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【申 請 號】CN201310739917.9 【發 明 人】曹園；段金廒；吳永平；姚毅 【摘要】 本發明公開了一個具有抗真菌活性的新化合物Ⅱ。本發明通過對墊狀卷柏化學成分進行系統深入研究，經過波譜和質譜數據分析表明從墊狀卷柏中分離得到新化合物Ⅱ。體外抗真菌活性研究表明，本發明提供的化合物Ⅱ對多種致病真菌，包括白色念珠菌、熏煙色曲霉、紅色毛癬菌、須癬毛癬菌等具有明顯的抑制作用，并且毒性低，臨床用藥安全，有望開發成為新的抗真菌藥物。

本發明公開了一種含吲哚類化合物的制備方法。本發明以乙基苯類化合物與吲哚類化合物為原料，在加熱條件下反應生成含有吲哚類化合物的產物。本發明制備方法原料易得，操作方便安全，反應收率較好。本發明具有很高的實用價值和社會經濟效益。

儀器概述       本儀器是根據NB/SH/T0663 汽油中醇類和醚類含量的測定（氣相色譜法）及SH/T0693汽油中芳烴含量測定法(氣相色譜法)的標準要求設計制造的專用于汽油中含氧化合物醇類醚類的測定；同時亦可作為汽油中苯、甲苯、芳烴分析。是石化行業、煉油廠及質量監督檢驗相關應用領域理想的儀器。使本儀器具有操作簡單、線性相關系數好、準確度高、精度高、費用低等優點，對于改進汽油的生產方法和工業生產過程中的產品質量控制具有重要現實意義。是廣大科研、質檢人員的首選 技術參數 1、工作電源：AC220V±10%，50Hz 2、操作顯示：192×64點陣液晶，中英文顯示。 3、溫控范圍：室溫＋3℃～450℃，增量：0.1℃， 精度：±0.1℃ 4、程序升溫階數：16階程升速率：80℃/min（~200℃） 50℃/min（~350℃） 35℃/min（~450℃） 5、檢測器種類：FID、TCD、ECD、FPD、NPD 5種檢測器可選 6、通信接口：以太網：IEEE802.3 性能特點 1、采用VICI耐高溫自動十通閥、中心切割和反吹技術，國際先進的設計工藝，符合國家標準的色譜技術解決方案 2、選用安捷倫高性能色譜柱，既提高了含氧化合物的分離效果又節約了分析時間，也提升了色譜柱的耐用性 3、儀器管路經鈍化處理，零死體積管路設計，保證了系統的惰性，可靠性更高，使用壽命更長 4、獨特的內襯管結構，獨有的陶瓷噴嘴設計和特殊的處理工藝，確保樣品零吸附，有效減少拖尾、穩定高效 5、采用了先進的10/100M自適應以太網接口，內置ip協議棧，輕松組成局域網，實現全網絡反控，工作站界面簡單，數據處理功能強大 網址鏈接 http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=823

項目階段:在研

超級電容器是一種新型綠色儲能器件，擁有比功率大、充放電效率高， 壽命長等優點，在低碳經濟時代展現出巨大應用前景，已經被廣泛應用于電 子產品、電動汽車、混合電動汽車、無線通訊設施、信號監控、太陽能及風 力發電等領域。開發具有高能量、高循環性和低成本的超級電容器是該領域 未來重要研究之一。電極材料作為超級電容器的核心組成部分，對其儲能 性能有著至關重要的影響，而具有高理論容量、低價格的過渡金屬基化合物 （Fe、Co、Ni）是實現高容量、低成本超級電容器首選的電極材料。以過渡金 屬基化合物為主要研究對象，對其組分及結構進行了調控，通過儲能性能測 試及儲能機理分析，為開發高性能、低成本的活性電極材料提供實驗依據。 這一研究的開展，給組裝超高能量密度的超級電容器并使其從實驗室走向我們 的日常生活帶來了新的前景。1. 先進性及產業化前景：提高性能、降低成本一直以來都是超級電容器發展的 主旋律，其中能量密度低是超級電容器發展面臨的主要問題，因此開發出具 有高能量、成本低的超級電容器迫在眉睫。就提高性能而言，超級電容器的 電極改進是重點，主要途徑是通過提高電壓窗口和提高電極材料的比電容。目前針對超級電容器電極材料的研究主要集中在：(1)改進現有的電極材料;(2)開發新型電極材料；(3)改進生產工藝，實現低成本化。目前在全球范 圍內達到工業化生產水平的超級電容器基本都是以雙電層為儲能機制的活性 碳基超級電容器，而以贋電容為儲能機制的超級電容器尚處于實驗室開發階 段，因此超級電容器還有很大的發展空間。2. 對所在行業和關聯產業發展和轉型升級的影響：根據超級電容器的容量大小 和功率密度，可以將其用作后備電源、替換電源和主電源。當主電源發生故障 而不能正常使用時，超級電容器便起到后備補充作用，它具有壽命長、充放電快 和環境適應性強等優點。當用作替換電源時，主要應用于對環境變化有特殊要 求的場合，例如白天太陽能提供電源并對超級電容器充電，晩上則由超級電 容器提供電源。作為主電源時，主要利用超級電容的大功率密度，一般是一tin個或幾個超級電容器通過一定的方式連接起來持續釋放幾毫秒至幾秒的大電 流，放電之后，再由低功率的電源對其充電。3.   市場分析：根據IDTechEX數據統計，2014年超級電容器全球市場規模為11 億美元，預計到2018年，超級電容器全球市場規模將達到32億美元，年復合 增長率為31%,并預測將會以此速度預計到2018年，超級電容器全球市場規模 將達到32億美元，年復合增長率為31%,并預測將會以此速度繼續增長。我國 將“超級電容器關鍵材料的研究和制備技術"列入到《國家中長期科學和技 術發展綱要(2006-2020年)》，作為能源領域中的前沿技術之一。有數據顯示， 2015年國內超電市場規模已經超過了 70億元，因此，在這樣的一個大背景下， 研究新材料以開發具有超高能量密度的超級電容器具有非常大的市場前景。

本發明涉及一種苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下生成八氫二吡咯并喹啉化合物的方法。以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下脫水生成碳正離子，四氫吡咯鄰位碳上的氫以氫負離子的形式遷移到碳正離子，原位上生成亞胺正離子，其中的一部分亞胺正離子通過質子轉移轉變為烯胺，烯胺分子與含有亞胺正離子的分子發生分子間的[4+2]環加成反應得到八氫二吡咯并喹啉化合物。本發明實現了通過氫遷移策略構建了八氫二吡咯并喹啉化合物，不需要金屬催化劑，綠色環保，成本低廉。

成功設計并完成了該分子的首次全合成工作。該工作的關鍵步驟包括一個分子內的Pauson-Khand反應、一個二碘化釤介導的還原1,6-自由基加成反應和一個創新的大位阻反式六氫茚滿構建策略。 該路線首先從已知手性合成子6（從長葉薄荷酮 (+)-pulegone兩步轉化得到）出發，經由烷基化、聯烯鋰進攻、RCM關環和底物控制的立體選擇性氫化，順利得到含有四個手性中心的5/7并環化合物5，再經過幾步簡單的轉化就順利地構建出了前體4。 受楊震教授、龔建賢教授和藍宇教授2015年發表的Retigeranic Acid重要研究工作啟發（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反應順利地得到了含有六氫茚骨架的化合物15，單晶衍射顯示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的內酯開環卻比像想象中要困難，反復嘗試后發現DBU/HMPA體系可以實現所需的消除反應，酯化后即得化合物17，經還原氧化后便可以得到構建四元環的前體3。基于該小組之前應用SmI2 介導的還原1,4-自由基加成構建四元環工作的研究基礎（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他們利用化合物3嘗試了SmI2 介導的還原1,6-自由基加成，成功構建了關鍵四元環結構。 在此階段，由于C-3/C-4是個四取代、大位阻雙鍵，并且該雙鍵的還原需要在該分子的深凹面方向進行，這使得最后階段構建反式六氫茚滿的工作充滿了艱辛。同時，由于反式六氫茚滿在熱力學上穩定性不如順式六氫茚滿，這使得自由基類型的還原可行性同樣較低。而且，由于可能的羥基消除反應以及該羥基可能處于假平伏鍵位置，單羥基誘導的均相氫化仍然不順利。于是團隊研究人員轉變思路，在C-6位增加了一個額外的羥基，再經還原得到順式二醇。該底物非常順利地在Crabtree催化劑作用下氫化得到了關鍵的反式六氫茚滿化合物24。此創新性的策略應當同樣適用于其他類似骨架的大位阻反式六氫茚滿構建。最后，再將化合物24進行幾步簡單的轉化，Astellatol的首次并且是對映專一的全合成工作終于得以完成！

本發明通過對黃柄曲霉固體發酵和對其發酵產物的甲醇提取物進行分離純化，得到 18 個細胞松弛素類新化合物，通過抗腫瘤活性評價，發現化合物 1 黃柄曲霉菌素 A 對白血病細胞 HL-60，人肝癌細胞SMMC7721，人肺癌細胞 A-549，人乳腺癌細胞 MCF-7，人結腸癌細胞 SW480 有一定的抑制作用。本發明人采用 4 株癌細胞(人早幼粒白血病細胞 HL-60、急性早幼粒白血病細胞株 NB4、結腸癌細胞株 RKO、人結直腸癌細胞 HCT116)和兩株正常細胞(腎上皮細胞 293T 和結腸上皮細胞