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取代喹喔啉胺類(lèi)化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一類(lèi)N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類(lèi)化合物，是以喹喔啉類(lèi)化合物為先導(dǎo)物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類(lèi)化合物。本發(fā)明提供的化合物及其鹽，經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)腫瘤細(xì)胞有顯著的體外抑制活性，IC50達(dá)到μM級(jí)，藥理實(shí)驗(yàn)表明該類(lèi)化合物的抗腫瘤活性和其對(duì)PI3K/Akt信號(hào)通路的抑制有關(guān)。本發(fā)明設(shè)計(jì)合理，制備方法簡(jiǎn)便，適于實(shí)用，可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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一種新的合成含吡啶類(lèi)化合物的方法
本發(fā)明公布了一種含吡啶單元的化合物的合成方法，以硝基取代的苯乙酸，甲基吡啶或甲基喹啉為反應(yīng)物，CuBr為催化劑，反應(yīng)溫度為120℃，氧氣氛圍下反應(yīng)24-36小時(shí)。反應(yīng)完畢，對(duì)反應(yīng)液進(jìn)行萃取，合并有機(jī)相，柱色譜分離，獲得含吡啶單元的產(chǎn)物。本發(fā)明制備方法用羧酸類(lèi)化合物代替?zhèn)鹘y(tǒng)的醛類(lèi)化合物參與反應(yīng)，具有很好的應(yīng)用前景。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一種苯丙酮類(lèi)化合物的合成方法
本發(fā)明提供了一種苯丙酮類(lèi)化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，能夠簡(jiǎn)化合成苯丙酮類(lèi)化合物的反應(yīng)步驟，并降低反應(yīng)成本。所述苯丙酮類(lèi)化合物的合成方法，包括：將丙基苯、有機(jī)酸、碘、叔丁基過(guò)氧化氫加入到反應(yīng)釜中，在80℃?120℃下反應(yīng)8?24小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，利用有機(jī)溶劑萃取反應(yīng)溶液，并經(jīng)干燥處理，得到苯丙酮類(lèi)化合物。本發(fā)明可用于苯丙酮類(lèi)化合物的合成制備中。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類(lèi)化合物
對(duì)CF3自由基引發(fā)非活性烯烴和遠(yuǎn)程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進(jìn)展。該研究在國(guó)際上首次實(shí)現(xiàn)了有機(jī)膦催化的CF3自由基串聯(lián)反應(yīng)：烯烴的官能化和酰胺類(lèi)衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應(yīng)具有較高區(qū)域選擇性、化學(xué)選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡(jiǎn)單、步驟少等優(yōu)點(diǎn)。此法不僅彌補(bǔ)了傳統(tǒng)方法中使用金屬催化劑催化時(shí)導(dǎo)向基團(tuán)必不可少的不足，而且為自由基有機(jī)反應(yīng)提供了一種新的思路。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類(lèi)化合物
本技術(shù)成果涉及一類(lèi)具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類(lèi)化合物。
中山大學(xué)
2021-04-10
一種芳香族硝基化合物選擇性加氫還原方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種芳香族硝基化合物選擇性加氫還原方法，包括：將介孔氮化碳負(fù)載的納米鈀催化劑、水和芳香族硝基化合物加入到反應(yīng)容器中，氫氣氛圍中反應(yīng)完全，后處理得到對(duì)應(yīng)的芳香族氨基化合物。本發(fā)明選用介孔氮化碳負(fù)載的納米鈀催化劑對(duì)芳香族硝基化合物進(jìn)行選擇性還原，選擇性和轉(zhuǎn)化率均在99％以上，且還原條件溫和，可操作性強(qiáng)，具有很強(qiáng)市場(chǎng)化前景。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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一種芳基碳苷類(lèi)化合物的合成方法
本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及芳基碳苷類(lèi)化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類(lèi)化合物的總稱(chēng)，是自然界中存在非常廣泛的一類(lèi)含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個(gè)重要選擇。例如近年來(lái)，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達(dá)格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物海葵毒素(圖1)，后來(lái)在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類(lèi)天然產(chǎn)物，也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后，越來(lái)越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無(wú)需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳?xì)滏I活化策略，通過(guò)AQ(或其他導(dǎo)向基團(tuán))導(dǎo)向的C(sp2)-H活化
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-10
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揮發(fā)性有機(jī)化合物 (VOC)降解與甲烷催化燃燒技術(shù)
成果描述：催化燃燒是治理大氣污染氣體的方法，和火焰燃燒法比較，催化氧化法是一種更潔凈的治理大氣污染氣體的方法，特別適于處理量很大、氣體濃度較低的情況。甲烷催化燃燒與非催化燃燒相比,具有燃燒效率高、操作溫度低、氮氧化物和碳?xì)浠锱欧帕康汀h(huán)保等優(yōu)點(diǎn)。因此，發(fā)展高效、低污染物排放的天然氣催化燃燒技術(shù)具有廣闊前景的方向。市場(chǎng)前景分析：應(yīng)用于石油化工、農(nóng)藥、印刷、涂料、電線(xiàn)加工等行業(yè)。與同類(lèi)成果相比的優(yōu)勢(shì)分析：試驗(yàn)結(jié)果顯示：金屬基結(jié)構(gòu)化催化劑在催化燃燒中表現(xiàn)出良好的活性和穩(wěn)定性，系統(tǒng)進(jìn)行金屬基結(jié)構(gòu)化催化劑在揮發(fā)性有機(jī)化合物廢氣中的催化作用研究，為其產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用提供基礎(chǔ)。
四川大學(xué)
2021-04-10
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低共熔法分離煤焦油中的酚類(lèi)化合物
酚類(lèi)化合物是一種重要的化工原材料和中間體,廣泛應(yīng)用于纖維、塑料的合成,農(nóng)藥、醫(yī)藥的制備,以及香料、染料等其他生產(chǎn)領(lǐng)域。煤焦油中含有豐富的酚類(lèi)化合物,從中提取酚類(lèi)化合物具有重要的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。目前工業(yè)上比較成熟的分離方法是氫氧化鈉堿洗法,但整個(gè)過(guò)程消耗大量酸堿溶液,并且會(huì)產(chǎn)生含酚廢水需要后續(xù)處理。為了解決上述缺陷,采用新型非水相分離方法很有必要。本課題組發(fā)現(xiàn)并研究了一系列季銨鹽通過(guò)與酚類(lèi)化合物形成低共熔溶劑(deep eutectic solvents, DESs)分離油中的酚類(lèi)化合物,這種方法萃取效率高,萃取劑可以循環(huán)使用,萃取過(guò)程中不使用無(wú)機(jī)堿和酸,并且避免了含酚廢水的產(chǎn)生。針對(duì)目前使用的反萃劑乙醚具有易揮發(fā)和易爆炸等缺點(diǎn)、低共熔溶劑對(duì)中性油的夾帶以及缺少低共熔法萃取分離真實(shí)油酚混合物過(guò)程中酚類(lèi)化合物的變化規(guī)律等問(wèn)題,本技術(shù)著重考察了低共熔法分離油酚混合物過(guò)程中反萃劑的選擇、低共熔溶劑對(duì)中性油夾帶行為和中性油的脫除,以及低共熔法萃取分離真實(shí)煤焦油過(guò)程中不同酚類(lèi)化合物組成變化和物料守恒等。為低共熔法分離油酚混合物的工業(yè)應(yīng)用提供理論支持。TMAC相對(duì)ChCl萃取真實(shí)煤焦油中酚類(lèi)化合物的能力更強(qiáng),回收率更高,但會(huì)夾帶更多的中性油,且反萃劑更難去除；ChCl萃取酚中性油種類(lèi)較少,主要為萘,而TMAC萃取酚中性油除了萘還有大量其他種類(lèi)的中性油；使用季銨鹽萃取煤焦油中酚類(lèi)物質(zhì)的萃取率可以達(dá)到80%,低于模擬油酚混合物時(shí)的萃取率,這是由于煤焦油中多種芳環(huán)中性油與酚類(lèi)物質(zhì)間π-π鍵作用造成的；ChCl和TMAC在循環(huán)3次實(shí)驗(yàn)后基本特性保持不變,可以循環(huán)使用。
北京化工大學(xué)
2021-02-01
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具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物及其應(yīng)用
【發(fā) 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發(fā)明公開(kāi)了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發(fā)明提供的西松烷型二萜化合物對(duì)多種腫瘤細(xì)胞，包括胃癌、結(jié)腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，且經(jīng)過(guò)毒性實(shí)驗(yàn)研究表明，本發(fā)明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開(kāi)發(fā)成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13