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苯并咪唑酮合成技術
苯并咪唑酮是一種雜環化合物，能形成很強的分子間氫鍵，是合成苯并咪唑酮類顏料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等顏料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子間氫鍵，環狀酰胺基團的存在也增加了分 子的極性，改變分子聚集狀態，從而使得苯并咪唑酮類顏料具有許多偶氮類顏料不可比擬的耐 光、耐熱穩定性、耐氣候牢度、耐遷移性、耐溶劑性能等。這些諸多優異的性能，可使苯并咪 唑酮類顏料被廣泛用于PVC、PE、PS等塑料的著色；油漆、轎車面漆、罩光漆、修補漆；外 廣告印刷油墨、建筑用涂料和乳膠漆等。 本項目以二氧化碳為羰基化試劑，鄰苯二胺為原料合成苯并咪唑酮。通過催化劑的作用， 在溫度為150℃～250℃，2.0～7.0MPa的條件下反應合成苯并咪唑酮，轉化率97%以上，收率 98%以上。合成過程雖然在較高的溫度和壓力下進行，但過程簡單、羰基化試劑CO2廉價、易 得。由于采用先進的工藝和過程，過程產生的有機廢棄物很少。溶劑經過處理后可回用。
華東理工大學
2021-04-13
一種苯并咪唑基聚醚銅緩蝕劑及其制備方法
本發明涉及一種苯并咪唑基聚醚銅緩蝕劑及其制備方法，該銅緩蝕劑是以聚醚羧酸酯與甲氧基聚乙二醇鄰苯二胺醚在微波輔助下進行關環縮合反應制得，聚醚羧酸酯是由氨基酸對聚乙二醇單甲醚進行封端制得，甲氧基聚乙二醇鄰苯二胺醚是由聚乙二醇單甲醚與4?甲氧基鄰苯二胺進行親核取代反應制得，該緩蝕劑的結構通式為：其中：聚合度n為4～50，重復單元m為1或2。該緩蝕劑適用于高鹽環境中的銅緩蝕，分子結構中含有較多的醚基、氨基、酯基、苯并咪唑環上氮原子，實現了其在銅表面的有效鍵合和吸附，顯著提高了該銅緩蝕劑的腐蝕防護性能，在45℃3.5wt.％氯化鈉溶液中，添加量為80mg/L時，該緩蝕劑對紫銅的緩蝕率可達90％以上。
東南大學
2021-04-11
高折射率含硫聚苯并咪唑及其制備方法
本發明公開了一種高折射率含硫聚苯并咪唑及其制備方法，其特點是將堿或強堿弱酸鹽1-138份，助劑1-20份，催化劑0.1-50份，含二氟二苯并咪唑單體486份和溶劑500-2000份加入帶有攪拌器和溫度計的反應釜中，加入硫化物126.5-248份，在氮氣保護下，于溫度150-210℃脫水反應0.5-6h，在溫度180-230℃繼續反應0.5-12h，得到粘稠的聚合物溶液，待上述溶液溫度降至80℃時，再將反應液倒入水中，析出線條狀沉淀；將上述線條狀聚合物經水洗滌3次，于溫度80～120℃干燥2～8h，粉碎，分別用去離子水、乙醇萃取提純，在溫度80～120℃干燥1～20h，獲得高折射率含硫聚苯并咪唑樹脂。它具有折射率高、透光性好、熱性能優異的優點，該含硫聚苯并咪唑可用于高折射率光學微透鏡材料。
四川大學
2016-10-11
新穎結構苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應用
我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權。
一、項目分類
重大科學前沿創新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預示更高的早期死亡率和復發率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結構，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發明專利授權（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產新藥。
中山大學
2022-08-15
一種手性咪唑啉酮功能化多相催化劑及制備方法
手性結構廣泛存在于活性天然產物與藥物分子之中。目前，最為 高效地獲取手性化合物的方法是不對稱催化反應。在不對稱催化領域 中，手性金屬絡合物一直是研究最為普遍和最高效的手性催化劑，并 且已被廣泛地應用于工業生產。但是，金屬催化劑通常存在價格昂貴、 對空氣敏感及易在產物中殘留等缺點。 自 2000 年以來，手性有機小分子（不對稱）催化逐漸被人們重 視并得以迅猛發展?，F在，有機小分子催化劑已經被認為是繼手性金
蘭州大學
2021-04-14
二甲硝咪唑水溶性鹽合成
一、項目簡介 以簡便而行的方法合成水溶性二甲硝咪唑鹽，收率達95%以上。二、主要技術性能指標 產品mp 182—185℃，含量≥99%
武漢工程大學
2021-04-11
藥物中間體丁香乙酮與香草乙酮綠色合成技術
丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價高達1千元/公斤以上。目前工業上采用 ?；?轉位法生產這二種中間體，存在原料價格昂貴、副產物分離困難、環境污染大等缺點， 造成生產成本高、產品價格居高不下。這條路線的優點在于： 1. 原料制備方便，自備生產原料，可形成技術的壟斷性，并增加產品數目； 2. 使用本課題組開發的高效綠色氧化技術，安全、高產、分離簡便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術通用，可以制備同類各種對羥基芳酮、醛，和各種對羥基一二級芐醇化合物。
華東理工大學
2021-04-11
α-酮戊二酸項目介紹
α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學結構式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結晶粉末。是有機藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫藥工業上應用廣泛，發展前途廣闊。同時，它本身還是體格增強劑、生化試劑，測肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發及推廣應用是促進此類新型氨基酸藥物發展的關鍵因素之一，具有重大意義。促進我國新型氨基酸藥物的發展正是本項目的目的之所在。
武漢工程大學
2021-04-11
一種菲并咪唑衍生物及其應用
發明公開了一種菲并咪唑衍生物，具有較高的三重態能量，高 玻璃化溫度，以及良好的電子/空穴傳輸能力。當其作為電子傳輸材料 使用時，與現有技術中常用的電子傳輸材料 BCP 為電子傳輸基團的傳 統主體材料相比較，電子的傳輸能力有明顯提高，在有機電致發光器 件中，該化合物與傳統的電子傳輸材料相比在玻璃化溫度，電流效率， 功率效率，外量子效率以及滾降方面都有顯著的提高，是理想的電子 傳輸材料。
華中科技大學
2021-04-14
反丁烯二酸單酯咪唑季銨鹽抗菌劑
利用反丁烯二酸分子中的高效抗菌母體結構并加以改造提高其水溶性，開發的離子型抗菌劑具有反丁烯二酸酯的高效抗菌作用，同時具有水溶性好的優勢，能有效解決油水分層的現象，增強反丁烯二酸酯類的使用效果，將具有較好的社會效益及經濟效益。
本項目進行了反丁烯二酸單酯、咪唑季銨堿、反丁烯二酸單酯咪唑季銨鹽抗菌劑的合成和表征，合成了離子型抗菌劑甲基烷基咪唑季銨型反丁烯二酸單乙酯、甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單乙酯、甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單辛酯等。產品純度達96.5%以上。生物活性研究結果表明其具有強的抗菌作用。甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單乙酯、甲基辛基咪唑季銨型反丁烯二酸單辛酯對大腸桿菌、枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度低于6.0×10-5g/mL。
集美大學
2021-04-29