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一種3-苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法
本發(fā)明提供了一種3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與醛類化合物為原料合成3?苯甲酰基香豆素類化合物，該方法簡單，合成產(chǎn)物產(chǎn)率高，且無金屬參與，環(huán)境友好。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入香豆素類化合物、醛類化合物和二叔丁基過氧化物，并在100?200℃的溫度下反應10?24小時；待反應結(jié)束后，利用有機溶劑進行萃取，合并有機相；待對所述有機相干燥后，進行色譜分離，得到3?苯甲酰基香豆素類化合物。本發(fā)明可用于3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成制備中。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13
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具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評價，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業(yè)大學
2021-01-12
一類含氟酰胺基香豆素化合物及其制備與除草用途
本發(fā)明涉及11種含氟酰胺基香豆素化合物及其制備方法，以及在除草方面的應用。11種化合物可通過4?三氟甲基?7?甲氧基?6?（N?間氟芐基）?氨基香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為除草劑防治單子葉雜草馬唐、稗草及雙子葉雜草灰藜、薺菜等。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13
一種喜樹堿膦酸酯類化合物、其制備方法及應用
本發(fā)明公開了一種喜樹堿膦酸酯類化合物，以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。經(jīng)細胞毒活性測試證明，本發(fā)明所述的該類化合物具有較好的細胞毒活性，且所有化合物的抗腫瘤活性高于臨床對照藥物伊立替康，可用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明制備工藝簡單、原料廉價易得，產(chǎn)品純度高。
華中科技大學
2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜樹堿類化合物、制備方法及用途
喜樹堿是源于我國珙桐科植物喜樹（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細胞毒活性的喹啉類生物堿，對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但以喜樹堿為原料 將其應用于臨床發(fā)現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時會產(chǎn)生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴重的副作用，同時因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來，國 內(nèi)外學者以喜樹堿為先導進行了系統(tǒng)的
蘭州大學
2021-04-14
新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應用
我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)。
一、項目分類
重大科學前沿創(chuàng)新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預示更高的早期死亡率和復發(fā)率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產(chǎn)新藥。
中山大學
2022-08-15
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學品是實現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學
2015-12-22
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沈建忠院士團隊在宿主導向抗菌化合物發(fā)現(xiàn)方向發(fā)表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對較小的選擇壓力使得細菌更不易產(chǎn)生耐藥性，在未來的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國農(nóng)業(yè)大學
2022-06-01
一種使用移動床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法
本發(fā)明公開了一種使用移動床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法，包括以下步驟：含氧化合物在第一反應區(qū)與催化劑接觸生成第一股物流；第一股物流分離得到產(chǎn)物丙烯、C5+組分以及其余組分；部分C5+組分通入第二反應區(qū)使得催化劑預積碳，使得其表面積碳量/孔內(nèi)積碳量的比例至少為10，得到第二股物流并合并到第一股物流；將預積碳催化劑通入第一反應區(qū)與含氧化合物接觸反應，反應后通入再生器；催化劑再生后又分配到第一反應區(qū)和第二反應區(qū)。本發(fā)明方法單獨將部分C5+組分通入第二反應區(qū)與催化劑接觸反應，得到高表面積碳量/孔內(nèi)積碳量比例的催化劑，可以提高第一反應區(qū)內(nèi)催化劑對丙烯的選擇性，從而提高丙烯的得率。
浙江大學
2021-04-13
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-13