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考布他汀(combretastatin)是一種靶向腫瘤血管的抗腫瘤藥物，能 夠快速、有選擇地引發(fā)腫瘤組織內(nèi)部即成血管的塌陷，阻止血液供應(yīng)， 從而引發(fā)腫瘤組織缺血性壞死。SewanTheeramunkong 等人在文獻 (J.Med.Chem.2011,54,4977-4986)中描述了用神經(jīng)母細胞瘤細胞系測 定考布他汀呋喃型類似物 A 和 B 的生物活性。結(jié)果表明：A 和 B 都 能抑制細胞存活和生長，并在 HeLa 細胞中表現(xiàn)出

該技術(shù)是以苯酐、硫-硝混酸為原料，在催化劑作用下選擇性硝化生產(chǎn) 3-硝基鄰苯二甲酸。在不高于 1000C 條件下苯酐轉(zhuǎn)化率大于 95%， 3-硝基鄰苯二甲酸選擇性大于 98%。催化劑可以多次循環(huán)使用，成本低廉。

中試階段/n特點及用途：本品不含苯類物質(zhì)，毒性大大低于有苯稀釋劑、天那水、香蕉水，而性能、用途、用法等與有苯稀釋劑相當，可廣泛用于：氨基、硝基、丙烯酸、環(huán)氧、氯化橡膠等多種油漆的稀釋劑。經(jīng)濟分析：成本6.5元/公斤, 出廠價10元/公斤, 設(shè)備投資5萬元，5人日產(chǎn)3噸。毛利3500 元/噸。

成果描述：茄尼醇是一種存在與煙葉、馬鈴薯葉、桑葉中的具有消炎、殺菌、吸收紫外線、抗氧化功能的植物活性化學(xué)品，在其分子結(jié)構(gòu)中含有九個非共軛雙鍵的聚異戊二烯醇，其極性非常弱，親水性差，親酯性強，可以溶于大多數(shù)非極性有機溶劑中；其分子中的非共軛雙鍵是其藥理活性的結(jié)構(gòu)源泉，也是其獲得工業(yè)應(yīng)用的結(jié)構(gòu)依據(jù)。茄尼醇主要用于合成輔酶Q10、茄尼醇胺、茄尼醇酯等醫(yī)藥中間體，同時也直接用于化妝品中增強化妝品的保健功能。 市面上的茄尼醇通常分為含量20%左右的浸膏、70%左右的粗茄尼醇、90%左右的茄尼醇、以及98%以上的茄尼醇精品。含量越高，價格越高，且含量越高，技術(shù)難度越大。 傳統(tǒng)技術(shù)想要得到含量90%以上的產(chǎn)品，通常需要柱層析工段來達到，相對溶劑量大，操作復(fù)雜，生產(chǎn)成本高。經(jīng)過對茄尼醇中產(chǎn)品與雜質(zhì)的深度分析和大量的實驗，得到了能夠溶解茄尼醇但不溶解雜質(zhì)的混合溶劑。本項目成果可從70％的茄尼醇出發(fā)，不經(jīng)過柱層析，僅利用混合溶劑法處理得到含量90%以上的產(chǎn)品，且混合溶劑可循環(huán)使用，最大限度地降低生產(chǎn)過程的成本。將90%的產(chǎn)品再經(jīng)過柱層析，可得到99%的精品。該項目采用的生產(chǎn)過程屬于無污染的綠色化工工藝過程。市場前景分析：項目產(chǎn)品茄尼醇，是一種具有很高技術(shù)含量和附加價值的精細化學(xué)品，主要用于藥物（如輔酶Q10）以及其它一些醫(yī)藥中間體（如抗流感病毒茄尼醇脂肪酸酯、茄尼基脂肪胺）等的生產(chǎn)中，也可以直接用于抗氧化保健品和化妝品的生產(chǎn)過程；尤其是它是抗衰老和提高細胞活力、增強人體免疫力輔酶Q10的必須的原料（構(gòu)成輔酶Q10的側(cè)鏈），以及在抗流感病毒藥物、抗腫瘤病毒藥物、以及心血管疾病藥物中應(yīng)用，極大地刺激料茄尼醇的市場應(yīng)用和技術(shù)的研究開發(fā)。 2002年底2003年年初，由于國外對輔酶Q10以及其它一些藥物（如抗流感病毒藥物、抗腫瘤病毒藥物、高血壓藥物等）生產(chǎn)技術(shù)取得突破性進展，同時輔酶Q10作為增強肌體免疫能力、抗衰老、抗氧化功能成分在保健品、化妝品、日用化學(xué)品領(lǐng)域的應(yīng)用得到實質(zhì)性擴大，刺激了國外對高品質(zhì)茄尼醇的需求；市場價格一度攀高，達到400萬元/噸。由于世界上60％以上的茄尼醇原料在中國，也就刺激了當時國內(nèi)涌現(xiàn)出一大批企業(yè)上馬茄尼醇項目。因為當時產(chǎn)品售價較高，所以，很多企業(yè)不計成本也可以有一定的利潤。但隨著生產(chǎn)企業(yè)的增多，市場價格的下滑，在經(jīng)歷了2005年下半年的市場沖擊后，許多企業(yè)因為技術(shù)不過關(guān)、設(shè)備不配套、以及資金等因素已經(jīng)倒閉。 目前，日本年產(chǎn)輔酶Q10 100多噸，需要高純度茄尼醇1500噸以上。歐洲、北美及其他地區(qū)豆油不同規(guī)模輔酶Q10生產(chǎn)，同樣需要純度高、價格低廉的茄尼醇。由此可見，茄尼醇的市場規(guī)模很大，且供不應(yīng)求的局面將維持相當長的時間。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：混合溶劑處理后茄尼醇含量≥90% 柱層析后茄尼醇含量≥99% 國際先進

茄尼醇是一種存在與煙葉、馬鈴薯葉、桑葉中的具有消炎、殺菌、吸收紫外線、抗氧化功能的植物活性化學(xué)品，在其分子結(jié)構(gòu)中含有九個非共軛雙鍵的聚異戊二烯醇，其極性非常弱，親水性差，親酯性強，可以溶于大多數(shù)非極性有機溶劑中；其分子中的非共軛雙鍵是其藥理活性的結(jié)構(gòu)源泉，也是其獲得工業(yè)應(yīng)用的結(jié)構(gòu)依據(jù)。茄尼醇主要用于合成輔酶Q10、茄尼醇胺、茄尼醇酯等醫(yī)藥中間體，同時也直接用于化妝品中增強化妝品的保健功能。 市面上的茄尼醇通常分為含量20%左右的浸膏、70%左右的粗茄尼醇、90%左右的茄尼醇、以及98%以上的茄尼醇精品。含量越高，價格越高，且含量越高，技術(shù)難度越大。 傳統(tǒng)技術(shù)想要得到含量90%以上的產(chǎn)品，通常需要柱層析工段來達到，相對溶劑量大，操作復(fù)雜，生產(chǎn)成本高。經(jīng)過對茄尼醇中產(chǎn)品與雜質(zhì)的深度分析和大量的實驗，得到了能夠溶解茄尼醇但不溶解雜質(zhì)的混合溶劑。本項目成果可從70％的茄尼醇出發(fā)，不經(jīng)過柱層析，僅利用混合溶劑法處理得到含量90%以上的產(chǎn)品，且混合溶劑可循環(huán)使用，最大限度地降低生產(chǎn)過程的成本。將90%的產(chǎn)品再經(jīng)過柱層析，可得到99%的精品。該項目采用的生產(chǎn)過程屬于無污染的綠色化工工藝過程。

項目簡介： Lenvatinib （伐替尼／ 侖伐替尼），商 品名 ： Lenvim a, 山 Eisai（衛(wèi)材）發(fā)現(xiàn)和開發(fā) ， 是 口服分子

南京康尼機電股份有限公司是一家專注于機電核心技術(shù)研究和應(yīng)用的創(chuàng)新型企業(yè)。公司成立于2000年10月，于 2014年8月1日在上交所首發(fā)上市（股票代碼603111）。 公司主營業(yè)務(wù)為軌道交通門系統(tǒng)和新能源汽車零部件的研發(fā)、制造、銷售與技術(shù)服務(wù)，主要產(chǎn)品包括城市軌道車輛門系統(tǒng)、干線鐵路車輛門系統(tǒng)、站臺安全門系統(tǒng)、新能源汽車高壓配電系統(tǒng)等。其中，城軌車輛門系統(tǒng)作為公司的核心產(chǎn)品，國內(nèi)市占率已持續(xù)十多年保持50%以上；根據(jù)SCI報告，2020年公司門系統(tǒng)全球細分市場市占率排名第一，上升至36%。 公司產(chǎn)品出口美國、法國、加拿大等十多個國家，是中國中車、龐巴迪、阿爾斯通等國際著名軌道車輛制造商戰(zhàn)略合作伙伴和供應(yīng)商。康尼商標被認定為中國馳名商標，并已在德國、法國、英國、奧地利等國家和地區(qū)成功注冊。 公司堅持“做強主業(yè)、多元發(fā)展”的戰(zhàn)略，已形成了以軌道交通裝備為主，基于機電一體化的多元經(jīng)營發(fā)展格局。公司實行內(nèi)部集團化管控，按服務(wù)領(lǐng)域設(shè)立包括新能源汽車零部件、智能輪椅、精密機械等在內(nèi)的17家直接控股子公司。 公司是一家具有自主創(chuàng)新能力、自主知識產(chǎn)權(quán)的高新技術(shù)企業(yè)，擁有國家認定企業(yè)技術(shù)中心，先后被授予“國家高技術(shù)產(chǎn)業(yè)化示范工程”、“國家技術(shù)創(chuàng)新示范企業(yè)”、“國家知識產(chǎn)權(quán)示范企業(yè)”、“國家級博士后科研工作站”、工信部第三批制造業(yè)單項冠軍企業(yè)等殊榮。同時，公司還建有機械工業(yè)軌道車輛自動門工程研究中心、江蘇省軌道交通車輛門系統(tǒng)重點實驗室、江蘇省軌道車輛自動門工程技術(shù)研究中心等多元化創(chuàng)新平臺。 公司是國家標準《城市軌道車輛客室側(cè)門》以及《城市地鐵車輛電動客室側(cè)門行業(yè)技術(shù)規(guī)范》的主要制定單位。截至2020年底，公司累計獲得授權(quán)專利1114件，其中發(fā)明專利194件，包括國內(nèi)發(fā)明171件，國際發(fā)明23件；累計登記軟件著作權(quán)130項。 公司始終秉承“堅持按現(xiàn)代企業(yè)制度規(guī)范管理，努力成為一家受青睞的公眾公司；堅持創(chuàng)新不斷，躋身世界一流，努力成為一家受尊重的知名公司；實現(xiàn)對投資者持續(xù)增長的回報，努力成為一家受推崇的優(yōu)質(zhì)公司”的使命與責任，創(chuàng)新不斷，躋身世界一流。

氟替卡松是一種幫助預(yù)防出現(xiàn)哮喘癥狀和發(fā)作的藥物。氟替卡松的商標名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行臨床試驗和CFDA批文申請。

氟嘧菌酯是農(nóng)藥殺菌劑，廣泛用于治療水稻，小麥，馬鈴薯，蔬菜，咖啡等作物的枯葉 病。氟嘧菌酯的商標名為，中文商品名，國外專利即將到期。 本課題組已完成氟嘧菌酯原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行國家批文申請。