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維生素 C 磷酸酯鈉(SAP)作為維生素 C(AsA)多種衍生物中性能最好的一種，克服了 AsA 本身存在的缺陷(如受熱、見光易分解和易氧化)，在體內磷酸酶作用下迅速轉化成 AsA。SAP 由于其優越的性能被廣泛應用于醫藥、化妝品、食品添加劑、保鮮劑、飼料添加劑等諸多領域。目前，工業化生產 SAP 主要途徑為化學合成法，此法反應步聚復雜，條件不易控制，副產物較多，成本也很高。本技術方法通過基因工程手段獲得了高產維生素 C 磷酸化酶突變菌株。目前該項目正在酶工程改造，以進一步提高底物的轉化率。 

項目成果/簡介:本發明公開了一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途,其中磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物是由磷酸酯改性多孔淀粉吸附包埋茶多酚并冷凍干燥后得到的復合物.本發明磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚可作為香煙過濾嘴添加劑,用量10mg/支,制作成二元復合濾嘴使卷煙主流煙氣中固相和氣相自由基分別降低12.2%和33.4%,卷煙在常溫條件下保存一個月后,其固相和氣相自由基分別降低13.1%和31.7%.

本發明公開了一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途,其中磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物是由磷酸酯改性多孔淀粉吸附包埋茶多酚并冷凍干燥后得到的復合物.本發明磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚可作為香煙過濾嘴添加劑,用量10mg/支,制作成二元復合濾嘴使卷煙主流煙氣中固相和氣相自由基分別降低12.2%和33.4%,卷煙在常溫條件下保存一個月后,其固相和氣相自由基分別降低13.1%和31.7%.

【項目來源】1、南京市科技局項目“酶親合超濾篩選圓滑番荔枝抗癌活性成分與產品開發”，編號：220401091；2、江蘇省科技廳自然科學基金項目“抗腫瘤中藥有效物質與作用機制研究”，編號：2002201；3、江蘇省自然科學基金資助項目“番荔枝植物抗癌化學成分的分離及抗腫瘤作用的研究”，編號BK97115；4、南京中醫藥大學風險基金資助項目“抗癌藥林酯素的研制”，編號CX200601。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國際先進、國內領先水平。2003年獲江蘇省科技進步三等獎；2005年被江蘇省自然科學基金評議為優等項目。 【類    別】中藥新藥一類和五類兩種。 【劑    型】脂質體注射劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫藥學資探專家教授研究發明方。處方特色：創新性提出氣滯、血瘀、痰濕、熱毒、正虛均可生成“毒”而致癌的中醫理論，確立解毒化毒抗癌的治療大法，研制成新的靶向抗癌中藥制劑林酯素脂質體注射劑，提高了藥物生物利用度，降低了藥物毒性，達到強抗癌活性物質與先進靶向制劑的完美結合。處方組成：林酯素A的組成成分（98%以上）為番荔枝內酯單體AS；林酯素B的組成成分（90%以上）為番荔枝內酯活性部位，其中主要單體成分（50%以上）為AD、AA、AE等幾種。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術指標】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的組分AS的體內抗肝癌活性：極小劑量AS每天腹腔注射一次，連用7天，即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要組分AD、AA、AE的體內抗肝癌活性：極小劑量即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B組分有超過某些化療藥的強抗腫瘤活性，其抗癌作用機制可能與調控癌細胞凋亡的相關基因表達、影響癌細胞信號傳導有關。 2、藥物毒性 藥物組分經過灌胃給藥途徑，初步摸索出藥物組分對小鼠的半數致死量（LD50）為137.97mg/㎏。 【推廣應用前景】 癌癥是危害人類健康的殺手，據衛生部統計，我國每年新增癌癥病人200多萬人，死亡130多萬人，目前全國癌癥病人總數約為450萬人，形成了一個龐大的抗癌藥物市場。抗癌藥林酯素的研制，將會產生較大的社會效益和經濟效益。番荔枝植物在我國資源豐富，番荔枝種子價格低廉，本項目將帶動番荔枝相關產業的發展，是一個造福于社會經濟發展的非常有意義的項目。 【進展情況】 已完成臨床前部分研究工作；已申請4項發明專利。將繼續按照“《藥品注冊管理辦法》“中藥、天然藥物注冊分類及申報資料要求”中1類和5類新藥的技術要求，完善藥學藥劑學和藥效毒理學研究、申報臨床批件。

本發明公開了一種磷酸多元醇酯多價金屬鹽的制備方法，其特點是將原料多元醇和磷酸按醇∶酸＝1∶1.1～1.5摩爾比投料，帶水劑用量為原料投入重量的1/4，加入帶有攪拌器，溫度計和回流冷凝器的反應器中，于溫度100～150℃反應3～6h，獲得磷酸多元醇酯；再將磷酸多元醇酯與多價金屬的碳酸鹽按重量比1:0.20～0.60投入攪拌混合器中混合均勻，然后將此混合物轉移至烘箱中，于溫度120～160℃反應2～4h，獲得磷酸多元醇酯多價金屬鹽產物；或者將磷酸多元醇酯與多價金屬的水溶性鹽酸鹽，硫酸鹽或硝酸鹽按重量比1∶0.20～0.60投入占反應物總重量1.5～3.5倍的水中，于溫度20～60℃攪拌反應1～4h，獲得磷酸多元醇酯多價金屬鹽產物。

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本發明提供了花生維生素C合成相關基因AhPMM及其應用，將該基因在花生中超量表達后，得到總維生素C和還原態維生素C（AsA）含量顯著提高的轉基因植株。實驗證明，將本發明的AhPMM基因超量表達可顯著提高花生葉片的維生素C含量，且對花生的正常生長沒有明顯的影響。本發明的蛋白及其編碼基因對于植物維生素C合成機制的研究，以及提高植物的維生素C含量的改良和抗逆性具有重要的理論及實際意義，應用前景廣闊。

成果描述：靈芝在我國已有悠久的藥用歷史，靈芝在中國和其他東南亞國家作為一種草藥被廣泛用于醫藥臨床，防治多種疾病，如高血壓、支氣管炎、神經衰弱、肝病、腫瘤疾病、免疫系統疾病等。靈芝具有抑制腫瘤和增強免疫力的功效，且無毒副作用。此外，也應用于保健食品，作為重要的原料之一。靈芝孢子( Ganoderma lucidium spore )是靈芝生長成熟期從菌蓋彈射出來極其細小的孢子，生物學上稱擔孢子，為靈芝的生殖細胞，具有靈芝的全部遺傳活性物質，其藥用價值也正日益受到重視。靈芝孢子集中起來后呈末狀，通稱靈芝孢子粉，靈芝孢子粉比靈芝子實體具有更強更全面的作用，它是靈芝的精華部分，具有抑制腫瘤細胞生長，調節、提高人體免疫力，降低膽固醇，提高肌體耐缺氧能力等功能。靈芝孢子粉在增強免疫，抑制腫瘤的藥效方面遠遠超過其母體靈芝。我們開發破壁靈芝孢子維生素C膠囊成功解決了破壁靈芝孢子粉易氧化的業界難題。維生素C作為一種營養補充劑具有增強肌體免疫力，降低血膽固醇作用。同時，維生素C又是一種天然抗氧化劑，通過自身與氧自由基結合防止其它成分的氧化。另外，產品在在生產工藝上也具有獨特性：待靈芝孢子破壁后，采用獨特的生物涂膜工藝將維生素C噴涂在孢子粉表面形成包裹。靈芝孢子中的功效成份因得到抗氧化涂層的保護而完好無損。市場前景分析：產業化成果。目前該技術已經成功轉讓2家企業，均在當年實現贏利。與同類成果相比的優勢分析：所有原料符合中國衛生部關于保健的原料要求，產品的衛生指標、理化指標、功效成分指標和安全性均符合衛生部有關保健食品的相關要求。

靈芝在我國已有悠久的藥用歷史，靈芝在中國和其他東南亞國家作為一種草藥被廣泛用于醫藥臨床，防治多種疾病，如高血壓、支氣管炎、神經衰弱、肝病、腫瘤疾病、免疫系統疾病等。靈芝具有抑制腫瘤和增強免疫力的功效，且無毒副作用。此外，也應用于保健食品，作為重要的原料之一。靈芝孢子( Ganoderma lucidium spore )是靈芝生長成熟期從菌蓋彈射出來極其細小的孢子，生物學上稱擔孢子，為靈芝的生殖細胞，具有靈芝的全部遺傳活性物質，其藥用價值也正日益受到重視。靈芝孢子集中起來后呈末狀，通稱靈芝孢子粉，靈芝孢子粉比靈芝子實體具有更強更全面的作用，它是靈芝的精華部分，具有抑制腫瘤細胞生長，調節、提高人體免疫力，降低膽固醇，提高肌體耐缺氧能力等功能。靈芝孢子粉在增強免疫，抑制腫瘤的藥效方面遠遠超過其母體靈芝。我們開發破壁靈芝孢子維生素C膠囊成功解決了破壁靈芝孢子粉易氧化的業界難題。維生素C作為一種營養補充劑具有增強肌體免疫力，降低血膽固醇作用。同時，維生素C又是一種天然抗氧化劑，通過自身與氧自由基結合防止其它成分的氧化。另外，產品在在生產工藝上也具有獨特性：待靈芝孢子破壁后，采用獨特的生物涂膜工藝將維生素C噴涂在孢子粉表面形成包裹。靈芝孢子中的功效成份因得到抗氧化涂層的保護而完好無損。

次磷酸鈉是磷酸鹽中的一個小兄弟和佼佼者。上世紀80年代開始，由于家電產業的蓬勃發展，帶動了塑料產業的發展，隨著人們群眾生活水平和欣賞水平的不斷提高，要求塑料機殼要美觀大方，人們要研究開發用于化學鍍鎳等的還原劑，于是次磷酸鈉就開發成功并逐步批量生產應用于工業。日本在這方面走在前面，我國是20世紀90年代中期開始研究其生產工藝的，很快就投入小規模的生產，目前國內僅三家企業生產本產品，生產能力一般為1000－2000t∕年。