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抗細菌生物膜活性的YycG組氨酸激酶抑制劑新型藥物
● 項目簡介：細菌生物膜是細菌互相粘連形成的模樣物，對大多數抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達100倍。近年來細菌生物膜疾病日益嚴重、治療難度極大，目前尚無抗細菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號轉導系統對細菌的生長和生物膜形成具有重要的調控作用，可以作為理想的藥物靶標篩選抗生物膜先導化合物。對先導化合物優化改造，評價其藥效，研究候選藥物的藥代動力學特征并對其安全性進行初步評價，探討其成藥性，可能產生創新性強、具有自主知識產權的候選新藥?！?應用前景：通過生物信息學分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發現了16對雙組分信號轉導系統。選擇其中一組YycG/YycF 系統中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點，通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌，對革蘭陰性菌無抑菌作用，且對哺乳類細胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細菌具有殺傷作用，同時也可使細菌生物膜的結構發生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個小分子化合物作為先導化合物，進行結構優化改造，已經獲得30個結構新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實驗證明，其中5個化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優于先導化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達到1.5，3.1，25μM。目前該項目的技術水平居于國內領先、國際先進水平。本項目已申請并獲得授權2項國家發明專利。
南京工業大學
2021-04-13
溴氨酸
山東昌邑灶戶鹽化有限公司
2021-08-23
肝細胞生長調節因子酪氨酸激酶底物在預防和/或治療 EV71 感染中的應用
本發明公開了肝細胞生長調節因子酪氨酸激酶底物(HGS)在預防和/或治療 EV71 感染中的應用， 屬于抗病毒藥物領域。本發明通過將 HGS 蛋白加入到細胞中再加 EV71，檢測&nb
武漢大學
2021-04-14
重組納豆激酶的高效制備
重組菌生產工藝產酶水平高，比傳統納豆菌生產提高 1-2 倍，高密度發酵菌體密度達到 50g/L，發酵周期目前平均水平 30%，重組納豆激酶 100%可直接分泌到發酵液中，下游分離純化工藝簡單，降低能耗 30%，降低周期 40%，無有害、有毒物質排放。
江南大學
2021-04-11
生物法合成D-精氨酸聯產瓜氨酸
D-精氨酸(D-Arg)是重要的手性試劑和醫藥中間體?？梢种瓢┌Y擴散，治療生長激素過多釋放造成的紊亂，具有抑制DNA合成、前列腺癌細胞增殖的功能。本方法以L-Arg為原料經過化學消旋，獲得DL-Arg。而后利用基因工程技術構建重組菌株，對DL-Arg進行酶法轉化，獲得高收率及高光學純的D-Arg。同時副產物L-瓜氨酸Cit是人體尿素循環的一個重要中間代謝物，用于男性性功能障礙、高血壓和冠心病等多種疾病的治療，有助于提高機體免疫能力，且在腦血流的調節中發揮重要作用。該方法利用了化學反應的效率高、成本低的特點，又利用精氨酸脫亞胺酶對DL-Arg進行生物轉化，充分利用生物酶所具有的催化專一性的優點，使D-Arg制備路線達到高效、立體專一的特點，該方法優于國內外相應報道，具有工業化優勢，可以提高資源的利用率、減少工業廢物的產生與排放。
南京工業大學
2021-04-13
精氨酸酶及鳥氨酸的生物制備
精氨酸酶它能將精氨酸水解，生產鳥氨酸和尿素，是生物體中參與尿素循環而起作用的酶?；谶@個反應機理，目前精氨酸酶一方面可用于功能性氨基酸 L-鳥氨酸的生物制備；另一方面可作為藥物用于癌癥諸如肝細胞癌、黑色素細胞癌、腎癌等以及一些病毒感染的治療。鳥氨酸是一種非蛋白質氨基酸，具有保肝護肝、促進垂體分泌生長激素、提 高血清中的胰島素類生長因子的水平、進而促進肌肉的生成、緩解運動后的身體疲勞及運動后人體內氮的失衡等功能。
本項目通過菌種篩選獲得高產精氨酸酶菌株，并將其用于鳥氨酸的生物制備，鳥氨酸產量可達到 70g/L 以上，底物精氨酸的摩爾轉化率 96%。
江南大學
2021-04-11
精氨酸脫亞胺酶及瓜氨酸的生物制備
精氨酸脫亞胺酶（Arginine deiminase）簡稱 ADI，它能將精氨酸水解，生產瓜氨酸和氨，是生物體中參與尿素循環而起作用的酶?；谶@個反應機理，目前精氨酸脫亞氨酶一方面可用于功能性氨基酸 L-瓜氨酸的生物制備；另一方面可作為藥物用于癌癥諸如肝細胞癌、黑色素細胞癌、腎癌等以及一些病毒感染的 治療。 瓜氨酸是一種非蛋白質氨基酸，具有抗衰老、增強免疫力、提高運動員力量與耐力、增加創傷愈合和改善微循環等功能。本項目通過菌種篩選獲得一株高產精氨酸脫亞酶的糞腸球菌菌株，通過分子改造，獲得適合人體生理條件的精氨酶脫亞酶，可用于醫藥；利用糞腸球菌來源的精氨酸脫亞氨酶可用于瓜氨酸的生物制備，瓜氨酸產量可達到 250g/L 以上，底物精氨酸的摩爾轉化率 100%。
創新要點
成功開發了具有自主知識產權的精氨酸脫亞胺酶生產菌株及瓜氨酸制備工藝，達到或超過國際先進水平。
江南大學
2021-04-11
精氨酸脫亞胺酶及瓜氨酸的生物制備
精氨酸脫亞胺酶（Arginine deiminase）簡稱 ADI，它能將精氨酸水解，生產瓜氨酸和氨，是生物體中參與尿素循環而起作用的酶。基于這個反應機理，目前精氨酸脫亞氨酶一方面可用于功能性氨基酸 L-瓜氨酸的生物制備；另一方面可作為藥物用于癌癥諸如肝細胞癌、黑色素細胞癌、腎癌等以及一些病毒感染的治療。 瓜氨酸是一種非蛋白質氨基酸，具有抗衰老、增強免疫力、提高運動員力量與耐力、增加創傷愈合和改善微循環等功能。 本項目通過菌種篩選獲得一株高產精氨酸脫亞酶的糞腸球菌菌株，通過分子 改造，獲得適合人體生理條件的精氨酶脫亞酶，可用于醫藥；利用糞腸球菌來源的精氨酸脫亞氨酶可用于瓜氨酸的生物制備，瓜氨酸產量可達到 250g/L 以上，底物精氨酸的摩爾轉化率 100%。
江南大學
2021-04-11
L-丙氨酸
改善人工合成甜味劑(糖精鈉，舔菊苷、甜蜜素等)的味感， 可使甜度增效，減少用量。在復配甜昧劑加入1~10％的丙氨酸， 能提高甜度、緩 和人工甜味劑的甜味,如同天然甜昧劑，使之回味持久。
山東凱翔生物科技股份有限公司
2021-09-09
聚-ε-賴氨酸項目介紹
研發階段/n成果簡介：聚-ε-L-賴氨酸（Poly-ε-L-Lysine，ε-PLL）是自然界中微生物發酵產生的陽離子型多聚氨基酸，由L型賴氨酸通過α-羧基和ε-氨基以肽鍵形式形成的高分子聚合物，是一種新型的生物合成的營養型天然食品防腐劑。美國、日本、韓國正式批準ε-PLL作為天然食品添加劑。與化學防腐劑相比，ε-PLL具有安全性、高效性、營養保健性、天然化、用量少等特點。與國外一些發達國家批準使用的代表性微生物食品防腐劑，如乳酸鏈球菌素(Nisin)和納他霉素(Natamycin)相比，ε-PLL
湖北工業大學
2021-01-12