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吡啶甲基胺衍生物
項目簡介 本項目研發了一類新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特點如下： 1， 發明一種硅 膠活化的方法， 獲得一種催化活性高的催化劑，該方法可提高現有硅膠的附加值；2， 運用市場易得的原料，在活性催化劑作用下，制備系列高附加值的吡啶甲基胺產品。 3， 我們發明的合成工藝路線具備， 污染小 ，生產成本低的特點， 在市場上具有很強的競 爭力。 吡啶甲基胺類化合物是一類重要的醫藥中間體和抗腫瘤藥物制備的原料藥。吡啶甲 基胺衍生物在藥物研發，金屬離子解毒，及醫學診斷試
江蘇大學
2021-04-14
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
項目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。知識產權類型:發明專利知識產權編號:CN201911145064.X.技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經費:300.00萬元
蘭州大學
2021-04-10
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。
蘭州大學
2021-05-11
3-胺酰酰腙衍生物及其制備方法和應用
本發明涉及一種具有結構的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基團選自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本發明公開了這些化合物的結構以及對農業害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應用。
青島農業大學
2021-04-13
一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應用
本發明公開了一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應用。所 述二乙烯三胺衍生物為具體有化學式(I)結構二乙烯三胺衍生物的酸或 可溶性鹽，其中：n 為 0、1、2 或 3。所述制備方法，是利用骨架分子 與丙烯酸甲酯發生邁克加成反應獲得。本發明提供的二乙烯三胺衍生 物，應用于制備正向滲透汲取液，安全無毒，水通量大，鹽流低，大 幅降低了能耗成本
華中科技大學
2021-01-12
吡啶系列衍生物的合成
一、項目簡介烷基吡啶是重要的有機合成中間體，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(盧剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)廣泛用于醫藥、農藥、香料、工業產品等的合成。近年來，烷基吡啶的應用領域不斷擴大，需求增長很快，已引起廣泛關注。國外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生產，生產集中在西歐、美國、日本。而國內烷基吡啶的生產主要是從煤焦油中分餾制取，產率低，產品純度差。二、市場前景我國市場所需烷基吡啶，主要依靠進口。因此，加快發展合成法吡啶生產已是大勢所趨。三、規模與投資根據不同產品的生產規模，投資大小差別較大，按年產100噸計算，總投資50萬元即可建廠。四、生產設備根據不同產品的不同生產方法，主要設備為固定床反應器或高壓釜。五、效益分析按目前市場價格計算，每種產品的利潤都在50%以上。六、合作方式技術轉讓或合作開發。
河北工業大學
2021-04-13
導電聚苯胺及其衍生物
導電聚合物的發現為有機高分子材料的應用開辟了一個新領域，聚苯胺由于合成工藝簡單、摻雜機制特殊，具有良好的導電性、優良的環境穩定性以及特殊的光、電、磁學性能而得到廣泛的研究。但仍存在以下問題：（1）聚苯胺的分子鏈骨架剛性強，分子間相互作用力大，幾乎不溶不熔，加工性能和機械性能較差；（2）合成產物的結構、分子量和聚集態難于控制，對宏觀性能的影響大；（3）聚苯胺經摻雜后雖然表現出一些優異的性能，但相對于本征態，穩定性降低。針對以上問題，本項目采用化學氧化聚合法合成了不同
廈門大學
2021-01-12
新型高效穩定型殼聚糖衍生物絡合碘殺菌材料
將功能性殼聚糖的改性產物（殼聚糖改性接枝共聚物，殼聚糖改性季銨鹽衍生物等）與碘絡合，制得新型高分子抗菌劑。該材料具有高效、安全的殺菌、抗病毒效果，成為新一代抗菌材料： ① 有效碘含量＞60mg/g，遠高于目前市場使用的碘制品； ② 碘結合穩定，60℃下加熱6h，有效碘含量降低比率＜3%，碘具有良好的緩釋性； ③ 具有廣譜的殺菌性能，對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、單純皰疹病毒及乙肝病毒有良好的殺滅效果，近期研
北京理工大學
2021-01-12
酶促合成藥物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。市場前景分析：還處于實驗室研制階段。與同類成果相比的優勢分析：反應活性及選擇性的控制 大規模反應條件的控制 國際先進
四川大學
2021-04-10
蒼耳亭衍生物及其藥物用途
【發 明 人】李偉東；陳志鵬；吳育；雷雨 【摘要】 本發明提供了一種下述通式(I)表示的蒼耳亭衍生物或其藥學上可以接受的鹽，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烴；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烴、取代或未取代的芳烴。本發明還提供了上述蒼耳亭衍生物或其藥學上可以接受的鹽在制備治療腫瘤、缺血-再灌注病癥、炎性疾病、糖尿病、動脈硬化、瘧疾或神經系統疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13