渡金屬基化合物 （Fe、Co、Ni）是實現高容量、低成本超級電容器首選的電極材料。以過渡金 屬基化合物為主要研究對象，對其組分及結構進行了調控，通過儲能性能測 試及儲能機理分析，為開發高性能、低成本的活性電極材料提供實驗依據。 這一研究的開展，給組裝超高能量密度的超級電容器并使其從實驗室走向我們 的日常生活帶來了新的前景。1. 先進性及產業化前景：提高性能、降低成本一直以來都是超級電容器發展的 主旋律，其中能量密度低是超級電容器發展面臨的主要問題，因此開發出具 有高能量、成本低的超級電容器迫在眉睫。就提高性能而言，超級電容器的 電極改進是重點，主要途徑是通過提高電壓窗口和提高電極材料的比電容。目前針對超級電容器電極材料的研究主要集中在：(1)改進現有的電極材料;(2)開發新型電極材料；(3)改進生產工藝，實現低成本化。目前在全球范 圍內達到工業化生產水平的超級電容器基本都是以雙電層為儲能機制的活性 碳基超級電容器，而以贋電容為儲能機制的超級電容器尚處于實驗室開發階 段，因此超級電容器還有很大的發展空間。2. 對所在行業和關聯產業發展和轉型升級的影響：根據超級電容器的容量大小 和功率密度，可以將其用作后備電源、替換電源和主電源。當主電源發生故障 而不能正常使用時，超級電容器便起到后備補充作用，它具有壽命長、充放電快 和環境適應性強等優點。當用作替換電源時，主要應用于對環境變化有特殊要 求的場合，例如白天太陽能提供電源并對超級電容器充電，晩上則由超級電 容器提供電源。作為主電源時，主要利用超級電容的大功率密度，一般是一tin個或幾個超級電容器通過一定的方式連接起來持續釋放幾毫秒至幾秒的大電 流，放電之后，再由低功率的電源對其充電。3.   市場分析：根據IDTechEX數據統計，2014年超級電容器全球市場規模為11 億美元，預計到2018年，超級電容器全球市場規模將達到32億美元，年復合 增長率為31%,并預測將會以此速度預計到2018年，超級電容器全球市場規模 將達到32億美元，年復合增長率為31%,并預測將會以此速度繼續增長。我國 將“超級電容器關鍵材料的研究和制備技術"列入到《國家中長期科學和技 術發展綱要(2006-2020年)》，作為能源領域中的前沿技術之一。有數據顯示， 2015年國內超電市場規模已經超過了 70億元，因此，在這樣的一個大背景下， 研究新材料以開發具有超高能量密度的超級電容器具有非常大的市場前景。

血管性癡呆（VaD）是一類由腦血管疾病和缺血性或出血性腦損傷引起認知障礙的神經退行性疾病。 VaD 發生率約為 20％，已成為僅次于阿爾茨海默癥（AD）的第二大常見癡呆類型，全球尚無理想治療藥 物上市。當前我國患病人群達 750 萬。。 75

乳腺癌是女性健康的“頭號殺手”。最新調查數據顯示，平均每3分鐘世界上就有一位婦女被診斷為乳腺癌，我國女性乳腺癌的發病率和死亡率也是逐年上升，目前已位居女性惡性腫瘤發病率之首。其中，雌激素受體（ER）、孕激素受體（PR）和原癌基因Her-2均為陰性的三陰性乳腺癌（TNBC），是一種高危型乳腺癌，具有獨特的臨床病理和分子特征，轉移性強、患者預后較差，其對內分泌治療不敏感，尚無有效治療藥物。課題組新發現孤兒核受體Nur77在三陰性乳腺癌中具有重要的作用，是一個治療三陰性乳腺癌藥物開發的靶點。項目組篩選以核

本發明通過對黃柄曲霉固體發酵和對其發酵產物的甲醇提取物進行分離純化，得到 18 個細胞松弛素類新化合物，通過抗腫瘤活性評價，發現化合物 1 黃柄曲霉菌素 A 對白血病細胞 HL-60，人肝癌細胞SMMC7721，人肺癌細胞 A-549，人乳腺癌細胞 MCF-7，人結腸癌細胞 SW480 有一定的抑制作用。本發明人采用 4 株癌細胞(人早幼粒白血病細胞 HL-60、急性早幼粒白血病細胞株 NB4、結腸癌細胞株 RKO、人結直腸癌細胞 HCT116)和兩株正常細胞(腎上皮細胞 293T 和結腸上皮細胞

共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。