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藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。 利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。 華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-02-01
一種高硫代度紅芪多糖硫酸酯的制備方法及其應用
紅芪多糖硫酸酯（SHG）是一種由傳統中藥紅芪（Hedysarum polybotrys Hand.-Mazz）中提取分離出的天然低硫代度的葡聚糖硫酸 酯，其結構是由 α-D（1-4）吡喃葡萄糖構成主鏈；每隔 8 個糖殘基在 O-6 位上有一個非還原末端分支；每隔 38 個糖殘基 O-6 位上有一個 硫酸基。SHG 已獲發明專利，專利名稱：紅芪多糖中的硫酸酯葡聚 糖及其制備方法和應用，專利號：ZL 201110203348.7。
蘭州大學
2021-04-14
季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂層材料
成果簡介：本發明涉及一種季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂層材料。通過可逆加成-斷裂鏈轉移自由基或大分子引發劑自由基聚合的方法，制備聚二甲基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚(甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羥乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘辛烷進行季銨化反應，制得季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。該方法的優點是反應操作簡便，反應條件溫和，反應過程具有較好的可控性。制備的多嵌段共聚物具有良好的成膜性和抗菌性能。這種多嵌段共聚物可以廣泛應用于抗菌涂層材料。
成果水平： 國內領先
應用范圍：廣泛應用于織物、室內裝飾、建筑物的內、外墻、頂棚或地面、以及家具表面。
市場分析及前景：微生物廣泛存在于自然界，通常細菌適宜繁殖生長的自然條件為溫度 23℃～38℃，相對濕度為 85%～100%，因此在溫濕地區的建筑物內外墻面，以及家具表面等適合細菌生長的表面，它們繁衍迅速．并由此生出各種酶、酸和毒素的代謝產物，從而影響物品的外觀與質量，污染環境，危害動植物的生長和人類的健康，我國南方地區多雨潮濕，很容易滋生細菌，抗菌涂料具有筑裝飾和防霉作用的雙重效果，具有廣闊的應用前景。目前抗菌涂料的研發處于初始階段，具有良好的發展前景。
主要技術指標：抗菌性能：
測試方法：瓊脂平板法。
測試結果：在 37℃下，對大腸桿菌、枯草桿菌等進行 24 小時培養，具有顯著的抗菌效果。
合作方式：技術轉讓，100 萬元。
天津大學
2021-04-11
抗壞血酸(或異抗壞血酸)酯抗氧化劑酶法生產項目
以 L-抗壞血酸棕櫚酸酯為代表的抗壞血酸(或異抗壞血酸)酯類衍生物是一 大類脂溶性抗氧化劑，3CLpro 抑制劑的合成工藝 其酶法生產工藝已經成熟，其中 L-抗壞血酸棕櫚酸酯(酶法)已經作為一款 新型的食品添加劑起草了專用的國家標準并將在近期獲得通過。 投資 5000 萬元建設一套年產 1500 噸抗氧化劑的裝置，按 150 元/kg 的售價計，年產值可達 2 個億以上，利潤在 8000 萬元以上。
江南大學
2021-04-13
頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內多家企業在開發仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規模化生產。 3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終 產物，消除了分離的難點。
華東理工大學
2021-04-11
一種聚山梨酯非離子型表面活性劑的測定方法
表面活性劑是指具有固定的親水親油基團，在溶液的表面能定向排列，并能使表面張力顯著下降的物質。
作為一種新型的非離子型表面活性劑，聚山梨酯應用廣泛。在使用過程中，含有聚山梨酯20的廢水不可避免地進入了水體、土壤等環境。非離子表面活性劑對魚類和水生生物會產生毒性、影響其他共存有機物在環境中的遷移和降解、限制其在土壤等有機污染增效修復的應效果。建立簡單實用、快速地分析方法對研究該化合物在自然環境中的歸宿、遷移、轉化、生物效應及對其它有機污染物歸宿行為的影響等具有重要的意義。
東北師范大學
2021-04-29
具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【發 明 人】李祥；陳勇；陳建偉；王玉；苗筠杰；邱海龍；袁斐【摘要】本發明公開了一種具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本發明以番荔枝種子為原料，采用有機溶劑提取，柱層析法分離及有機溶劑萃取分離等方法，并且結合藥理實驗篩選，優化制備得到具有很好抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本發明變廢為寶，以現有資源開發出番荔枝種子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗腫瘤新用途，為番荔枝種子中的脂肪油提供了新的臨床用途，且番荔枝資源廣泛，可形成產業化，具有重要的社會效益和經濟效應。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種增強吡唑醚菌酯防效的殺菌混劑配方及制備方法
本發明公開了一種增強吡唑醚菌酯防效的殺菌混劑配方及制備方法，涉及農用殺菌劑應用領域。該農用殺菌混劑包含吡唑醚菌酯和生石灰兩種有效成份，兩種成份的質量份數比為1:10?1:100，含有兩種有效成份藥劑或物質在使用前直接混合，其中吡唑醚菌酯為原藥或者是以吡唑醚菌酯為主要有效成份的各種制劑。該農用殺菌混劑主要用于樹體涂枝、涂干或冬春季涂白，也可用于雨季噴霧，以替代波爾多液或波爾多漿防治果樹與林木枝干病害或在雨季防治葉部病害。所發明的農用殺菌混劑克服了波爾多液不具備的內吸治療效果、配制方法繁瑣、以及大量使用后所造成的環境污染等問題，增加了吡唑醚菌酯的耐雨水沖刷能力，延長藥劑的持效期，也為殺菌劑的開發、利用提供新的思路。
青島農業大學
2021-04-13
無鹵阻燃聚對苯二甲酸丙二醇酯（PTT）的合成技術
聚對苯二甲酸丙二醇酯（PTT）是上世紀90年代產業化的新型聚酯，其纖維具有優異的彈力回復性、柔軟性、蓬松性和染色性，在高檔服裝、地毯等方面有廣闊的應用前景，同時其原料之一丙二醇可來源于可再生的生物基原料。然而PTT屬于可燃材料，易燃性極大的限制了其應用。本技術采用高效無鹵反應型阻燃劑DDP和BCPPO制備了兩種本質阻燃聚對苯二甲酸丙二醇酯，該技術既可在酯交換法也可在直接酯化法中使用，產品具有阻燃性好，效果持久、不含鹵素、無毒、對設備無腐蝕，對聚酯的其他性能影響不大以及可紡性好等特點；通過進一步創新思路，改進工藝，我們采用固相聚合方法研制合成出分子鏈結構可控的本質阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯，產品在具有前述優異本質阻燃性能的基礎上，很好的保持了PTT的結晶性能，從而更好的保持了PTT特有的優異彈力回復性能。該技術可利用傳統聚酯（聚對苯二甲酸乙二醇酯，PET）固相聚合設備，操作簡單，產品結構可控，性能穩定.
主要技術、指標：
特性黏數：0.8——1.5 dL/g，Tg = 45——65 °C， Tm = 210——230 °C，氧指數：25——30，
熱分解溫度（氮氣）≥360 °C。
建設投產條件:
現有PET產能嚴重過剩，可在PET生產線上進行改造。
年產百萬噸的生產線約需改造費百萬元。
四川大學
2023-05-15
創制超高效綠色除草劑單嘧磺酯及制劑產品的產業化
該項目相關技術獲2007年度國家技術發明二等獎。南開大學歷經12年創制的單嘧磺酯是具有自主知識產權的超高效、低毒、環境友好型麥田除草劑，和目前市場上其他除草劑相比，具有殺草譜寬、安全性好、成本適中等優點，已在全國多數省份大面積推廣達120.3萬畝。累計社會效益6000多萬元。 由南開大學農藥國家工程研究中心承擔李正名院士主持的天津市科技成果轉化項目綠色除草劑單嘧磺酯，示范面積10000畝，在不影響小麥產量前提下，可高效去除雜草。該項目2009年4月通過中期驗收，該專利產品的推廣對促進
南開大學
2021-04-14