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一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發明屬于金屬催化以及藥物化學應用技術領域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發存在于多種天然產物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內具有更好的酶穩定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產物中的存在也是非常廣發。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產物?？舅?圖1)，后來在其他海洋生物中也有發現，其全合成工作在1994年由哈佛大學化學系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發現的比較早的碳苷類天然產物，也是迄今為止最為復雜的天然產物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產物陸續被發現，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產物(圖2)。本發明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略，通過AQ(或其他導向基團)導向的C(sp2)-H活化
南開大學
2021-04-10
一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學合成技術領域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應溫度為40-60℃，反應時間為20-120min，反應溶劑水的用量為物料總質量的50-90%，反應壓力為1個大氣壓，反應后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結
安徽工業大學
2021-01-12
稀土金屬的新應用：從氮氣直接合成含氮有機物
目前幾乎所有人工合成的含氮有機化合物都需要經過工業合成氨（NH3）。而傳統的工業合成氨過程 (Haber-Bosch Process)條件極其苛刻。據推算年耗能占全球能耗的2%左右，需消耗約25%的化石資源，并且產生大量溫室氣體。因此，將氮氣直接、高效、溫和地轉化為含氮有機化合物，而不經過NH3, 是解決以上問題的重要途徑之一。但迄今相關文獻報道很少, 催化反應體系還沒有實現（見中文綜述：從氮氣直接合成含氮有機化合物。該研究實現了由稀土金屬鈧（Sc）促進的，直接由氮氣、MeOTf和親電試劑等有機底物反應高效合成肼衍生物的過程。他們分離和表征了(N2)2?-, (N2)3?-和(N2Me2)2?-Sc中間體，并發現CO能有效插入(N2Me2)2?-Sc中間體的Sc?N鍵中，實現了N2與CO的高效偶聯（Scandium-Promoted Direct Conversion of Dinitrogen into Hydrazine Derivatives via N?C Bond Formation. Ze-Jie Lv, Zhe Huang, Wen-Xiong Zhang,* and Zhenfeng Xi,* J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 8773?8777）。
北京大學
2021-04-11
高性能白光LED用氮化物基熒光粉的燃燒合成制備
本方法采用低成本的氮化燃燒合成工藝制備了可被藍光或紫外光芯片激發的高性能Eu 2+ 摻雜AlN基藍色熒光粉，以及Eu 2+ 摻雜的Sr 2 Si 5 N8和Ca 2 Si 5 N 8 紅色熒光粉。該方法無需高溫長時間加熱，工藝簡單、成本低、效率高、重復性好、對環境沒有污染，適于工業化生產。
西安交通大學
2021-04-11
一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法
本發明提出一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該合成方法不使用金屬試劑和有機溶劑，環境友好，適合工業化生產。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入嘧啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應2?4小時；待反應結束后，進行柱色譜分離，得到含氟嘧啶酮類化合物。本發明能夠應用于三氟烷基取代的嘧啶酮類化合物的合成過程中。
青島農業大學
2021-04-13
一種含氟吡啶酮類化合物的合成方法
本發明提出一種含氟吡啶酮類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該合成方法不使用金屬試劑和有機溶劑，環境友好，適合工業化生產。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入吡啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應2?4小時；待反應結束后，進行柱色譜分離，得到含氟吡啶酮類化合物。本發明能夠應用于三氟烷基取代的吡啶酮類化合物的合成過程中。
青島農業大學
2021-01-12
一種低溫合成鎂?鎳三元金屬硼化物的方法
（專利號：ZL 201410611880.6） 簡介：本發明公開了一種低溫合成鎂-鎳三元金屬硼化物的方法，屬于材料合成技術領域。該合成方法包括下述步驟：在真空或氬氣氣氛下，對鹵化鎂、鎳及堿金屬硼氫化物的混合粉末進行2～10h機械球磨處理；然后，在0.5～1atm氫背壓下，將球磨產物加熱到650～700℃，并保溫1～2h后自然冷卻；接著，將加熱產物倒入蒸餾水中，過濾出固體懸浮和沉淀物后，再用蒸餾水清洗；最后，將水洗固體產物進行烘干，即可獲得
安徽工業大學
2021-01-12
一種新的含吲哚類化合物的合成方法
本發明公開了一種含吲哚類化合物的制備方法。本發明以乙基苯類化合物與吲哚類化合物為原料，在加熱條件下反應生成含有吲哚類化合物的產物。本發明制備方法原料易得，操作方便安全，反應收率較好。本發明具有很高的實用價值和社會經濟效益。
青島農業大學
2021-04-13
核苷類化合物的合成及其熒光探針性能與抗腫瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的組成部分，熒光識別在核酸的研究中被廣泛應用于熒光光譜法檢測，其作為熒光探針的特性取決于可靠性和靈敏度。研究開發制備毒性低、量子產率高及靈敏度高的核苷類作為熒光探針的良好骨架，經過結構修飾的熒光核苷類似物不僅具備良好的發射性，還對周圍微環境變化非常敏感。其結構與天然核苷極為相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷發揮正常的生物功能。
江南大學
2021-04-13
亞油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和細菌性葉斑病抗性中的應用
本發明公開了亞油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和細菌性葉斑病抗性中的應用以及在制備提高植物灰霉病和/或細菌性葉斑病抗性的制劑中的應用。本發明以亞油酰乙醇胺為主要有效成分制備的制劑，通過誘導植物體內的茉莉酸、水楊酸以及乙烯的信號路徑，可顯著增強植物對灰霉病和細菌性葉斑病的抗性，減少因灰霉病和細菌性病害給植株帶來的經濟損失。采用本發明制劑防治植物灰霉病和細菌性葉斑病簡單易行，成本較低，可顯著延遲和抑制灰葡萄孢、丁香假單胞菌單一或復合病原菌在葉片上的生長及病害的擴散，大大提高了植株對灰霉病和細菌性葉斑病的抗性。
浙江大學
2021-04-13