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共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項(xiàng)目分類(lèi) 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽(yáng)性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問(wèn)題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開(kāi)發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開(kāi)發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。 推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開(kāi)發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。 本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見(jiàn)表2。 表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比 化合物名稱(chēng) 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

成果簡(jiǎn)介電渣重熔工藝作為一種特種冶煉手段， 在提高金屬材料質(zhì)量方面起到了重要作用。 但是其也有很多缺點(diǎn)， 其中最重要的一點(diǎn)就是電耗較高， 很多小型電渣爐每噸鋼電耗在 1700～1900 kW.h， 這不僅影響了產(chǎn)品成本， 而且在能源緊 張的今天， 勢(shì)必影響電渣重熔的擴(kuò)大應(yīng)用和技術(shù)的發(fā)展； 另外， 重熔渣系中含有較高的CaF2， 在冶煉過(guò)程易產(chǎn)生氟化物揮發(fā)， 污染環(huán)境。針對(duì)以上缺點(diǎn)， 開(kāi)發(fā)了節(jié)能環(huán)保型新渣系（CaF2-Al2O3-CaO-MgO-SiO2 五元渣系）， 并針

西安交通大學(xué)宋江選教授團(tuán)隊(duì)開(kāi)發(fā)了一種電化學(xué)穩(wěn)定的具有自適能力的靜電屏蔽層用于鋰金屬負(fù)極。

2021年5月21日，奧威亞攜教與學(xué)新空間解決方案以及豐富的落地應(yīng)用參加高博會(huì)

6月30日上午，音王集團(tuán)隆重舉行“迎黨建升國(guó)旗"活動(dòng)，全體音王員工懷著對(duì)祖國(guó)母親、中國(guó)共產(chǎn)黨的崇高敬意，用最飽滿(mǎn)的熱情和最昂揚(yáng)的精神面貌向我黨101周年華誕獻(xiàn)禮。

該成果在國(guó)際上首次發(fā)現(xiàn)并研究了一種新的人類(lèi)細(xì)胞因子重組蛋白，可以用于治療炎癥和肥胖，實(shí)驗(yàn)室動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示能夠明顯抑制急、慢性炎癥；抑制肥胖、抑制脂肪肝形成、降低血糖并提高胰島素的敏感性。已經(jīng)申請(qǐng)3項(xiàng)發(fā)明專(zhuān)利其中2項(xiàng)已授權(quán)，具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果明確。重組真核蛋白與重組原核蛋白（大腸桿菌表達(dá)）具有同樣的生物學(xué)活性。這個(gè)基因的轉(zhuǎn)基因老鼠未見(jiàn)任何異常（類(lèi)似長(zhǎng)毒實(shí)驗(yàn)）。希望尋求感興趣的企業(yè)，進(jìn)一步開(kāi)發(fā)該項(xiàng)目成為我國(guó)真正的I類(lèi)新的生物藥。

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