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抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學上可接受的鹽或前藥及制備方法和應用
環苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用，主要用于治療Bcr-Abl基因高表達的慢性粒細胞白血病（CML）、急性淋巴細胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表達的胃腸道間質瘤。環苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物，用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發明專利授權，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。 環苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內藥效達到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠試驗的結果認定為與人臨床結果非常相近），腫瘤細胞完全被殺死，有效率達到100%，無嚴重毒性發生；其將是伊馬替尼的替代產品，新藥上市后將取得巨大的經濟效益。
遼寧大學
2021-04-11
用于草酸二甲酯加氫制取乙二醇的銅硅催化劑及制備方法
本發明公開了一種用于草酸二甲酯加氫制取乙二醇的銅硅催化劑及制備方法。所述催化劑是以正硅酸酯為硅源,在以醇作為共溶劑的條件下,通過一鍋法制備得到的。具體為正硅酸酯在銅氨絡合物的水醇混合溶液中水解、陳化,然后通過蒸發水分、醇和氨使銅氨溶液中的銅組分均勻沉淀,最后經過水洗、干燥、焙燒和還原而得到的。所述催化劑由銅和二氧化硅組成,其中銅與二氧化硅的物質的量之比為0.05～0.4∶1。該催化劑在草酸二甲酯加氫制乙二醇的反應中,在較寬的溫度范圍內,都顯示了很高的反應活性和選擇性,易于操作,有利于工業化應用。
浙江大學
2021-04-11
一種甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑及其制備方法
本發明公開了一種甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑，包括活性組分和載體，所述活性組分為CuCl2、NiCl2中的至少一種，載體為絲光沸石。本發明還公開了一種采用浸漬法制備所述甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑的方法，將絲光沸石浸漬在含有活性組分的化合物溶液中，經過一段時間后除去剩余的液體，再經干燥、焙燒后即得甲醇羰基化制乙酸和乙酸甲酯的催化劑。本發明制備方法中活性組分在催化劑體系中分布均勻，提高了催化劑的催化活性；且一部分CuCl2和NiCl2進入到絲光沸石的孔道中，成為活性組分，且活性組分不易流失。本發明制備得到的催化劑適用于甲醇直接羰基化制取乙酸和乙酸甲酯，選擇性高，不需要添加腐蝕性助劑，大大降低了成本。
浙江大學
2021-04-11
連續不對稱催化氫化生產（S）-異丙甲草胺工業化技術
（S）-異丙甲草胺屬氯乙酰胺類芽前除草劑，是一手性農藥，其活性是普通外消旋體異丙甲草胺的1.4~1.6倍，在世界范圍內正逐步取代異丙甲草胺外消旋體。因此該農藥也被稱為理想的綠色農藥。以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化劑為主要原料，通過縮合、不對稱氫化、酰胺化等步驟合成（S）-異丙甲草胺，建成年產3000噸工業化生產裝置。產品經江蘇省農藥產品質量監督檢測站檢測，符合Q/320623 NT004-2013標準規定要求。
南京工業大學
2021-01-12
連續不對稱催化氫化生產(S)-異丙甲草胺工業化技術
以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化劑為主要原料，通過縮合、不對稱氫化、酰胺化等步驟合成（S）-異丙甲草胺。創新開發出結構新穎的手性雙膦配體催化劑，不對稱氫化反應S/C達1.12×105，氫化產物 ee%值達91.4%，反應壓力由文獻報道的4.5-5.5MPa降至3.0MPa，具有活性高、對映體選擇性好的優點；開發出無溶劑連續不對稱催化氫化技術，將環流反應器與自動化控制技術集成，生產效率高；開發出外消旋阻止技術進行酰胺化，產品ee%值達88.2%；各步反應收率高，總收率達92.7%（以MEA計）。擁有2項中國發明專利授權.
南京工業大學
2021-04-13
一種具有抑制腫瘤細胞多藥耐藥的高活性抗癌新藥甲酰阿地咪
天然產物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪（(-)-5-N-formalardeemin）及其藥學上可接受的鹽可作為抗腫瘤藥物應用于治療人類惡性腫瘤。其作為抗腫瘤藥物不僅可直接抑制惡性腫瘤細胞的增長，更為重要的是可作為化療增敏劑，與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長春新堿等聯用，通過逆轉腫瘤細胞的多藥耐藥性而達到有效殺滅腫瘤細胞的作用。更有意義的是，其作為化療藥物增敏劑較其直接作為腫瘤細胞生長抑制劑在治療惡性腫瘤方面更為有效，具有重要的臨床應用前景。
四川大學
2016-04-26
聯苯三膦配體制備方法及在氫甲酰化中逐步取代 PPh3 的應用
本發明公開了一種聯苯三膦配體制備方法及其在氫甲酰化反應中的應用，制備的聯苯三膦配體具有 如通式(I)或通式(II)所示的結構，通式(I)中芳基取代基 Ar 為苯、對甲基苯、間三氟甲基苯、對 三氟甲基苯、3,5-二三氟甲基苯、3,5-二氟苯、3,5-二甲基苯、3,5-二叔丁基苯、3,5-二叔丁基-4-甲氧基苯、 對甲氧基苯、對二甲氨基苯、2-吡啶、對氟苯或 2,3,4,5,6-五氟苯;通式(II)中，R 為環狀膦結構。本 發明聯苯三膦配體可用作線性氫甲酰化反應催
武漢大學
2021-04-14
改性聚間苯二甲酰間苯二胺超濾膜及其制備方法和應用
本成果基于間位芳綸材料，通過調控制膜配方以及制膜工藝，所制備的間位芳綸膜具有高的滲透通量、高的機械強度以及良好的耐酸堿性能。依托于自身實驗室的中試平板刮膜裝置，實現了間位芳綸膜的中試化制備，并且進行膜組件、膜設備的進一步放大設計。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
聚間苯二甲酰間苯二甲酰胺（PMIA））纖維是一種新型的有機耐高溫纖維，具有出色的綜合特性，包括良好的熱穩定性，化學穩定性，親水性和阻燃性。膜材料的耐壓性和耐熱性是膜分離工藝長期運行所必需的，這些優異的性能使PMIA成為膜制備領域的關鍵性材料之一。此外，由于該材料易溶于普通有機溶劑中，因此，可以采用非溶劑誘導相轉化（NIPS） 法制備PMIA 超濾膜，這為工業化生產提供了可能。
目前我國的膜材料主要還是依賴于進口，并且親水性差、機械強度低、耐溶劑性能差等諸多問題，而間位芳綸膜材料已經實現了國產化，并且價格便宜，打破了國外壟斷的局面。基于間位芳綸材料，我們通過調控制膜配方以及制膜工藝，所制備的間位芳綸膜具有高的滲透通量、高的機械強度以及良好的耐酸堿性能。依托于我們實驗室的中試平板刮膜裝置，我們實現了間位芳綸膜的中試化制備，并且進行膜組件、膜設備的進一步放大設計。所開發的PMIA膜可以達到及其高于市場同種類產品，其產業化可大大豐富目前水處理市場。
平板膜純水通量不小于700L?m-2 ? h-1 ? bar-1(溫度 25℃(不含)以下)，靜態水接觸角低于60°。【純水通量和接觸角測試方法依據國家標準 GB/T 32360-2015《超濾膜測試方法》】。
北京理工大學
2022-08-17
催化合成乙烯基三氯硅烷以制備 乙烯基三乙（甲）氧基硅烷
技術原理和用途 ：利用乙炔和三氯氫硅進行催化加成，合成乙烯基三 氯硅烷。該化合物既是一種硅烷偶聯劑，又是一種重要的有機硅單體，以 它為原料，可制得乙烯基三乙氧基硅烷、乙烯基三甲氧基硅烷等。這類硅 烷偶聯劑，可用于玻璃纖維表面處理劑、密封劑、涂料、膠粘劑等，還可 用于聚乙烯、聚丙烯、不飽和聚酯等的改性。 技術特點 ：以 150 基本產品或原料，可生產一系列下游產品，有較大 的機動性，而且重點解決了催化劑的穩定性及選擇性
南昌大學
2021-04-14
西貝素氮氧化物和異浙貝甲素氮氧化物的新用途
本發明公開了通式I所示的川貝母生物堿類化合物在制備鎮咳、祛痰和/或抗炎藥物中的用途,其中,R1為:=O或R2為:H;R3為:H;R4為H或OH;R5為:O或無。其中,西貝堿、川貝酮、西貝堿氮氧化物、異浙貝甲素、異浙貝甲素氮氧化物和10倍量的磷酸可待因具有相近的鎮咳效果,并且該5種單體的鎮咳、抗炎作用也優于貝母甲素、貝母乙素;其中,貝母甲素、貝母乙素、西貝堿、西貝堿氮氧化物、異浙貝甲素氮氧化物具有良好的祛痰作用。本發明還公開了瓦布貝母總生物堿提取物及其制備方法和用途。
四川大學
2017-12-28