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特種潤滑脂及合成工藝
潤滑脂是重要的工業潤滑劑，不僅能滿足一般 的潤滑要求，而且還具有良好的極壓、抗磨和密封 性能，被廣泛應用于鋼鐵、汽車、航空航天和軍事 等工業。復合鋰基潤滑脂是由12-羥基硬脂酸與二 元酸的復合鋰皂作為稠化劑制成的一類高性能潤滑 脂產品，具有優良的機械安定性，軸承漏失量少， 出色的抗水防銹和氧化安定性。采用鄰苯二甲酸二 辛酯等為潤滑脂基礎油，充分利用酯油高低溫性能 好、氧化穩定性高、潤滑性能優異等特點；采用復 合鋰基金屬皂基進行一步法稠化，方法簡單且能降 低生產能耗；產品具備良好的膠體安定性與機械安定性，所含有抗氧化劑賦予其在一定高溫下工作的性 能，并且通過極壓抗磨劑的加入使得復合鋰基潤滑脂組合物具備優異的極壓抗磨性。 本技術成果可廣泛應用在鋼鐵工業、汽車工業、工程機械領域中。目前已經在中山大學精細化工研究 院下設的實驗室開展石化下游產品的研發工作；在中山大學惠州研究院設置了潤滑與磨損研究中心開展相 應的潤滑脂中試工作，已經完成的裝置有2L的和8L的小試釜，建立了100L的反應釜，并且利用本研究研制 了一套具有自主產權的工業潤滑脂研磨裝備。
中山大學
2021-04-10
西洛多辛的合成工藝
已有樣品/n西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場上的坦索羅辛比較，由于其對1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時，最小化藥物對血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準上市，之后分別在美國和歐盟接受申請，估計年銷售額可達上億美元。。支持額度：。100。萬元。承接單位：。湖北省。項目進展：。西洛多辛原料藥的合成工藝，已完成三批公斤級中試驗證，成本約20000元/公斤，純度99%，ee98%，并且擁有西洛多辛鹽晶型專利。西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場上的坦索羅辛比較，由于其對1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時，最小化藥物對血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準上市，之后分別在美國和歐盟接受申請，估計年銷售額可達上億美元。。項目基本內容：。西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場上的坦索羅辛比較，由于其對1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時，最小化藥物對血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準上市，之后分別在美國和歐盟接受申請，估計年銷售額可達上億美元。
武漢工程大學
2021-04-11
天麻素高效合成專利技術
天麻素是天麻的主要活性成分，具有鎮靜、抗驚厥、抗炎及增 強機體免疫等作用，臨床上廣泛用于眩暈、頭疼（神經衰弱及神經衰弱綜合癥、 血管性頭疼、緊張性頭疼、腦外傷綜合癥、偏頭疼等）及癲癇的輔助治療。 目前，臨床應用的天麻素原料藥主要來源于植物提取和化學合成。由于天 麻素在天麻中含量極低(約 0.1%)，因此采用植物提取法獲取天麻素存在著提取 成本高、工作量大、高純度樣品難于制備及不利于資源保護等問題，發展一種 可規模化制備天麻素的合成方法已勢在必行。目前工業化學合成制備天麻素的 方法存在：收率低、成本高、產品中易引入重金屬及環境污染嚴重等弊端。 本技術采用價廉易得、穩定性好的全乙酰吡喃葡萄糖為糖基給體，對甲苯 酚為受體，經糖苷化等 4 步反應合成天麻素。該合成技術收率高（4 步反應總收 率 50%），條件溫和，操作方便，環境污染輕，所得副產物可以回收利用，成本 低。按目前原材料和產品價格計算，該技術生產的天麻素利潤為 500-700 元/公 斤。目前該技術已授權發明專利 2 項。
青島農業大學
2021-04-11
藥用甘油三油酸酯的合成
項目簡介甘油三油酸酯是一種應用廣泛的化工產品，在食品、化妝品中用作乳化劑、乳化穩定劑、濕潤劑。在藥物生產中，作為生產克拉維酸的原料，隨著克拉維酸生產的不斷擴大，對甘油三油酸酯的需求將越來越大。作為藥用原料，對其質量要求甚高。因此，有必要開發適于藥用的甘油三油酸酯的生產工藝。二、市場前景克拉維酸為廣譜β-內酰胺酶抑制劑，對各種β-內酰胺酶有強抑制作用，與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，可大大減少這些藥物的劑量。常和頭孢菌素類藥物配制成復合制劑而供臨床使用。因此其用量將越來越大，進而使甘油三油酸酯的需求也逐年增加。三、規模與投資按年產500噸建廠，需設備投資60萬元，總投資100萬元； 廠房面積200平方米。四、生產設備鍋爐， 搪瓷反應釜， 蒸餾塔， 板框過濾機， 真空泵， 空壓機， 氮氣等。五、效益分析經濟效益： 按年產500噸計， 年利潤達300萬元。六、合作方式技術轉讓。項目負責人：趙繼全、張月成聯系電話： 022-60202926，022-60204279
河北工業大學
2021-04-11
吡啶系列衍生物的合成
一、項目簡介烷基吡啶是重要的有機合成中間體，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(盧剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)廣泛用于醫藥、農藥、香料、工業產品等的合成。近年來，烷基吡啶的應用領域不斷擴大，需求增長很快，已引起廣泛關注。國外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生產，生產集中在西歐、美國、日本。而國內烷基吡啶的生產主要是從煤焦油中分餾制取，產率低，產品純度差。二、市場前景我國市場所需烷基吡啶，主要依靠進口。因此，加快發展合成法吡啶生產已是大勢所趨。三、規模與投資根據不同產品的生產規模，投資大小差別較大，按年產100噸計算，總投資50萬元即可建廠。四、生產設備根據不同產品的不同生產方法，主要設備為固定床反應器或高壓釜。五、效益分析按目前市場價格計算，每種產品的利潤都在50%以上。六、合作方式技術轉讓或合作開發。
河北工業大學
2021-04-13
兩核苷酸合成測序技術
基于不同核苷酸參與合成反應產生檢測分子均相同的原理，采用天然核苷酸為原料，按照二核苷酸同時合成獲取測序編碼信息，將待測序列進行兩次循環測序，得到兩組編碼序列片段，最后解碼、并組裝出待測DNA模板的準確堿基信息（Pu D, et al. Analytica Chimica Acta, 2014,852,274-283；肖鵬峰，等.“一種兩核苷酸合成DNA解碼測序方法”，中國發明專利，ZL 2012 1012 8597.9）。該測序技術的兩次循環測序可用于未知模板的高通量DNA測序，一次循環測序可用于低通量PCR產物的測序；可以獲得更長的DNA測序長度、且提高檢測靈敏度。
東南大學
2021-04-13
高純金屬醇鹽合成技術
金屬醇鹽是制備納米材料的前驅體，主要用于Sol-Gel工藝和VCD工藝制備鐵電陶瓷薄膜、傳感器材料、電容器材料、高溫超導材料、納米材料特種玻璃材料、計算機儲存器材料等功能材料。這些材料是中國的新材料領域的重點開發項目。本技術開發的金屬醇鹽制備是應用電化學合成、化學物理提純、分析檢測、封裝等技術。經過多年的研制，實現了金屬醇鹽特別是稀有金屬的醇鹽零突破。目前中國用Sol-Gel工藝制備鐵電薄膜、壓電薄膜功能材料、傳感器薄膜材料正逐漸產業化、商品化，對高純烷氧基化合物的需求預計可達到工業化生產規模；另外下一代計算機的存儲器的開發已接近工業化水平，這使金屬醇鹽有更大的應用市場。
南京工業大學
2021-04-13
二丙酮醇合成新工藝
南京工程學院
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制劑
利用植物化學遺傳學手段，以擬南芥乙烯過量合成突變體eto1-2和乙烯信號活化突變體ctr1-1為篩選材料，從2000種化學小分子文庫中篩選出了3種可抑制乙烯合成或反應的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他們早期的研究發現KYN能夠抑制乙烯所誘導的下游生長素合成途徑中的一類關鍵酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近發現PRT也作用于乙烯下游反應，抑制了生長素合成途徑中的另一類關鍵酶（相關工作正在整理發表中）。 不同于KYN和PRT，第三個小分子PZA只特異性抑制乙烯過量合成突變體eto1-2的“三重反應”（圖A）。施加PZA處理可以抑制乙烯合成前體ACC所誘導的乙烯反應，暗示PZA可能通過抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。體外生化分析發現，PZA無法直接抑制ACO催化活性，需要被擬南芥煙酰胺酶（nicotinamidase）轉化為pyrazinoic acid（POA）（圖B），進而以POA的形式競爭性抑制ACO的催化活性。 進一步解析了擬南芥中ACO家族成員ACO2與POA復合物的高分辨率晶體結構（2.1?），從原子層面揭示了POA的抑制機理（圖C和圖D）。晶體結構表明，POA是通過與活性中心的一個鋅離子或鐵離子形成配位鍵而與ACO2結合。此外，POA與其周圍氨基酸之間形成的氫鍵、疏水相互作用以及范德華力，也鞏固了其與蛋白的結合。通過對ACO2蛋白關鍵氨基酸進行突變，證實了POA或其類似物2-PA可以模擬ACO的內源底物ACC，從而競爭性抑制了ACO的活性。這些結果不僅在原子層面上闡明了POA的抑制機理，還為進一步優化POA結構，提高其抑制活性提供了理論基礎。
南方科技大學
2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工藝
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國家NHL的發 病率增高。2015年,NHL在全球的市場約50多億美元，預計到2020年有望達到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細胞性白血病(CLL)在歐美發病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領域最領先的靶向小分子藥物在美國率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個口服化學藥物。 本研究室對艾德拉利的大規模合成工藝進行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關環路 線，5步反應，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關環路線，七步反應，總收率超過30%, HPLC純度達到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關環路線，3步反應，總收率40%, HPLC純度達到99%。進行了雜 質、晶型研究，第3條路線可以大規模合成。
西南大學
2021-04-13