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一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發明屬于金屬催化以及藥物化學應用技術領域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發存在于多種天然產物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內具有更好的酶穩定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產物中的存在也是非常廣發。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發現，其全合成工作在1994年由哈佛大學化學系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發現的比較早的碳苷類天然產物，也是迄今為止最為復雜的天然產物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產物陸續被發現，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產物(圖2)。本發明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略，通過AQ(或其他導向基團)導向的C(sp2)-H活化
南開大學
2021-04-10
一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法
（專利號：ZL 201310135455.X） 簡介：本發明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應中芳香醛、1，3-環己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應溶劑無水乙醇的用量為物料總質量的60~90%，回流反應3~7h，反應壓力為一個大氣壓，反應后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結晶、真空干燥后得到純9-芳
安徽工業大學
2021-01-12
含芳環類多聚表面活性劑的制備新技術
一、項目簡介本項目選用小分子有機化合物作為聯接基團，以現有烷基酚為原料，在固體超強酸催化作用下，通過單分子苯環上親電取代反應與縮合反應的有機合成路線，再經環氧乙烷加成后對應合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度為2～6的多非離子表面活性劑，在此基礎上進一步對其進行改性，分別獲得了相應的陰離子型和陽離子型表面活性劑。通過對所合成的含芳環類多聚表面活性劑的膠體界面化學性質研究表明：含芳環類多聚表面活性劑的臨界膠束濃度較對應的單體表面活性劑（NP系列）低1～2個數量級，表面活性明顯提高。該項目技術成果經過河北省科技廳組織的專家鑒定，其技術水平達到國際先進。該項目研究成果已經申報中國發明專利4項，形成自主知識產權。二、市場前景多聚表面活性劑是采用化學鍵連接普通表面活性劑分子，不僅保證了連接后表面活性劑活性成份間的緊密接觸，而且不破壞其親水基團的親水特征，使得這類表面活性劑呈現出更高的表面活性，可以直接作為乳液聚合的分散劑、油性材料的增溶劑、皮革加工的整理劑、紡織印染劑、農藥乳化劑、采油助劑、生化產品分離、水溶性涂料分散助劑等。三、規模與投資本項目特別適合已經具有非離子表面活性劑生產能力的企業，基本不需要額外投資。對于新建設企業，需要一次性投資400萬元固定資產。四、生產設備搪瓷反應釜，散蒸裝置，高壓反應釜（用于環氧加成）等。五、效益分析應用本技術生產的產品稅前利潤為2000～2500元/噸。六、合作方式技術轉讓。
河北工業大學
2021-04-13
改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑的制備及應用
本發明公開了一種改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑的制備及應用，首先以苯乙烯-馬來酸酐共聚物為乳化劑，香精為囊芯，低甲醚化密胺樹脂為壁材，制備得到改性密胺樹脂香精微膠囊，再以其為原料制備了一種改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑。最后，提供了這種改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑的應用方法。本發明效果為采用一種簡便環保的制備方法得到改性密胺樹脂香精微膠囊，其固含量可達30%-35%，相比市售其他香精微膠囊產品固含量可提高10%-15%，對香精包裹率可達90%-95%，且具有良好的穩定性。同時，以這種香精微膠囊為原料制備的改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑能與織物纖維粘接效果良好，織物留香時間長，靜置留香可達6個月，水洗3次后香氣無明顯變化。
天津城建大學
2021-04-11
硬脂酰乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的應用
本發明公開了硬脂酰乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的應用以及在制備提高植物灰霉病抗性的制劑中的應用。本發明以硬脂酰乙醇胺為主要有效成分制備的制劑，通過誘導植物體內的茉莉酸以及乙烯的信號路徑，可顯著增強植物對灰霉病的抗性，減少因灰霉病給植株帶來的經濟損失。采用本發明制劑防治植物灰霉病簡單易行，成本較低，可顯著延遲和抑制灰葡萄孢病原菌在葉片上的生長及病害的擴散，大大提高了植株對灰霉病的抗性。
浙江大學
2021-04-13
治療失眠癥新藥——雷美替胺合成新工藝研究
雷美替胺是日本武田制藥公司開發的新作用靶點失眠癥治療藥物，2005年7月首次在美國上市，商品名：Rameheon，Rozerem；劑型：片劑（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治療難入睡型失眠癥褪黑素受體激動劑，對慢性失眠和短期失眠也有確切療效；由于本品無依賴性和藥物濫用傾向，FDA將其列為不受管制的催眠藥物。 由于專利文獻報道的合成方法需多步高溫、高壓催化氫化反應，合成中還需采用不對稱催化氫化還原，所用原料價昂，回收不易，并且合成步驟較長（約18步反應），導致總收率很低，原料藥成本高。為此，本課題組發展了幾種全新合成路線，成功合成了高純度的雷美替胺（化學純度>99%，光學純度>99%），并使合成步驟大大簡化（約9~11步反應），革除了高溫、高壓操作，使氫化反應常壓即可進行，且所用化工原料均可在國內解決。所發現的新方法避免了武田公司專利方法---不對稱催化氫化存在的缺點，以及可能引起專利糾紛，其中一些關鍵中間體為未見文獻報道的新化合物。部分研究內容已申請中國發明專利三份，具有自主知識產權。
四川大學
2016-04-15
絲光佛石二甲胺催化劑的改性方法
技術特點 ：本發明采用化學修飾（化學修飾劑：銨的磷酸鹽、磷酸三 甲脂、亞磷酸三甲脂等）改性絲光佛石用作胺反映催化劑的改性方法未見 報導。二甲胺催化劑指標中其催化活性達到 95%以上，二甲胺的選擇性達 到 85%以上的研究未見報道。這是本項目的特點和創新要點。 技術原理 ：該項目由甲醇與氨在高溫加壓下可由氣相催化合成制得甲 胺，即一甲胺、二甲胺、三甲胺的混合物。它們都是重要的化工原料，其 中一甲胺主要用于
南昌大學
2021-04-14
乳及乳制品中三聚氰胺等快速檢測產品
一、成果簡介 針對我國食品安全現狀，在科技部支持下，沈建忠教授領導的科研團隊陸續研制出了三聚氰胺、β-內酰胺類、黃曲霉毒素、克倫特羅等30余種快速檢測試劑盒和膠體金檢測卡，其中20余個產品取得了農業部批準備案文號，并通過中國農業大學食品安全檢測產業化基地北京維德維康生物技術有限公司實現了產業化，產品應用在國家獸藥殘留監控計劃、農業部無公害食品行動計劃、國家FDA食品放心工程以及伊利集團、北京三元、南京雨潤等大型養殖和食品加工企業的例行檢測中，特別是在
中國農業大學
2021-04-14
3-胺酰酰腙衍生物及其制備方法和應用
本發明涉及一種具有結構的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基團選自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本發明公開了這些化合物的結構以及對農業害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應用。
青島農業大學
2021-04-13
銅催化苯乙烯與甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子間雙官能化反應制備2,2-二芳基乙基砜類化合物
該項研究中，課題組以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制備簡便的甲基硫代磺酸酯為原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜類衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作為砜基自由基的來源，除了具有原料制備簡便，無需柱層析分離純化，原子經濟性較好等優勢，還可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基與芳基硼酸之間的兩組分副反應，順利實現了2,2-二芳基乙基砜類化合物的高效制備。另外，該體系
南方科技大學
2021-04-14