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2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應用
本發明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發階段。探究其作用機制，對于發展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學
2021-04-13
鉍酸鋅-鍺酸鈰納米棒復合生物濾料
（專利號：ZL 201510336598.6） 簡介：本發明公開了一種鉍酸鋅?鍺酸鈰納米棒復合生物濾料，屬于濾料技術領域。該鉍酸鋅?鍺酸鈰納米棒復合生物濾料的質量百分比組成如下：鉍酸鋅納米棒35?50％、鍺酸鈰納米棒5?10％、聚丙乙烯10?16％、硅酸鈉3?8％、烷基聚氧乙烯醚1?5％、水25?35％。本發明提供的鉍酸鋅?鍺酸鈰納米棒復合生物濾料表面粗糙，熱穩定性好、耐水性能優良，孔隙率高、比表面積大、吸附能力強、有利于濾料的成膜與生長等特點，可以脫色降解污水中的有機污染物，在污水處理領域具有良好的應用前景。
安徽工業大學
2021-04-11
生物法高效分離檸檬酸
成果簡介： 本項目針對檸檬酸發酵液或者檸檬酸母液中檸檬酸和易碳化合物的連續高效分離。整個分離過程中只添加水做洗脫劑，實現了清潔化的生產，符合現代環保要求。利用自行設計合成的新型吸附樹脂，是易碳化合物和檸檬酸的分離度達到了0.8，易碳化合物不吸附，通過調整樹脂內的孔結構和比表面積，使得分離過程中檸檬酸在樹脂上的拖尾現象得到了明顯的改善。本項目中，分離得到的
南京工業大學
2021-01-12
酰亞胺位或4-位取代的1，8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發明屬于醫藥化學領域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學
2021-04-29
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結 構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化 下反應合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯;再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學
2021-04-14
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
項目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。知識產權類型:發明專利知識產權編號:CN201911145064.X.技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經費:300.00萬元
蘭州大學
2021-04-10
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。
蘭州大學
2021-05-11
一種綠色催化制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410351149.4） 簡介：本發明公開了一種綠色制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法，屬于化學材料制備技術領域。該制備反應中芳香醛與2-萘酚的摩爾比為1：2，催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5％，反應溫度為110℃，反應時間為10～30min，反應結束后加入水冷卻，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重結晶，真空干燥后得到純14-芳基-14H-二苯并
安徽工業大學
2021-01-12
己二酸的全生物法合成
己二酸是一種重要的有機二元羧酸，廣泛應用于有機合成、醫藥和潤滑劑制造等領域。目前，工業上己二酸的生產路線主要通過硝酸對環己醇—環己酮的混合物(KA 油)進行氧化制取。雖然己二酸的化學合成方法已經成熟，但是存在著工藝流程長、副產物較多、工業“三廢”排放嚴重、產品收率不高等問題，特別的其溫室氣體氮氧化物的排放量巨大。因此，研究開發新的清潔無害己二酸生產工藝越來越受到人們的重視。本成果提供了一種己二酸的全生物合成方法，可以利用可再生碳源，獲得高產量的己二酸，同時產品的回收提取更加方便簡單，極大程度地降低了對環境的污染程度。 創新要點 本項目在大腸桿菌中重構逆己二酸降解途徑，實現了己二酸的高效生物合成。通過對菌株進行代謝改造，選用組成型啟動子以避免高額誘導劑的使用，最終在 5 L 發酵罐中實現了己二酸的高產，同時大幅度降低生產成本，使工業化生產己二酸成為可能。
江南大學
2021-04-11
生物法制備核苷酸及其應用
核苷酸是一類十分重要的具有生理活性的生化物質，廣泛應用于醫藥、乳業等行業。本項目技術在生物法生產核苷酸的關鍵技術上取得了重大突破，（1）篩選得到新的產核酸酶P1的菌株，并首次利用氣升式生物反應器高效制備核酸酶P1，酶活較國內水平提高近10倍，達到了5000 u/mL；（2）利用反應－分離耦合新技術催化RNA降解，核苷酸濃度較國內其他單位高2-3倍，達到了30 g/L；（3）采用高效的吸附/膜分離集成技術分離核苷酸，分離收率達到90%以上，較其他方法提高5-10％，能耗、污染物排放大幅度降低；（4）發明了醇析和鹽析的復合結晶新技術及反應結晶新技術，結晶收率達到90%以上，較其他方法提高5-10％，產品質量符合國際標準。應用領域: 廣泛應用于醫藥、乳業等行業。
南京工業大學
2021-04-13