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共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

陳溫福院士團隊孟軍教授課題組在生物炭-微生物協同治理抗生素污染方面取得新進展

主要關鍵技術：①中藥有效活性成分分離提取技術 本項目所選用的中藥的有效成分基本已明確。在我們實驗室工作的基礎上，應用現代生物提取分離技術，將進行充分研究，解決高效、經濟、適合工業生產的有關中藥有效成分的分離提取制備技術，其主要工藝流程如下： a、黃酮類物質的提取分離技術 中藥原材料→破碎→熱水提取或石油醚回流浸提→濾過→濃縮→醇提→回收溶劑→黃酮粗提液→浸膏 經藥理學檢驗，如需要可將黃酮粗提液進一步分離制備： 黃酮粗提液→上樹脂柱→水洗至無色→乙醇洗胱→減壓濃縮→黃酮精制液→成品。 b、皂苷類的提取分離技術 中藥原材料→破碎→石油醚脫去脂質和蠟質→醇提→濃縮→大孔樹脂過濾→水洗去除糖分和水溶性成分→乙醇洗脫→減壓濃縮→較純的精制皂苷。 c、多糖成分的提取分離技術 中藥原材料→烘干→粉碎→脫脂→脫單糖及低聚糖→熱水提取→乙醇沉淀→冷凍干燥→多糖粗制品。 經藥理學檢驗，如需要可將粗制多糖進一步分離制備： 多糖粗制品→脫蛋白→脫色→柱分離→純化→濃縮→脫鹽→干燥→多糖精品。 ② 成品制造技術 本項目產品按營養素和中藥制劑二部分分別生產包裝。使用時再合用。營養素部分按其配方用西藥常規技術生產片劑。 中藥部分依據中藥配伍原則和本產品所要求達到的功效研制成新的配方，并制備成口服液，其制作工藝流程如下： 按配方混合各中藥提取物→調配→罐裝→殺菌→包裝 此外，依據市場開發的需要，利用藥品制造中先進的微膠囊技術也可將中藥部分改制成膠囊。 ③ 質量控制標準化技術 為保證本產品的制造質量穩定、功效明確、便于拓展市場、依據第三代中藥保健食品的要求，制定生產質量控制標準化的有關參數。明確產品中起主要功效的有關活性成分的含量，并且本產品的質量符合同類產品的國家標準。

其他成果/n一種除蟲菊素與苦參堿復配劑，該復配劑由除蟲菊素與苦參堿按質量比為3:1～1:25復配而成。本發明還公開了上述除蟲菊素與苦參堿復配劑在防治糧食倉儲害蟲的應用。本發明的除蟲菊素與苦參堿復配劑具有明顯的增效作用，殺蟲毒力明顯高于任何一個單劑；拌糧試驗中，21d后該復配劑對重要儲糧害蟲赤擬谷盜、玉米象和谷蠹防效達到100％。

技術采用了真空冷凍干燥法，避免了血球粉制備過程中與氧的 接觸，有效防止了在制備過程中血紅素的損耗，避免了現有方法溫度過高的缺 點。離心后鵝鴨血球制成血球粉后，克服血液本身易氧化變質的缺陷，有效防 止了加工過程中血紅素的損耗，其穩定性及方便性均得到一定提高，大大延長 了產品的貨架期，有利于保持血紅素的活性。另外，采用酶解法提取血紅素避 免了傳統有機溶劑法帶來的化學污染，填補了鵝鴨血紅素提取技術方面的空白。 鵝鴨血紅素經冷凍干燥法微膠囊化處理后，可克服血紅素本身易氧化的缺陷， 有效防止了加工過程中血紅素的損耗，其穩定性及方便性均得到一定提高，大 大延長了產品的貨架期，有利于保持血紅素的活性。 技術優點或者效益預測:采該發明已經獲得了國家發明專利，技術解決了血 紅素在空氣中很容易氧化，造成活性降低等關鍵技術問題，為我國鵝鴨血紅素 新產品研發提供了新的方法。目前國內外對鵝鴨血有效活性物質和功能缺乏深 入研究，從鵝鴨血中直接提取血紅素技術還處于空白，市場上也沒有鵝鴨血紅 素產品，為此，對該產品的開發利用具有重要意義和市場發展前景。

本發明公開了一種纖維素熱塑材料及其制備方法，該熱塑材料 由離子液體和纖維素構成，其中，離子液體與纖維素的質量比為 20/80～50/50，所述離子液體作為增塑劑，能夠破壞纖維素分子間氫鍵 和增加自由體積，以實現對纖維素的塑化。制備是通過預混、混煉、 熱機械加工成型和浸漬后烘焙得到。這種纖維素熱塑材料不僅具有可 反復成型加工的特點，而且抗增塑劑遷移、結構穩定。本發明提供的 纖維素熱塑材料的制備方法與現有技術相比，具有工

【發 明 人】劉睿;吳皓;朱蘊菡;程建;卞慧敏;王令充;王欣之【技術領域】本發明涉及一種活性多肽，具體涉及一種從四角蛤蜊軟體酶解物中分離得到的具有抑制ACE活性的多肽，屬于生物醫藥技術領域。【摘要】本發明公開了一種血管緊張素轉化酶抑制肽及其制備方法和應用，該抑制肽的氨基酸序列為：Leu-Ala-Ser-Pro-Thr-Met。本發明采用現代生化技術手段，對四角蛤蜊中的抑制血管緊張素轉化酶的活性成分進行跟蹤篩選和評價，通過酶解、超濾、反相高效液相色譜法等純化方法制備得到，實驗結果表明，該抑制肽具有很好的抑制血管緊張素轉化酶的作用，具有很好的抗高血壓的功效，并且安全性能好，具有很好的應用前景。

本發明公開了一種納米纖維素晶體粘彈性的改性方法，屬于納米纖維素晶體的改性方法領域，具體公開了甘油或甘油聯合氯化鈉在改善納米纖維素晶體粘彈性中的應用，具體的改性方法為，將質量體積(g/ml)分數為2％、4％、6％或8％的氯化鈉和質量體積(g/ml)分數為6％的NCC分散于質量體積(g/ml)分數為0.4％的甘油的水溶液中，40KHZ室溫超聲10min分散即可。該方法簡單，不破壞納米纖維素晶體的結構，改善粘彈性，不影響納米纖維素晶體在后期的使用，避免納米纖維素晶體在使用時由于粘彈性的降低而無法達到最終目的的問題。

成果簡介：微膠囊技術現已廣泛應用于生物醫藥，環境保護，日用化工，農業科學及航空航天等領域，隨著應用范圍的擴大，開發新技術與新方法制備微膠囊，使其具有更精確可控的結構成為微膠囊技術發展的重點課題之一。 技術特點：本研究采用了具有優越生物相容性和低生物毒性的天然聚電解 質，羧甲基纖維素（CMC）和殼聚糖（CS），以三聚氰胺甲醛膠體微球為模板， 在其表面交替組裝 CMC 與 CS，制成具有納米核殼結構的粒子。通過調節組裝 條件控制聚電解質多層膜囊壁結構。通過鹽酸熔解去除模板，得到中空微膠