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開(kāi)發(fā)抗HIV藥物關(guān)鍵中間體高效合成方法 相關(guān)藥物對(duì)新冠病毒有初期活性
該研究主要通過(guò)銠催化的不對(duì)稱(chēng)轉(zhuǎn)移氫化非對(duì)映選擇性地構(gòu)筑兩種氨基氯代醇2和3（上圖），然后經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單的堿處理過(guò)程可得到關(guān)鍵的氨基環(huán)氧中間體。與此前一些還原策略相比較，該合成方法極大地提高了合成效率和非對(duì)映選擇性(轉(zhuǎn)化數(shù)TON高達(dá)4900，非對(duì)映選擇性高達(dá)99:1)。從這兩個(gè)關(guān)鍵中間體出發(fā)可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制劑類(lèi)藥物，例如阿扎那韋(Ataz
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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活性分子O3低溫兩步氧化煙氣硫硝一體化脫除方法及裝置
本發(fā)明涉及煙氣污染物治理技術(shù)領(lǐng)域，旨在提供一種活性分子O3低溫兩步氧化煙氣硫硝一體化脫除方法及裝置。該方法包括：除塵后的煙氣由煙道依次進(jìn)入煙道反應(yīng)器和濕法洗滌塔；活性分子O3分兩個(gè)階段參與反應(yīng)：一部分由煙道反應(yīng)器的前端噴入，將煙氣中的NO氧化為NO2；剩余的由煙道反應(yīng)器末端或濕法洗滌塔中段噴入，繼續(xù)將煙氣中的NO2氧化生成NO3或N2O5；硫氧化物與NO3或N2O5在濕法洗滌塔中被漿液一并吸收，實(shí)現(xiàn)硫硝污染物的一體化脫除；經(jīng)處理后的煙氣送入煙囪實(shí)現(xiàn)排放。本發(fā)明降低了脫硫脫硝系統(tǒng)的投資成本、實(shí)現(xiàn)了同時(shí)脫硫脫硝，系統(tǒng)跟隨燃燒負(fù)荷調(diào)節(jié)靈活、工藝簡(jiǎn)單、脫硝效率90％以上、脫硫效率95％以上，廢液可回收氮肥和硫元素，具有廣闊的應(yīng)用前景。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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結(jié)合大環(huán)化和聚氨基酸偶聯(lián)兩種策略極大改善蛋白質(zhì)體內(nèi)藥學(xué)活性
基于該實(shí)驗(yàn)室所發(fā)展的位點(diǎn)特異蛋白質(zhì) - 聚氨基酸偶聯(lián)技術(shù) (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物，并將其與野生型干擾素， 2 個(gè)線(xiàn)型干擾素 - 聚氨基酸偶聯(lián)物，以及 1 個(gè)線(xiàn)型干擾素 -PEG 偶聯(lián)物平行比較。研究結(jié)果表明，無(wú)論在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)還是動(dòng)物實(shí)驗(yàn)層面，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物的藥學(xué)性質(zhì)均明顯優(yōu)于其他對(duì)照組。最為特殊的是，大環(huán)偶聯(lián)物不僅僅具有傳統(tǒng)蛋白質(zhì) - 高分子偶聯(lián)物的典型優(yōu)勢(shì)如長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間和高腫瘤滯留，還有環(huán)狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優(yōu)異性質(zhì)，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物最終在多個(gè)動(dòng)物模型中都表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長(zhǎng)效果明顯優(yōu)于實(shí)驗(yàn)對(duì)照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯(lián)物和線(xiàn)性聚氨基酸偶聯(lián)物）。
北京大學(xué)
2021-04-11
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性
本發(fā)明公開(kāi)了一種化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性。在反應(yīng)器內(nèi)加入硝酸和乙酐，攪拌一段時(shí)間后將反應(yīng)液降溫至0到20℃，加入3-氟-4-羥基-1-苯基丁酮，反應(yīng)一段時(shí)間向反應(yīng)混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機(jī)相獲得目標(biāo)化合物。該化合物對(duì)蘋(píng)果腐爛、白菜灰霉等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一種檢測(cè)紅肉蘋(píng)果花青苷降低豬卵巢顆粒細(xì)胞內(nèi)活性氧的方法
本發(fā)明涉及一種檢測(cè)紅肉蘋(píng)果花青苷降低豬卵巢顆粒細(xì)胞內(nèi)活性氧的方法。按如下步驟操作：用丙酮浸提出紅肉蘋(píng)果中的花青苷，抽濾，濾液旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)至丙酮除盡，剩余液體用濾膜過(guò)濾后，4℃保存?zhèn)溆茫惑w外培養(yǎng)豬卵巢顆粒細(xì)胞；用不同體積分?jǐn)?shù)的紅肉蘋(píng)果花青苷和活性氧陽(yáng)性對(duì)照試劑Rosup刺激豬卵巢顆粒細(xì)胞F1代6小時(shí)；給細(xì)胞裝載熒光探針DCFH?DA，收集細(xì)胞后用流式細(xì)胞儀檢測(cè)。本發(fā)明方法原理可靠，操作簡(jiǎn)單，結(jié)果顯示，紅肉蘋(píng)果花青苷能降低細(xì)胞內(nèi)的活性氧水平，且隨著濃度的增加效果越明顯。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
農(nóng)業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種萘磺酰胺類(lèi)化合物及其制備方法與在調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)活性中的應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種萘磺酰胺類(lèi)化合物及其制備方法與在調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)活性中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的萘磺酰胺類(lèi)化合物，其結(jié)構(gòu)通式如式Ⅰ所示。本發(fā)明提供的式I所示萘磺酰胺類(lèi)化合物，結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，具有優(yōu)良的植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性，制備方法簡(jiǎn)單可行，利于大規(guī)模生產(chǎn)。
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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靶向血管生成相關(guān)MMPs蛋白的海洋真菌活性肽類(lèi)化合物在治療糖尿病潰瘍的作用
前期研究發(fā)現(xiàn)一個(gè)海洋真菌來(lái)源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性環(huán)三肽化 合物 X-13，在動(dòng)物、模式生物和細(xì)胞水平均發(fā)現(xiàn)具有強(qiáng)烈的促血管生成作用；對(duì)大鼠糖尿病潰瘍損傷模 型也具有顯著修復(fù)活性。
中山大學(xué)
2021-04-10
一種具有流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制活性的環(huán)己烯化合物及其制備方法以及其應(yīng)用
"流行性感冒是由流感病毒引起的一種全球性的感染性疾病，嚴(yán)重影響著人類(lèi)的正常生活，其預(yù)防與治 療的主要手段是使用神經(jīng)氨酸酶抑制劑藥物。流感病毒不斷變異，需要不斷開(kāi)發(fā)新型流感病毒神經(jīng)氨酸酶 抑制劑。本研究在前期工作的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成了一類(lèi)環(huán)己烯新化合物，合成方法上有創(chuàng)新，
中山大學(xué)
2021-04-11
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類(lèi)化合物及制備方法和用途
本技術(shù)成果公開(kāi)了一種3-硝基-2H-色烯類(lèi)化合物及其制備方法和用途。
中山大學(xué)
2021-04-10
HY5在光下可通過(guò)蛋白-蛋白直接互作增強(qiáng)BIN2的激酶活性，抑制幼苗下胚軸伸長(zhǎng)的研究
南方科技大學(xué)生物系兼職教授、美國(guó)科學(xué)院院士鄧興旺聯(lián)合北京大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院副研究員朱丹萌課題組，揭示了HY5(ELONGATED HYPOCOTYL 5)在光下可通過(guò)蛋白-蛋白直接互作增強(qiáng)BIN2 （BRASSINOSTEROID-INSENSITIVE 2）的激酶活性，抑制幼苗下胚軸伸長(zhǎng)。相關(guān)論文以“Modulation of BIN2 kinase activity by HY5 controls hypocotyl elongation in the light”為題發(fā)表在《自然-通訊》（Nature Communications）上。這項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)了HY5調(diào)控下胚軸伸長(zhǎng)的新方式，揭示了其介導(dǎo)的BR信號(hào)抑制機(jī)理，為GSK3β激酶活性調(diào)控研究提供了新視角，或可為今后HY5蛋白的定向改造提供氨基酸位點(diǎn)信息。這項(xiàng)研究是研究團(tuán)隊(duì)繼發(fā)現(xiàn)光形態(tài)建成抑制因子COP1抑制BIN2活性來(lái)促進(jìn)暗形態(tài)建成的非經(jīng)典功能 (Ling et al., 2017, PNAS)之后的又一新發(fā)現(xiàn)，并再次揭示光信號(hào)途徑重要因子“技多不愁”的有趣現(xiàn)象。
南方科技大學(xué)
2021-04-11