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γ-羥基炔酸酯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用
癌癥已成為威脅人類生命健康的主要殺手。據(jù)報道，全球癌癥發(fā)病率呈急劇上升趨勢，在未來十幾年將增加 50％。我國近二十多年來癌癥發(fā)病率增長近 70％，而死亡率增長近 30％。隨著有機化學的飛速發(fā)展，化療已成為腫瘤治療中發(fā)展最快的領(lǐng)域之一。它不僅是腫瘤治療的輔助手段，而且已經(jīng)逐漸發(fā)展成為最為普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潛在抗腫瘤活性化合物的分離、設(shè)計合成與改造必將為化療提供必備基礎(chǔ)。 研究發(fā)現(xiàn)炔丙醇結(jié)構(gòu)是許多天然產(chǎn)物及藥物分子中重要的手性結(jié)構(gòu)單元。該類化合物廣泛
蘭州大學
2021-04-14
新一代綠色農(nóng)藥制劑—4.5％高效氯氰菊酯微乳劑
目前高效氯氰菊酯在國內(nèi)外常用的劑型是乳油，存在缺點是耗用大量有機溶劑、氣味大、易燃、污染嚴重等。 我校科研人員經(jīng)過多年研究，開發(fā)成功的４.５%高效氯氰菊酯微乳劑是以廉價水代替昂貴的有機溶劑，使高效氯氰菊酯油性農(nóng)藥在水相中形成透明穩(wěn)定體系，每噸制劑可節(jié)省有機溶劑700kg，降低原材料生產(chǎn)成本，減少易燃性和刺激性，降低毒性，減輕環(huán)境污染，提高制劑的精細化水平和商品價值，當前被稱為環(huán)保型“綠色農(nóng)藥”制劑。 本項目技術(shù)成熟，登記資料齊全，工藝合理，方法易行，各項技術(shù)指標達到國內(nèi)
南開大學
2021-04-14
含擬除蟲菊酯殺蟲劑的固體微乳劑及其制備方法
本發(fā)明公開了一種含擬除蟲菊酯殺蟲劑的固體微乳劑，其組份及重量含量為：擬除蟲菊酯殺蟲劑原藥3-40％，表面活性劑3-20％，有機溶劑0-10％，崩解劑0-6％，粘結(jié)劑0-3％，其余為載體。本發(fā)明還同時公開了上述含擬除蟲菊酯殺蟲劑的固體微乳劑的制備方法。該種固體微乳劑既能充分發(fā)揮有效成分生物活性、提高產(chǎn)品貨架壽命，又因其不使用極性有機溶劑、不使用二甲苯等芳香烴類有機溶劑、不用其它化學溶劑或采用少量植物油酯類等綠色溶劑，從而能避免化學溶劑對環(huán)境的污染。
浙江大學
2021-04-13
固體催化劑非均相催化合成生物柴油（脂肪酸甲酯）
目前生物柴油的制備方法一般是通過酯交換反應生產(chǎn)。酯交換法主要有酸催化酯交換、堿催化酯交換、酶法催化酯交換、多相催化酯交換、均相體系催化酯交換和超臨界酯交換。傳統(tǒng)的化學法通常采用強酸（硫酸）或強堿（KOH 和 NaOH）作催化劑，是均相催化反應過程，反應條件相對溫和，反應速率快，但這些催化劑具有強腐蝕性，反應結(jié)束后需對它們進行中和和分離等后續(xù)處理，工藝流程長，生產(chǎn)成本增加，還存在廢水和廢渣排放等環(huán)境污染問題，因此采用非均相催化技術(shù)制備生物柴油勢在必行。
江南大學
2021-04-13
藥物利莫那班關(guān)鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯 專利合成技術(shù)
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產(chǎn)品進行開發(fā)和生產(chǎn)，將會產(chǎn)生良好的經(jīng)濟效益。此外后續(xù)的改進產(chǎn)品正在開發(fā)上市。利莫那班合成的最大難點在于關(guān)鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發(fā)明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術(shù)，這一新技術(shù)使生產(chǎn)成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現(xiàn)位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2，4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術(shù)。
華東理工大學
2021-04-11
多官能度低粘度丙烯酸酯UV稀釋劑生產(chǎn)技術(shù)
光固化技術(shù)，具有固化速度快、污染少、節(jié)能和固化產(chǎn)物性能優(yōu)異等優(yōu)點，廣泛應用于涂料、油墨、膠粘劑、成像、微電子、齒科修復和生物材料等領(lǐng)域。多官能團單體通常是指含有2個或2個以上的光活性基團的化合物，具有固化速度快、揮發(fā)性低、可以賦予固化膜交聯(lián)結(jié)構(gòu)等優(yōu)點。本技術(shù)采用環(huán)狀碳酸酯與仲胺的開環(huán)反應，合成了兩種多官能度的低粘度氨酯丙烯酸酯單體，該多官能度丙烯酸酯單體粘度低（<50mPa.s）、固化速率快，即可作為紫外光固化的單體單獨使用，也可以作為稀釋劑用于紫外光固化體系中。本技術(shù)生產(chǎn)簡單，產(chǎn)品產(chǎn)率高，該丙烯酸酯單體稀釋劑可以用于UV油漆、涂料、油墨等領(lǐng)域。外觀：淡黃色透明液體；粘度（cps/25℃）：12~35mPa•s；官能度：3~4。該產(chǎn)品是多官能團活性稀釋劑，具有低粘度、高反應活性和極強的稀釋性，可廣泛應用在UV涂料、膠粘劑、微電子和油墨等領(lǐng)域。以丙烯酸、仲胺、碳酸乙烯酯、多元醇等為主要原材料，生產(chǎn)過程中的溶劑可以重復使用降低生產(chǎn)成本，同時減少環(huán)境污染。主要生產(chǎn)設(shè)備是反應釜。若生產(chǎn)規(guī)模為100噸/年，設(shè)備投資約50萬元，廠房面積需50m2，動力5KW，操作人員約2~5人。產(chǎn)品綜合成本約25000~35000元/噸，市場平均售價約50000~60000元/噸，年利潤約500~1000萬元，具有一定的經(jīng)濟效益。
北京化工大學
2021-02-01
熔紡氨綸用的一種亞氨酯添加劑制造方法
氨綸熔融紡絲具有工藝流程簡單，設(shè)備投資少、生產(chǎn)效率高、生產(chǎn)過程不使用溶劑、環(huán)境污染少等優(yōu)點而成為最為經(jīng)濟和對環(huán)境最為友善的氨綸生產(chǎn)新技術(shù)。由于熔紡氨綸與干紡氨綸結(jié)構(gòu)上的差異，使熔紡氨綸的耐熱性與回彈性較差。為了克服上述缺點，國內(nèi)外普遍采用添加預聚體的方法，然而預聚體的NCO基團十分活潑，在存放過程中易與空氣中的水分發(fā)生副反應，使預聚體失效。 本項目是以帶有活潑氫的酚、酸、醇、酯、胺等化合物作為封端劑，與預聚體中的NCO基團進行反應，使兩端NCO基團得到暫時的保護，反應形成一種在常溫下穩(wěn)定的亞氨酯，從而改善了纖維的耐熱性及回彈性，同時由于亞氨酯在常溫下非常穩(wěn)定，存放期可大大地延長，因此這種新穎的封閉型預聚體比常規(guī)預聚體法更有效。已獲得國家發(fā)明專利。
東華大學
2021-02-01
季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂層材料
成果簡介：本發(fā)明涉及一種季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂層材料。通 過可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移自由基或大分子引發(fā)劑自由基聚合的方法，制備聚二甲 基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚 (甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羥乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘 辛烷進行季銨化反應，制得季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。該方法的優(yōu)點是 反應操作簡便，反應條件溫和，反應過程具有較好的可控性。制備的多嵌段共聚 物具有良好的成膜性和抗菌性能。這種多嵌段共聚物可以廣泛應用于抗菌涂層材 料。 成果水平： 國內(nèi)領(lǐng)先 應用范圍：廣泛應用于織物、室內(nèi)裝飾、建筑物的內(nèi)、外墻、頂棚或地面、以及 家具表面。 市場分析及前景：微生物廣泛存在于自然界，通常細菌適宜繁殖生長的自然條件 為溫度 23℃～38℃，相對濕度為 85%～100%，因此在溫濕地區(qū)的建筑物內(nèi)外墻 面，以及家具表面等適合細菌生長的表面，它們繁衍迅速．并由此生出各種酶、 酸和毒素的代謝產(chǎn)物，從而影響物品的外觀與質(zhì)量，污染環(huán)境，危害動植物的生 長和人類的健康，我國南方地區(qū)多雨潮濕，很容易滋生細菌，抗菌涂料具有筑裝 飾和防霉作用的雙重效果，具有廣闊的應用前景。目前抗菌涂料的研發(fā)處于初始 階段，具有良好的發(fā)展前景。 主要技術(shù)指標：抗菌性能： 測試方法：瓊脂平板法。 測試結(jié)果：在 37℃下，對大腸桿菌、枯草桿菌等進行 24 小時培養(yǎng)，具有顯著的 抗菌效果。 合作方式：技術(shù)轉(zhuǎn)讓，100 萬元。
天津大學
2021-04-11
藥物利莫那班關(guān)鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專利合成技術(shù)
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產(chǎn)品進行開發(fā)和生產(chǎn)，將會產(chǎn)生良好的經(jīng)濟效益。此外后續(xù)的改進產(chǎn)品正在開發(fā)上市。 利莫那班合成的最大難點在于關(guān)鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發(fā)明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術(shù)，這一新技術(shù)使生產(chǎn)成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現(xiàn)位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。 華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術(shù)。
華東理工大學
2021-02-01
抗壞血酸(或異抗壞血酸)酯抗氧化劑酶法生產(chǎn)項目
以 L-抗壞血酸棕櫚酸酯為代表的抗壞血酸(或異抗壞血酸)酯類衍生物是一 大類脂溶性抗氧化劑，3CLpro 抑制劑的合成工藝 其酶法生產(chǎn)工藝已經(jīng)成熟，其中 L-抗壞血酸棕櫚酸酯(酶法)已經(jīng)作為一款 新型的食品添加劑起草了專用的國家標準并將在近期獲得通過。 投資 5000 萬元建設(shè)一套年產(chǎn) 1500 噸抗氧化劑的裝置，按 150 元/kg 的售價計，年產(chǎn)值可達 2 個億以上，利潤在 8000 萬元以上。
江南大學
2021-04-13