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一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發(fā)明涉及化學(xué)合成領(lǐng)域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應(yīng)，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應(yīng)生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發(fā)明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應(yīng)總收率大于70%，合成的產(chǎn)品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產(chǎn)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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水溶性 β-胡蘿卜素微納米粒子的生產(chǎn)技術(shù)
一、成果簡介 β-胡蘿卜素是類胡蘿卜素中最重要的一種，具有良好的著色性和營養(yǎng)功能，包括可有效地預(yù)防 DNA 和脂蛋白的氧化損傷，維持細胞功能，延緩機體衰老，阻止低密度脂蛋白-膽固醇氧化物的形 成，增強機體免疫力等。目前，β-胡蘿卜素的功能特性已多次被FDA、歐盟、日本和WHO 等專家 認(rèn)可，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、化工、保健、飼料和化妝品等行業(yè)。然而阻礙β-胡蘿卜素產(chǎn)品在食品或其他領(lǐng)域直接使用的最主要因素
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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桔皮素作為制備治療實體瘤化療藥物增敏劑的應(yīng)用
本成果的目的在于證明黃酮類化合物桔皮素在制藥領(lǐng)域中的新用途，為實體瘤的治療提供一種化療藥物增敏劑。本發(fā)明通過體外細胞實驗證明：桔皮素對人結(jié)腸癌細胞HCT-116 48小時的IC50為73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶對人結(jié)腸癌細胞HCT-116 48小時的IC50為63.67μg/ml；桔皮素聯(lián)合濃度為50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人結(jié)腸癌細胞HCT-116，48小時的IC50為9.05μg/ml；桔皮素聯(lián)合濃度為25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人結(jié)腸癌細胞HCT-116，48小時的IC50為7.45μg/ml。當(dāng)5-氟尿嘧啶的濃度為25μg/ml及50μg/ml時，與桔皮素聯(lián)合用藥均可顯著增強5-氟尿嘧啶的抗腫瘤活性，對人結(jié)腸癌細胞HCT-116的生長抑制發(fā)揮協(xié)同作用，當(dāng)桔皮素濃度為25μg/ml時，與5-氟尿嘧啶聯(lián)合用藥的效果最佳。因此可將桔皮素作為制備治療結(jié)直腸癌的化療藥物增敏劑應(yīng)用。本發(fā)明通過動物實驗證明：桔皮素聯(lián)合5-氟尿嘧啶用藥對小鼠移植性瘤S180肉瘤的生長抑制作用明顯，且能明顯降低因化療藥物5-氟尿嘧啶毒性過大所致的小鼠死亡率；桔皮素聯(lián)合5-氟尿嘧啶用藥能降低5-氟尿嘧啶的劑量，從而可緩解化療藥物5-氟尿嘧啶所致的小鼠體重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶對小鼠的免疫毒性。因此可將桔皮素作為制備治療肉瘤的化療藥物增敏劑應(yīng)用。 本發(fā)明具有以下有益效果：1、本發(fā)明提供了一種已知化合物桔皮素的新的醫(yī)療用途，為桔皮素的應(yīng)用開拓了新的領(lǐng)域。2、本發(fā)明為實體瘤的治療提供了一種新的化療藥物增敏劑，可提高化療藥物的抗腫瘤活性，并降低化療藥物的毒副作用，具有明顯的社會效益。
四川大學(xué)
2016-04-18
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肽抗生素開發(fā)與研究 ——利用大腸桿菌表達兔防御
項目研究背景 ：抗菌肽是在某些誘導(dǎo)條件下，由動植物體內(nèi)防御系統(tǒng) 產(chǎn)生的對抗外源性病原體致病作用的防御性陽離子多肽類抗菌活性物質(zhì)。 抗菌肽具有特殊的抗菌機理和廣譜高效的抗菌活性。天然抗菌肽獲取困 難，主要是采用基因融合的方式進行外源表達。利用生物技術(shù)表達、改造 抗菌肽，提高抗菌肽抗菌活性，從而開發(fā)出對人體和環(huán)境安全無毒的食品 防腐劑和農(nóng)藥產(chǎn)品，還可開發(fā)出一類新的抗生素產(chǎn)品。 技術(shù)性能 ：本研究在國內(nèi)首次報道利用大腸桿菌
南昌大學(xué)
2021-04-14
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一種片段縮合制備醋酸去氨加壓素的方法
醋酸去氨加壓素為天然精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似物，是對天然激 素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進行兩處改動而得。 醋酸去氨加壓素具有良好止血效果且不會產(chǎn)生加壓的副作用。主 要用來治療中樞性尿崩癥、血友病及治療性控制出血和手術(shù)前預(yù)防出 血。效果好且副作用小。在現(xiàn)有的醋酸去氨加壓素合成方法中，液相 合成產(chǎn)生較多廢液，反應(yīng)時間長，每偶聯(lián)一個氨基酸都需要進行純化， 后處理繁瑣，收率低，不利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 固相合成方法中，中國專利 CN
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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基于動點馬達蛋白 CENP-E 抑制劑 Syntelin 的抗三陰性乳 腺癌的靶向治療
成果創(chuàng)新點 首個 CENP-E 馬達驅(qū)動域結(jié)合的有機小分子化合物 Syntelin，對實驗性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于 制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。對實驗性乳腺癌的有較好的 治療作用，可用于制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。 技術(shù)成熟度 關(guān)鍵技術(shù)研發(fā)階段 轉(zhuǎn)化計劃 轉(zhuǎn)讓 所需支持 預(yù)計所需資金 5000 萬
中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)
2021-04-14
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一種穩(wěn)定性高的蛋白質(zhì)?殼聚糖復(fù)凝聚交聯(lián)微膠囊及其制備方法
本發(fā)明提供了一種穩(wěn)定性高的蛋白質(zhì)?殼聚糖復(fù)凝聚交聯(lián)微膠囊及其制備方法，首先將芯材與蛋白質(zhì)溶液混合，高速分散形成O/W型乳狀液，再加入殼聚糖溶液，調(diào)節(jié)pH，讓蛋白質(zhì)與殼聚糖通過靜電相互作用發(fā)生復(fù)凝聚反應(yīng)，形成復(fù)凝聚相沉降在芯材乳滴周圍而得到微膠囊，離心收集微膠囊，冷凍干燥得到微膠囊粉末再與還原糖混合均勻，此時殼聚糖將蛋白質(zhì)與還原糖從空間上隔開，加熱使殼聚糖分別與蛋白質(zhì)和還原糖發(fā)生美拉德反應(yīng)引發(fā)交聯(lián)而提高微膠囊的穩(wěn)定性。本發(fā)明簡單易行、安全、高效，適于大規(guī)模生產(chǎn)；可廣泛用于具有良好熱穩(wěn)定性芯材的包埋。本發(fā)明對于開發(fā)穩(wěn)定性高的蛋白質(zhì)?殼聚糖復(fù)凝聚交聯(lián)微膠囊體系和推進復(fù)凝聚微囊化技術(shù)在食品工業(yè)中的實際應(yīng)用具有重要意義。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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殼聚糖新型兩親性聚電解質(zhì)衍生物合成洗滌消毒劑
? 甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動物的外殼以及菌，藻類低等植物的細胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖是甲殼素的N-脫乙醛基產(chǎn)物,是自然界中唯一的阡性多糖。 我們在對羧甲基殼聚糖的制備方法進行深入研究的基礎(chǔ)上，對羧甲基殼聚糖的進一步改性進行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡(luò)合、抗菌、可降解無毒耐鹽、廉價等優(yōu)異性能的高檔洗滌劑?？商娲M口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清洗。通過保護-脫保護技術(shù)對殼聚糖進行羧甲基化改性，控制羧甲基基團在殼聚糖吡喃環(huán)上的取代位置，制得結(jié)構(gòu)可
北京理工大學(xué)
2021-01-12
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CSP流程低成本系列高強鋼及半無頭軋制關(guān)鍵技術(shù)與應(yīng)用
根據(jù)國民經(jīng)濟發(fā)展建設(shè)在工程機械、汽車制造、油氣輸送管線建設(shè)、以及交通建設(shè)等對高強和超高強用鋼的迫切需求，結(jié)合漣鋼CSP短流程線裝備、工藝的特點，為增強企業(yè)產(chǎn)品的競爭力并創(chuàng)造更高的經(jīng)濟效益和社會效益，在對已有技術(shù)充分消化吸收的基礎(chǔ)上，通過產(chǎn)學(xué)研結(jié)合，開展了CSP流程低成本系列高強鋼及半無頭軋制關(guān)鍵技術(shù)與相關(guān)機理的系統(tǒng)性和創(chuàng)新性研究，并取得了突破，在相關(guān)工藝控制關(guān)鍵技術(shù)上形成了自主知識產(chǎn)權(quán)和技術(shù)訣竅，并成功地進行了系列高強鋼和半無頭軋制超薄規(guī)格產(chǎn)品的開發(fā)和大批量應(yīng)用。
北京科技大學(xué)
2021-04-11
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半干法-濕法耦合型垃圾焚燒尾氣污染物超低排放技術(shù)創(chuàng)新及應(yīng)用
垃圾焚燒煙氣具有高污染性和成分復(fù)雜性，開發(fā)高效的垃圾焚燒尾氣凈化技術(shù)與工藝受到國內(nèi)外研究者的高度重視。本技術(shù)成果包括：（1）新型錐形半干法噴霧脫酸塔構(gòu)建；（2）廉價吸附劑開發(fā)及吸附劑噴射裝置優(yōu)化；（3）垃圾焚燒爐內(nèi)SNCR脫硝優(yōu)化及爐后低溫SCR脫硝聯(lián)合脫硝；（4）半干法-濕法耦合型垃圾焚燒超低排放凈化系統(tǒng)集成。該成果已獲教育部科技進步二等獎。
東南大學(xué)
2021-04-11