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抗凝血小分子藥物——巖藻糖基化硫酸軟骨素九糖的開發
研發背景：抗凝血藥物的臨床應用極為廣泛，在骨科手術，心臟手術，抗腦卒中等方面具有數十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應用的低分子肝素與合成肝素等是針對諸多臨床適應癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結構上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點關注的具有抗凝血活性的新結構分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產物化學研究表明FuCS九糖片段具有與市售低分子量肝素相當的抗凝血活性，且已觀測到此類結構多糖的口服抗凝活性。繼續研究這一新結構多糖的抗凝活性機制并對相關分子結構進行優化是開發新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。
前景預測：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的全球銷售額可達數十億美元并繼續保持著較高的增長率。但由于其口服無活性的性質，使得相關臨床應用僅局限于醫院等專業醫療機構。另一方面，肝素的潛在出血風險是限制肝素大范圍應用的另一問題。我們所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的結構類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于FuCS獨特的化學結構，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機制表明其可選擇性激活內源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項目團隊開發了一種可以簡便合成FuCS九糖的化學合成工藝。這一工藝的實現可以提高FuCS的可獲得性，降低目標藥物的獲取難度，并且保障其后續開發中的質控水平。該工藝是支撐目前FuCS分子庫建立、后期藥物篩選與中式放大的最優合成路線，應用前景廣闊。
北京大學
2021-04-11
微生物發酵生產異維生素 C 前體 2-酮基-D-葡萄糖酸
D-異抗壞血酸作為維生素 C 的光學異構體，具有抗氧化作用強、氧化速度慢等優點，廣泛應用于食品、醫藥、化工等工業領域。2-酮基-D-葡萄糖酸是 D-異抗壞血酸的前體。經篩選獲得一株以(NH4)2SO4 為唯一氮源的高產 2-酮基-D-葡萄糖酸菌株，在 30L 發酵罐中，發酵時間 42 h；產量達到 265.8 g/L，糖酸轉化142率為 1.04 g/g。在 500 L 發酵罐中，發酵 48 h，產量達到 220 g/L，糖酸轉化率 0.99 g/g。此生產菌株在發酵過程中無副產物生成，所得產品純度高。
江南大學
2021-04-11
一種改善鐵素體不銹鋼板帶組織性能的冷軋方法及其分析 方法
簡介：本發明公開了一種改善鐵素體不銹鋼板帶組織性能的冷軋方法及其分析方法，屬于冷軋工藝技術領域，其解決了現有冷軋鐵素體不銹鋼板帶組織性能不高的問題。本發明基于冷軋用坯料的變形抗力模型和材料的熱物性參數，圍繞實際的冷軋生產過程構建板帶冷軋過程的有限元分析模型，在總的壓下率一定的情況下，分析不同道次壓下率分配制度下板帶內部的剪切應力與剪切應變分布，通過計算獲得板帶內部的剪切應變能分布與變化規律，確定提高板帶退火后組織性能的總壓下率和壓下率分配制度。本發明能準確分析鐵素體不銹鋼退火板帶冷軋工藝參數，以改善鐵素體不銹鋼退火板帶的組織性能，獲得具有優良成形性的鐵素體不銹鋼板帶。
安徽工業大學
2021-04-11
畜禽抗生素減量和養分減排的新型微生態制劑技術研究與產業化
應激和疾病是目前規模化畜禽養殖中面臨的主要挑戰，畜禽健康和生產性能都受到較大的影響，從而被動的導致大量抗生素的使用和養分排放的增加。為此本項目針對畜禽抗生素減量和養分減排，開展了新型微生態制劑技術的研發。以高效分泌抗菌肽、丁酸、蛋白酶和淀粉酶且抗逆性強為目標，篩選得到了耐熱、耐酸和耐膽鹽的新型丁酸梭菌和地衣芽孢桿菌菌株，并研發了丁酸梭菌和地衣芽孢桿菌的連續、混合液體深層高密度發酵技術，研發的丁酸梭菌和地衣芽孢桿菌產品獲農業部2個新產品飼料證書[新飼證字(2009)01號和新飼證字(2009)02號]，制定了 2 項行業標準（NYSL-1001-2009 和 NYSL-1002-2009），獲國家授權發明專利 2 項（ZL201410030648.3、ZL201410021906.1），實用新型專利 1 項，發表論文 18 篇。
浙江大學
2021-04-11
磺胺酸-β-環糊精介導的超分子納米粒子在胰島素的控制釋放方面的應用
本發明公開了一種磺胺酸?β?環糊精介導的超分子納米粒子在胰島素的控制釋放方面的應用，用于對胰島素的pH響應可控釋放。本發明的超分子納米粒子組裝體，由兩種水溶性和生物相容性糖類，磺胺酸?β?環糊精(SCD)和殼聚糖(CS)構成，并通過動態光散射(DLS)，紫外?可見光，掃描電子顯微鏡(SEM)和透射電子顯微鏡(TEM)表征。結果表明，這種納米粒子具有良好的穩定性和可控的加載/釋放性能，使其成為胰島素的良好載體。換句話說，納米顆粒可以在胃的低pH環境中以高穩定性加載胰島素，但是當移動到像腸的高pH環境時釋放胰島素。
南開大學
2021-04-10
一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術方案包括向反應瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應8?10小時；待反應結束后，進行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發明能夠應用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農業大學
2021-01-12
一類酰胺基羥甲基香豆素類化合物及其制備與殺螨用途
本發明涉及12種酰胺基羥甲基香豆素化合物及其制備方法，以及在殺螨方面的應用。12種化合物可通過4?甲基?7?羥基?6?氨基?香豆素或4?甲基?7?羥基?8?氨基?香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為殺螨劑防治農作物上的害螨。
青島農業大學
2021-01-12
天然纖維素蒸汽閃爆改性及其在新型溶劑中溶解與綠色濕紡技術（技術）
成果簡介：項目針對目前粘膠纖維工業生產過程存在的污染嚴重問題，采用 自行設計的高壓熱蒸汽閃爆（Steam Explosion，簡稱 SE）技術，在超分子水平實現對天然木纖維素快速、安全可靠、低污染物理改性并固化其構象， 同時利用環保、廉價的新型纖維素溶劑體系，實現溫和條件下纖維素的溶解， 通過真空脫泡、充氮、噴絲、凝固等工藝的優化獲得了纖維素纖維的綠色濕 紡技術，絲性能達到或超過粘膠絲。 技術領域：工業材料 應用范圍：粘膠纖維工業生產 技術創新：1）建立了
北京理工大學
2021-04-14
高效纖維素酶聯合復合菌劑降解秸稈制肥在蔬菜種植中的應用
1、成果簡介：（500字以內） 基于前期對纖維素降解起關鍵性作用的過程內切酶Cel48F水解中心關鍵氨基酸的優化結果，定制具有高效水解活性的纖維素酶，與復合菌劑聯合使用，高效降解秸稈同時發酵制肥，突破交通運輸秸稈距離的瓶頸，便于在農村蔬菜種植大范圍推廣及應用。項目提供秸稈降解發酵工藝流程，提供秸稈降解效率，肥料酸含量，pH等標準。 項目可試點推廣秸稈制肥技術，應用在大棚蔬菜種植中，提高蔬菜質量及增產。項目建成后，秸稈的循環利用產生的有機質、礦物元素和抗病微生物，能夠提供作
吉林大學
2021-04-14
一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應用
具有新穎的結構，可上調脂代謝相關蛋白ABCA1，是PDE5的強效抑制劑，具有開發成為抗心血管疾病如 本技術成果是以人類NF-κB DNA結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗HBV復制抑制實驗， 發現其中一類高治療指數的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進一步開發為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現耐藥病 毒株，且出現交叉耐藥現象。
中山大學
2021-04-10