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已有樣品/n公開了一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用。選用完全無毒性濃度的琥珀酸多西拉敏進行抗病毒實驗，結果顯示這種小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關。接著檢測了琥珀酸多西拉敏對不同型和亞型流感病毒的抗病毒活性，結果顯示琥珀酸多西拉敏對檢測病毒株均有活性，且具有劑量依賴效應，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的廣譜性。因此，本發明的琥珀酸多西拉敏可以作為新的抗流感病毒藥物進行開發，為治療流感提供了一種新的途徑和手段。

1、成果簡介： 本發明屬于材料領域，具體涉及一種具有交聯網絡結構的無皂含氟聚丙烯酸酯核殼乳液的制備方法。具體說，是在沒有游離的乳化劑存在的條件下，采用種子（核殼）乳液聚合的方法，使含氟丙烯酸酯單體與交聯劑在無皂交聯聚丙烯酸酯乳膠粒子表面聚合并交聯，形成具有交聯網絡結構的無皂含氟核殼聚丙烯酸酯乳液。本專利制備的具有交聯網絡結構的無皂含氟核殼聚丙烯酸酯乳液在建筑涂料加工或汽車電泳漆加工中具有廣泛的應用。由于在殼部分引入了含氟丙烯酸酯單體，提高了聚丙烯酸酯乳膠膜的耐水性和自潔性。具有制作工藝

醋酸阿托西班為環九肽，是一種催產素類似物，是子宮內及蛻膜、 胎膜上催產素受體的競爭性拮抗劑，可劑量依賴的抑制宮縮，推遲不 足月分娩，達到保胎的目的，在臨床上用于治療早產。 在現有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成產生較多廢液，反 應時間長，每偶聯一個氨基酸都需要進行純化，后處理繁瑣，收率低， 不利于產業化生產。 固相合成方法中中國專利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039

在完成產品小試驗證后，利用小試產品進行了小面積的固沙試驗和實驗室沙模的抗壓和抗剪切試驗。結果表明AA和AM的共聚物固沙效果要優于PAA的均聚物。而且當分子量大于1500萬時，分子量對沙模抗剪切和抗壓強度的影響不顯著，而固沙劑溶液的粘度隨聚合物分子量的增加而顯著增加。在滿足固沙性能要求的前提下，確定以單體聚合濃度為7%進行產品工業生產試驗，工業生產試驗考核了連續三批次，共生產六噸產品。 技術指標：聚合反應的工藝流程為配料（按配方將單體、引發劑和溶劑混合）、充氮脫氣30分鐘、加料（將反應液加入到各個反應器中）和聚合。實際聚合中的液層厚度約為250mm,。工業試驗生產線的轉化率大于98.5%，與小試設備的結果相似。應用范圍：甘肅治沙研究所民勤治沙站實驗林的梭梭面臨著退化的危險，造成梭梭林退化的主要原因有兩個，一是梭梭根部的沙粒由于長期的移動，使得梭梭較發達的根系逐漸裸露出來，失去支撐作用，在較大的風沙作用下容易被吹得連根拔起，；二是大量裸露在外的根部失去了吸取水分的功能，所以保護梭梭的根部和盡可能地提供水分是挽救退化梭梭的有效途徑。鑒于這種情況，將多功能保水劑，固沙劑和疏水劑組合起來，在梭梭周圍做成一個雨水集流面，一方面保護梭梭根部，一方面集流沙漠里少量的雨水，減少地下水的蒸發，創造梭梭生長所需的條件。

本發明公開了丁苯羥酸在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途，本發明通過室內毒力測定，證明了丁苯羥酸對植物病原真菌具有良好的抑制活性。丁苯羥酸作為殺菌劑，具有高效和低毒的優點，適合于植物病害化學防治的要求。目前大量殺菌劑的使用，導致病原菌的抗藥性增強，而且傳統的殺菌劑對環境污染大、殘留高，直接威脅著人類的食品安全。而丁苯羥酸是一種可降解、無污染、對環境友好的小分子化合物，并且其抗藥性差、對非靶標生物及人畜安全，能夠保證農產品及果蔬的高品質，符合可持續發展的要求，其研究和市場應用前景廣闊。

一步酶法從頭孢菌素 c（CPC） 生產 7－氨基頭孢烷酸（ 7-ACA） 是繼我們研發的兩步酶法工藝成功應用于工1 成果簡介一步酶法從頭孢菌素 c（CPC） 生產 7－氨基頭孢烷酸（ 7-ACA） 是繼我們研發的兩步酶法工藝成功應用于工業生產以后，在生產頭孢菌素類抗生素醫藥中間體技術的又一個突破。與化學法和兩步酶法相比，一步酶法有工藝簡單、環保和轉化率高、產品質量好等優點。該技術采用基因工程技術對 CPC 酰化酶（一步酶法用酶）的基因進行了改造，獲得了能夠高效催化 CPC 到 7-ACA 的突變基因。通過我們自己構建的高效啟動子 HP 以及優化組合的調控表達元件，構建并篩選出了能夠高效、高活性表達一步酶法用酶——CPC 酰化酶的基因工程細胞株。這是國內第一個使得 CPC 酰化酶活性能夠達到工業應用水平的技術。由于采用了高效的表達系統和穩定的質粒，以及組成型表達結構，使得該基因工程菌遺傳特性非常穩定，在發酵制酶的過程中不需要添加任何抗生素和誘導劑就可以實現高效、高活性表達。在高效表達 CPC 酰化酶的基礎上，我們通過在表達基因上同時引入的特殊基因序列，使得蛋白的純化和固定化工藝一步進行。通過自己開發研制的可重復使用的固定化載體，可以使得固定化酶活性達到 60U/g 以上。 采用我們研制的特異性純化介質，可以從菌體破碎液中一步純化和固定化 CPC 酰化酶，酶收率在 90 ％以上，固定化酶活達到 60U/g 以上。固定化酶可以重復使用 20 批以上，純化和固定化用載體可以重復使用。2 技術指標菌 種：基因工程大腸桿菌，卡那抗性，組成型表達。 發酵溫度： 37℃ 培 養 基：普通的大腸桿菌培養基，主要成分有玉米漿等廉價的營養源。 發酵周期： 20 小時 發酵酶活： 3U/ml 以上（ 5 升發酵罐） 特 點：遺傳特性穩定，不需要添加誘導劑和抗生素，工藝簡單。3 合作方式小試技術轉讓或合作進行中試。4 所屬行業領域醫療衛生。業生產以后，在生產頭孢菌素類抗生素醫藥中間體技術的又一個突破。與化學法和兩步酶法相比，一步酶法有工藝簡單、環保和轉化率高、產品質量好等優點。該技術采用基因工程技術對 CPC 酰化酶（一步酶法用酶）的基因進行了改造，獲得了能夠高效催化 CPC 到 7-ACA 的突變基因。通過我們自己構建的高效啟動子 HP 以及優化組合的調控表達元件，構建并篩選出了能夠高效、高活性表達一步酶法用酶——CPC 酰化酶的基因工程細胞株。這是國內第一個使得 CPC 酰化酶活性能夠達到工業應用水平的技術。由于采用了高效的表達系統和穩定的質粒，以及組成型表達結構，使得該基因工程菌遺傳特性非常穩定，在發酵制酶的過程中不需要添加任何抗生素和誘導劑就可以實現高效、高活性表達。在高效表達 CPC 酰化酶的基礎上，我們通過在表達基因上同時引入的特殊基因序列，使得蛋白的純化和固定化工藝一步進行。通過自己開發研制的可重復使用的固定化載體，可以使得固定化酶活性達到 60U/g 以上。 采用我們研制的特異性純化介質，可以從菌體破碎液中一步純化和固定化 CPC 酰化酶，酶收率在 90 ％以上，固定化酶活達到 60U/g 以上。固定化酶可以重復使用 20 批以上，純化和固定化用載體可以重復使用。

一步酶法從頭孢菌素c（ CPC） 生產7－氨基頭孢烷酸（7-ACA） 是繼我們研發的兩步酶法工藝成功應用于工業生產以后，在生產頭孢菌素類抗生素醫藥中間體技術的又一個突破。與化學法和兩步酶法相比，一步酶法有工藝簡單、環保和轉化率高、產品質量好等優點。該技術采用基因工程技術對 CPC 酰化酶（一步酶法用酶）的基因進行了改造，獲得了能夠高效催化 CPC 到 7-ACA 的突變基因。通過我們自己構建的高效啟動子 HP 以及優化組合的調控表達元件，構建并篩選出了能夠高效、高活性表達一步酶法用酶——CPC 酰化酶的基因工程細胞株。這是國內第一個使得 CPC 酰化酶活性能夠達到工業應用水平的技術。由于采用了高效的表達系統和穩定的質粒，以及組成型表達結構，使得該基因工程菌遺傳特性非常穩定，在發酵制酶的過程中不需要添加任何抗生素和誘導劑就可以實現高效、高活性表達。在高效表達 CPC 酰化酶的基礎上，我們通過在表達基因上同時引入的特殊基因序列，使得蛋白的純化和固定化工藝一步進行。通過自己開發研制的可重復使用的固定化載體，可以使得固定化酶活性達到 60U/g 以上。 采用我們研制的特異性純化介質，可以從菌體破碎液中一步純化和固定化 CPC 酰化酶，酶收率在 90 ％以上，固定化酶活達到 60U/g 以上。固定化酶可以重復使用 20 批以上，純化和固定化用載體可以重復使用。

【發 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技術領域】本發明涉及一種藥物，具體涉及帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應用【摘要】 本發明公開了帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的新應用，本發明通過大量實驗篩選出具有強抗腫瘤活性的帶一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，實驗結果表明，具有很好的抑制腫瘤細胞生長和能促進腫瘤細胞凋亡的作用，且對多種惡性腫瘤細胞均具有強的殺滅作用，應用范圍更廣泛。尤其是(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3個化合物顯示出非常強的抗多種腫瘤活性，有望開發成新的抗腫瘤藥物。