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本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個(gè)重要選擇。例如近年來(lái)，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達(dá)格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物海葵毒素(圖1)，后來(lái)在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類天然產(chǎn)物，也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后，越來(lái)越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無(wú)需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳?xì)滏I活化策略，通過(guò)AQ(或其他導(dǎo)向基團(tuán))導(dǎo)向的C(sp2)-H活化

（專利號(hào)：ZL 201310135455.X） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機(jī)化工技術(shù)領(lǐng)域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應(yīng)中芳香醛、1，3-環(huán)己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應(yīng)溶劑無(wú)水乙醇的用量為物料總質(zhì)量的60~90%，回流反應(yīng)3~7h，反應(yīng)壓力為一個(gè)大氣壓，反應(yīng)后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結(jié)晶、真空干燥后得到純9-芳

一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介本項(xiàng)目選用小分子有機(jī)化合物作為聯(lián)接基團(tuán)，以現(xiàn)有烷基酚為原料，在固體超強(qiáng)酸催化作用下，通過(guò)單分子苯環(huán)上親電取代反應(yīng)與縮合反應(yīng)的有機(jī)合成路線，再經(jīng)環(huán)氧乙烷加成后對(duì)應(yīng)合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度為2～6的多非離子表面活性劑，在此基礎(chǔ)上進(jìn)一步對(duì)其進(jìn)行改性，分別獲得了相應(yīng)的陰離子型和陽(yáng)離子型表面活性劑。通過(guò)對(duì)所合成的含芳環(huán)類多聚表面活性劑的膠體界面化學(xué)性質(zhì)研究表明：含芳環(huán)類多聚表面活性劑的臨界膠束濃度較對(duì)應(yīng)的單體表面活性劑（NP系列）低1～2個(gè)數(shù)量級(jí)，表面活性明顯提高。該項(xiàng)目技術(shù)成果經(jīng)過(guò)河北省科技廳組織的專家鑒定，其技術(shù)水平達(dá)到國(guó)際先進(jìn)。該項(xiàng)目研究成果已經(jīng)申報(bào)中國(guó)發(fā)明專利4項(xiàng)，形成自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。二、市場(chǎng)前景多聚表面活性劑是采用化學(xué)鍵連接普通表面活性劑分子，不僅保證了連接后表面活性劑活性成份間的緊密接觸，而且不破壞其親水基團(tuán)的親水特征，使得這類表面活性劑呈現(xiàn)出更高的表面活性，可以直接作為乳液聚合的分散劑、油性材料的增溶劑、皮革加工的整理劑、紡織印染劑、農(nóng)藥乳化劑、采油助劑、生化產(chǎn)品分離、水溶性涂料分散助劑等。三、規(guī)模與投資本項(xiàng)目特別適合已經(jīng)具有非離子表面活性劑生產(chǎn)能力的企業(yè)，基本不需要額外投資。對(duì)于新建設(shè)企業(yè)，需要一次性投資400萬(wàn)元固定資產(chǎn)。四、生產(chǎn)設(shè)備搪瓷反應(yīng)釜，散蒸裝置，高壓反應(yīng)釜（用于環(huán)氧加成）等。五、效益分析應(yīng)用本技術(shù)生產(chǎn)的產(chǎn)品稅前利潤(rùn)為2000～2500元/噸。六、合作方式技術(shù)轉(zhuǎn)讓。

本發(fā)明公開(kāi)了一種改性密胺樹(shù)脂香精微膠囊整理劑的制備及應(yīng)用，首先以苯乙烯-馬來(lái)酸酐共聚物為乳化劑，香精為囊芯，低甲醚化密胺樹(shù)脂為壁材，制備得到改性密胺樹(shù)脂香精微膠囊，再以其為原料制備了一種改性密胺樹(shù)脂香精微膠囊整理劑。最后，提供了這種改性密胺樹(shù)脂香精微膠囊整理劑的應(yīng)用方法。本發(fā)明效果為采用一種簡(jiǎn)便環(huán)保的制備方法得到改性密胺樹(shù)脂香精微膠囊，其固含量可達(dá)30%-35%，相比市售其他香精微膠囊產(chǎn)品固含量可提高10%-15%，對(duì)香精包裹率可達(dá)90%-95%，且具有良好的穩(wěn)定性。同時(shí)，以這種香精微膠囊為原料制備的改性密胺樹(shù)脂香精微膠囊整理劑能與織物纖維粘接效果良好，織物留香時(shí)間長(zhǎng)，靜置留香可達(dá)6個(gè)月，水洗3次后香氣無(wú)明顯變化。

本發(fā)明公開(kāi)了硬脂酰乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的應(yīng)用以及在制備提高植物灰霉病抗性的制劑中的應(yīng)用。本發(fā)明以硬脂酰乙醇胺為主要有效成分制備的制劑，通過(guò)誘導(dǎo)植物體內(nèi)的茉莉酸以及乙烯的信號(hào)路徑，可顯著增強(qiáng)植物對(duì)灰霉病的抗性，減少因灰霉病給植株帶來(lái)的經(jīng)濟(jì)損失。采用本發(fā)明制劑防治植物灰霉病簡(jiǎn)單易行，成本較低，可顯著延遲和抑制灰葡萄孢病原菌在葉片上的生長(zhǎng)及病害的擴(kuò)散，大大提高了植株對(duì)灰霉病的抗性。

雷美替胺是日本武田制藥公司開(kāi)發(fā)的新作用靶點(diǎn)失眠癥治療藥物，2005年7月首次在美國(guó)上市，商品名：Rameheon，Rozerem；劑型：片劑（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治療難入睡型失眠癥褪黑素受體激動(dòng)劑，對(duì)慢性失眠和短期失眠也有確切療效；由于本品無(wú)依賴性和藥物濫用傾向，F(xiàn)DA將其列為不受管制的催眠藥物。 由于專利文獻(xiàn)報(bào)道的合成方法需多步高溫、高壓催化氫化反應(yīng)，合成中還需采用不對(duì)稱催化氫化還原，所用原料價(jià)昂，回收不易，并且合成步驟較長(zhǎng)（約18步反應(yīng)），導(dǎo)致總收率很低，原料藥成本高。為此，本課題組發(fā)展了幾種全新合成路線，成功合成了高純度的雷美替胺（化學(xué)純度>99%，光學(xué)純度>99%），并使合成步驟大大簡(jiǎn)化（約9~11步反應(yīng)），革除了高溫、高壓操作，使氫化反應(yīng)常壓即可進(jìn)行，且所用化工原料均可在國(guó)內(nèi)解決。所發(fā)現(xiàn)的新方法避免了武田公司專利方法---不對(duì)稱催化氫化存在的缺點(diǎn)，以及可能引起專利糾紛，其中一些關(guān)鍵中間體為未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物。部分研究?jī)?nèi)容已申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專利三份，具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。

技術(shù)特點(diǎn) ：本發(fā)明采用化學(xué)修飾（化學(xué)修飾劑：銨的磷酸鹽、磷酸三 甲脂、亞磷酸三甲脂等）改性絲光佛石用作胺反映催化劑的改性方法未見(jiàn) 報(bào)導(dǎo)。二甲胺催化劑指標(biāo)中其催化活性達(dá)到 95%以上，二甲胺的選擇性達(dá) 到 85%以上的研究未見(jiàn)報(bào)道。這是本項(xiàng)目的特點(diǎn)和創(chuàng)新要點(diǎn)。 技術(shù)原理 ：該項(xiàng)目由甲醇與氨在高溫加壓下可由氣相催化合成制得甲 胺，即一甲胺、二甲胺、三甲胺的混合物。它們都是重要的化工原料，其 中一甲胺主要用于

一、成果簡(jiǎn)介 針對(duì)我國(guó)食品安全現(xiàn)狀，在科技部支持下，沈建忠教授領(lǐng)導(dǎo)的科研團(tuán)隊(duì)陸續(xù)研制出了三聚氰胺、β-內(nèi)酰胺類、黃曲霉毒素、克倫特羅等30余種快速檢測(cè)試劑盒和膠體金檢測(cè)卡，其中20余個(gè)產(chǎn)品取得了農(nóng)業(yè)部批準(zhǔn)備案文號(hào)，并通過(guò)中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)食品安全檢測(cè)產(chǎn)業(yè)化基地北京維德維康生物技術(shù)有限公司實(shí)現(xiàn)了產(chǎn)業(yè)化，產(chǎn)品應(yīng)用在國(guó)家獸藥殘留監(jiān)控計(jì)劃、農(nóng)業(yè)部無(wú)公害食品行動(dòng)計(jì)劃、國(guó)家FDA食品放心工程以及伊利集團(tuán)、北京三元、南京雨潤(rùn)等大型養(yǎng)殖和食品加工企業(yè)的例行檢測(cè)中，特別是在

本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基團(tuán)選自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本發(fā)明公開(kāi)了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)的防治效果，同時(shí)公開(kāi)了這些化合物作為殺蟲(chóng)劑的應(yīng)用。

該項(xiàng)研究中，課題組以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制備簡(jiǎn)便的甲基硫代磺酸酯為原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜類衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作為砜基自由基的來(lái)源，除了具有原料制備簡(jiǎn)便，無(wú)需柱層析分離純化，原子經(jīng)濟(jì)性較好等優(yōu)勢(shì)，還可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基與芳基硼酸之間的兩組分副反應(yīng)，順利實(shí)現(xiàn)了2,2-二芳基乙基砜類化合物的高效制備。另外，該體系