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抗丙肝藥物索非布韋關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體材料的制備 工藝研究及產(chǎn)業(yè)化
索非布韋（又譯為索氟布韋，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307- 88-0）是全球首個丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類似物抑 制劑，用于治療慢性丙型肝炎，目前國外已有產(chǎn)品在銷售，且利潤可 觀。國內(nèi)還沒有此類藥物，本項目具有重大的發(fā)展前景。 采用本課題組開發(fā)的新型氟取代反應，設(shè)計和開發(fā)了一條經(jīng)濟、 綠色和環(huán)保的具有巨大臨床價值和市場價值抗丙肝藥物索非布韋及 其關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體的制備工藝。本項目的目的是對本課題組開發(fā) 的新穎制備工藝進行中試放大研究，進而實現(xiàn)商業(yè)化規(guī)模制備，從而 產(chǎn)生良好的社會效益和經(jīng)濟效益。 依托南開大學化學院良好的科研平臺，以及本課題組多年積累的 有機氟化學及合成有機化學的基礎(chǔ)研究成果，我們對具有巨大臨床價 值和市場價值的抗丙肝新藥索非布韋及其關(guān)鍵含氟中間體的制備工 藝進行優(yōu)化。小試規(guī)模研究結(jié)果表明，本制備工藝能以良好的經(jīng)濟性、 兼顧環(huán)保、安全等考量獲得預期質(zhì)量要求的目標產(chǎn)品。后期通過小試 放大研究、中試研究和商業(yè)化生產(chǎn)確認等產(chǎn)業(yè)化開發(fā)程序。
南開大學
2021-04-13
我國科學家揭示茉莉酸調(diào)控番茄萜類化合物合成和抗蟲性的新機制
萜類物質(zhì)作為植物代謝產(chǎn)物中種類最多的一類化合物，在植物與病蟲害互作中扮演重要角色，參與對病蟲害的直接與間接防御反應。
中國農(nóng)業(yè)大學
2022-04-01
穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應用
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了穿心蓮內(nèi)酯衍生物在制備預防和治療肝纖維化藥物中的應用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物.經(jīng)實驗證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細胞外基質(zhì)蛋白(ECM)相關(guān)組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關(guān)因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應;抑制肝組織中肝星狀細胞活化,促進膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預防提供了新的藥物途徑,從而擴大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應用開發(fā)前景.
鄭州大學
2021-04-13
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應用
本發(fā)明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發(fā)階段。探究其作用機制，對于發(fā)展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學
2021-04-13
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一種AMF+DSE組合菌劑及其在制備促進黃瓜生長與抗根結(jié)線蟲的制劑中的應用
本發(fā)明提供了一種AMF+DSE組合菌劑及其在制備促進黃瓜生長與抗根結(jié)線蟲的制劑中的應用，本發(fā)明設(shè)置不同的AMF+DSE組合對黃瓜進行接種試驗，分析了不同AMF+DSE組合的侵染率、叢枝著生率、叢枝類型等對黃瓜生長發(fā)育及其根結(jié)線蟲病害的影響。通過試驗結(jié)果確定最佳的抗南方根結(jié)線蟲的AMF+DSE組合為G.m+S.a+A.l+Ph.l，此組合處理的株高、莖粗、地上部干重、根系干重和單株產(chǎn)量最高、而病情指數(shù)最低，該最佳組合菌劑具有促進黃瓜生長與提高黃瓜植株抗根結(jié)線蟲的功效，本發(fā)明為進一步探索AMF和DSE的相互作用與機制提供了依據(jù)、奠定了基礎(chǔ)。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13
北京科技大學團隊發(fā)現(xiàn)超高強度鋼新的抗輻照損傷機制并被報道于Nature Materials上
近日，北京科技大學新金屬材料國家重點實驗室呂昭平教授團隊基于前期研發(fā)的共格析出強化的超高強度鋼，發(fā)現(xiàn)新的抗輻照損傷機制，該研究對開發(fā)先進抗輻照結(jié)構(gòu)材料具有重要意義并成功應用于新型多主元合金體系。
北京科技大學
2022-06-13
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成都中醫(yī)藥大學學者發(fā)現(xiàn)一種天然小分子EGFR抑制劑并對其抗結(jié)腸癌作用進行探究
成都中醫(yī)藥大學藥學院、西南特色中藥資源國家重點實驗室學者于2022年8月25日在《PharmacologicalResearch》期刊（TOP期刊）發(fā)表了題為“VoacamineisanovelinhibitorofEGFRexertingoncogenicactivityagainstcolorectalcancerthroughthemitochondrialpathway”的研究性論文。
成都中醫(yī)藥大學
2022-09-21
中國藥科大學藥學院周建平/丁楊團隊在Adv Sci,Nano Lett,J Control Release連發(fā)三文報道抗阿爾茲海默癥研究成果
基于阿爾茲海默癥（AD）病理機制和血腦屏障（BBB）藥物滲透限制，該團隊全面總結(jié)了近年來靶向阻斷AD疾病進程的納米藥物應用進展，并探討了以病理機制指導的納米藥物設(shè)計原則。
中國藥科大學
2022-05-31
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南京中醫(yī)藥大學鄭仕中、張峰教授團隊在Acta Pharmaceutica Sinica B發(fā)表中藥 活性成分抗肝纖維化的新穎靶標與作用機制最新研究成果
2022年9月，南京中醫(yī)藥大學藥學院鄭仕中、張峰教授團隊在國際知名學術(shù)期刊Acta Pharmaceutica Sinica B（中國科技期刊卓越行動計劃重點期刊，中科院醫(yī)學一區(qū)，IF: 14.903）上發(fā)表抗肝纖維化藥物靶標方面的最新研究成果：“Inhibition of ASCT2 induces hepatic stellate cell senescence with modified proinflammatory secretome through an IL-1α/NF-κB feedback pathway to inhibit liver fibrosis”。
南京中醫(yī)藥大學
2022-10-12