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一種治療淋巴瘤的中藥組合物
本發明公開了一種治療淋巴瘤的中藥組合物，包括：黨參、陳皮、茯苓、夏枯草、炙甘草、黃芪、木香、蜈蚣、砂仁、水蛭、阿膠珠、僵蠶、白英、當歸、知母、連翹和麥芽。本發明提供的中藥組合物選取的藥物均為常見藥物，成本低，服用方法簡便，具有散結消腫、解毒鎮痛、消毒散膿、溫經通脈之功效，對人體無不良及毒副作用，對淋巴瘤具有很好的治療效果，避免了傳統化學藥物治療對人體造成的損害。
青島大學
2021-04-13
抗糖尿病/抗AD釩配合物藥物開發
研發背景：糖尿病和老年癡呆癥（Alzheimer’s disease, 簡稱 AD）是目前影響人類健康和社會發展的重大疾病。糖尿病和AD之間存在密切聯系，因此AD也被某些研究者稱為三型糖尿病。目前AD無藥可治；而糖尿病已經有了很多的“血糖控制”藥物。然而，糖尿病的真正危害不是高血糖，而是高血糖相關的糖尿病并發癥。最新的研究表明，目前方式的嚴格血糖控制并不能給大多數病人帶來降低糖尿病并發癥的收益；相反，此類血糖控制可能帶來低血糖和死亡率升高的風險。因此，美國醫師協會(ACP)建議：大多數 2 型糖尿病患者的控制目標應該是糖化血紅蛋白水平在7~8%之間（即平均血糖在8~11mM 范圍）。而這一理想控糖并降低糖尿病并發癥的目標可由釩配合物藥物實現。 抗糖尿病釩配合物曾經在2009年前在美國進入二期臨床研究。但由于美國金融危機影響和當時測試的釩配合物BEOV的潛在腎臟副作用，BEOV的開發在2009年終止。本研究室從2009年通過長期研究，成功解析了釩配合物藥理作用和毒理作用的分子機制，通過理性藥物設計，得到了VOdmada等系列新型具有自主知識產權的配合物，有效解決了以前釩配合物存在的問題。在多種二型糖尿病動物上具有良好的控糖和預防并發癥的療效，并且明顯延長了動物的壽命。而在APPS1動物模型上，則能夠有效抑制淀粉樣蛋白對腦組織的損傷，成功維持動物的記憶和認知水平。 前景預測：VOdmada有望開發成功為I類口服抗糖尿病（而非僅僅控糖）新藥，以及I類口服抗AD新藥。開發策略可根據市場及FDA政策擇優選擇。 成果特點：VOdmada釩配合物抗糖尿病藥物和已有的口服控糖藥物相比。現有藥物均以胰島素及其信號通路為靶點，而釩配合物的抗糖尿病作用則以調節細胞應激響應為起點，發揮多種作用，主要包括：激活Hsp60-PPARγ-AMPK信號轉導，發揮胰島素增敏和促進腦、肌肉、脂肪、肝臟等組織的葡萄糖/脂肪代謝的作用。在此方面，釩配合物的作用相當于現有的藥物二甲雙胍和吡格列酮聯用；調節未折疊蛋白響應，促進Grp78表達，進而發揮保護胰島細胞和促進胰島細 胞恢復的作用；調節線粒體應激，促進Grp75表達，進而發揮保護腦神經細胞作用；減肥和壽命延長作用（藥理分子機制有待闡釋）。
北京大學
2021-02-01
一種基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物及其制備方法
本發明提供了一個基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物，該化合物的獨特骨架結構使其具有良好的抗菌活性。本發明還發展了一種路易斯酸催化的吡咯烷擴環合成苯并[b,e]氮雜卓的制備方法。利用4?吡咯烷靛紅和多種苯酚化合物作為底物，利用一步法合成復雜結構的多環胺，同時擴展了吡咯烷合成多元雜環化合物的合成策略。本發明的合成方法底物方便易得，操作方便，反應活性較高，原料轉化完全，具有綠色經濟性。
青島農業大學
2021-01-12
一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術方案包括向反應瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應8?10小時；待反應結束后，進行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發明能夠應用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農業大學
2021-01-12
一類酰胺基羥甲基香豆素類化合物及其制備與殺螨用途
本發明涉及12種酰胺基羥甲基香豆素化合物及其制備方法，以及在殺螨方面的應用。12種化合物可通過4?甲基?7?羥基?6?氨基?香豆素或4?甲基?7?羥基?8?氨基?香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為殺螨劑防治農作物上的害螨。
青島農業大學
2021-01-12
咖啡酸雙酯類化合物與其制備方法及其在制備防治血栓藥物中的應用
【發 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術領域】 本發明涉及一種化合物，具體涉及一種以咖啡酸為母核經過結構改造而合成得到的咖啡酸雙酯類化合物，本發明還涉及咖啡酸雙酯類化合物的制備方法和應用。【摘要】 本發明公開了通式為(I)的咖啡酸雙酯類化合物及其制備方法和其在制備防治血栓藥物中的應用，實驗表明本發明合成得到的咖啡酸雙酯類化合物對ADP誘導的血小板聚 集有較強的抑制作用，通過50％聚集抑制濃度對比可以看出，本發明提供的咖啡酸雙酯類化合物比咖啡酸和乙酰水楊酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水楊酸縮合后得到的咖啡酸雙酯類化合物能起到協同增效的作用，臨床用量可更低，不良反應降低。并且本發明提供的咖啡酸雙酯類化合物的制備方法，采用微波反應，可 減少反應時間，提高反應效率，節省成本，且可操作性強、對環境具有一定的保護作用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
發現了含氧二甲基亞砜介質中磷光化合物光照活化的方法
在研究一系列磷光金（I）芳炔化合物的過程中發現，在選定波長照射下，這些化合物的空氣飽和二甲基亞砜溶液有一個逐漸照亮的過程，即光活化磷光發射，而研究表明在金（I）化合物能夠被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中卻沒有觀察到相同的現象。通過對比光譜發現，光照除氧的效果比惰性氣體鼓泡除氧還要好。即使經過長時間的強光照射，金（I）化合物在二甲基亞砜溶液中也能保持相對穩定。? 若把二甲基亞砜溶液制備成凝膠，可以很方便的在上面“光刻”各種圖案或文字，然后可以通過加熱——冷卻的方式把圖案或文字擦洗掉。重復這一流程可以方便地在凝膠上實現“書寫——閱讀——擦除”的循環。核磁共振氫譜研究表明，在二甲基亞砜溶液中可以觀察到這樣一種現象，是因為光照過程中敏化產生的激發態單重態氧氧化二甲基亞砜生成了二甲基砜，從而在局部微環境消除了分子氧的存在，磷光三重激發態得以活化。相較于傳統的除氧方法，光照除氧簡單方便，并且效果好，若其他化合物的二甲基亞砜溶液或還有類似溶劑也有相同的效果，那么該方法將會有較為廣泛的實際應用。
南方科技大學
2021-04-13
TiO2光催化還原制備芳胺化合物及廢水降解一體化系統
本發明提供一種TiO2光催化還原制備芳胺化合物及廢水降解一體化系統，包括TiO2光催化還原硝基化合物系統、TiO2光催化降解廢水系統和TiO2催化劑再生系統。TiO2光催化還原硝基化合物系統，利用TiO2光誘導激發所生成的光生電子的強還原性將硝基化合物還原制備芳胺化合物，并利用溶劑回收裝置回收反應溶劑；TiO2光催化降解廢水系統，利用TiO2？光誘導激發的空穴的強氧化性氧化降解處理還原制備工藝所產生的廢水；TiO2催化劑再生系統，將經催化劑分離裝置分離所得的TiO2催化劑進行活化再生,實現TiO2催
天津城建大學
2021-01-12
聯吡啶、聯喹啉和聯異喹啉類化合物的經濟、高效、綠色的合成方法
對稱的缺電子氮雜環芳香化合物二聚體是重要的藥物結構，有的本身就具有重要的生理活性，同時是各種有機材料的骨架結構，還被 廣泛用于生物分子的標記和分析，也可以用作配體與金屬絡合催化多種化學反應，是一類重要的具有重大市場前景的系列化合物，但是報道的合成方法稀少，較常見的就是溴代的這類化合物在昂貴而對環境有危害的過渡金屬催化下的 Ullmann 偶聯反應，其缺點是：（1）原材料價格昂貴，不容易獲得；（2）過渡金屬昂貴、有毒、從反應產物中 很難除去，在醫藥和材料工業中的應用受到巨大的限制；（3）產率低。 因而
蘭州大學
2021-01-12
手性 2,4-二取代-噻唑酮類化合物及其制備和在制備抗癌 藥物中的應用
手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成，它在人體內通過與生物大分子間相互手性匹配和分子識別而發揮治療作用。雖然對應異構體藥物在體外的物理化學性質基本上相同，但是，由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等，它們對與其結合的藥物分子的空間立體構型有一定的要求，因此，對映異構體藥物在體內往往呈現很大的藥效學、代謝動力學等方面的差異。在二十世紀末，隨著人們對對映異構體藥物的研究與認識不斷深入，FDA 等藥政部門于 1992 年開始把對應異構體藥物當做混合物加以審批，
蘭州大學
2021-04-14