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一種選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發(fā) 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發(fā)明涉及一種非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發(fā)明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環(huán)加成反應合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
一種無側向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法
本發(fā)明公開了一種無側向約束力混凝土接縫抗水滲透性能的試驗裝置及方法，用于對新舊混凝土接縫部位試塊進行抗水滲透性能測試，具有用于放置新舊混凝土接縫抗?jié)B試塊5的雙層方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸緣14，方筒下部設置有具有中間開口10的內凸緣9，內凸緣將方筒分隔為試塊艙6和進水艙13兩部分；內凸緣上設置有彈性密封墊圈8；左蓋板1和右蓋板2由緊固螺栓3壓緊固定在方筒的外凸緣上；方筒下部的進水艙連接水壓裝置11及進水，并連接水壓表12；左蓋板和右蓋板之間根據(jù)混凝土接縫的形狀和區(qū)域設置有便于觀察滲水情況的觀察口。本發(fā)明能實現(xiàn)在無側向約束力作用下新舊混凝土接縫部位的抗水滲透性能試驗。
西南交通大學
2018-09-18
基于動點馬達蛋白 CENP-E 抑制劑 Syntelin 的抗三陰性乳 腺癌的靶向治療
成果創(chuàng)新點 首個 CENP-E 馬達驅動域結合的有機小分子化合物 Syntelin，對實驗性乳腺癌的有較好的治療作用，可用于 制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。對實驗性乳腺癌的有較好的 治療作用，可用于制備抑制腫瘤細胞增殖藥物。 技術成熟度 關鍵技術研發(fā)階段 轉化計劃 轉讓 所需支持 預計所需資金 5000 萬
中國科學技術大學
2021-04-14
具有抗耐藥性的含三唑結構鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來，濫用抗生素產(chǎn)生的耐藥性問題日益嚴重，對人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物體經(jīng)誘導產(chǎn)生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強，水溶性好，快速的殺菌能力等特點（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌機制不同于普通抗生素，抗菌機制一般包括①
蘭州大學
2021-04-14
一種抗鹽脅迫基因 CbCRT1、制備方法以及其編碼產(chǎn)物 的氨基酸序列
西北地區(qū)的 70%的土地為貧瘠土壤，其中高鹽堿土壤又占了近一半，這導致大多數(shù)植物很難生存，這就進一步限制了農民的可用耕地面積 （于法穩(wěn)，2001）。因此，選育具有抗鹽特性的作物就變得非常 重要。但是，由于缺乏合理的篩選手段和技術，且隨機選育所需的人力物力都十分巨大，目前篩選得到的具有抗鹽特性的作物數(shù)量很少，且抗性不強。 近些年來，科學家發(fā)現(xiàn)了一些能在高鹽堿土壤上生長的抗鹽脅迫植株，并將該植株中抗鹽脅迫相關的基因進行克隆獲得具有抗鹽脅迫能力的轉基因作物
蘭州大學
2021-04-14
一種克服高頻點突變耐藥、高成藥性的抗EGFR西妥昔單抗突變體
EGFR（表皮生長因子受體）是一種重要的腫瘤靶點，與多種惡性腫瘤的發(fā)生和發(fā)展有關。西妥昔單抗作為靶向EGFR的單克隆抗體藥物在轉移性結直腸癌的治療中具有重要地位，其安全性和有效性已在臨床上得到廣泛驗證，已從三線治療藥物躍居至一線治療藥物。
然而，在用藥過程中EGFR胞外區(qū)耐藥點突變的產(chǎn)生大大限制了西妥昔單抗的療效，其中一些高頻點突變如S492R、G465R可使西妥昔單抗完全失去結合EGFR的能力，患者用藥后獲益大打折扣。當前臨床上仍缺乏有效的抗體新藥應對EGFR胞外區(qū)點突變介導的西妥昔單抗耐藥問題。
因此，探索高效率的抗體藥物開發(fā)策略用于開發(fā)能夠有效逆轉EGFR胞外區(qū)點突變耐藥的抗體新藥，并應對臨床上越發(fā)頻現(xiàn)的因靶標受體發(fā)生點突變而導致的耐藥是迫切需要解決的臨床問題。
研究團隊針對行業(yè)痛點開發(fā)了計算機輔助設計的抗體快速定向進化技術，發(fā)現(xiàn)西妥昔單抗可變區(qū)上的一個或兩個點突變即可逆轉多種EGFR的獲得性點突變耐藥，西妥昔單抗突變體可完全恢復對耐藥點突變受體的結合能力，同時保留原有抗體的其他生物學功能（如CDC、ADCC），從而以最小改動最大限度保留了抗體突變體的成藥性。該技術為臨床上獲得性點突變耐藥提供了高效率解決方案，可極大加快抗體新藥研發(fā)進程。
浙江大學
2023-06-20
中山大學巢暉課題組在抗乏氧腫瘤光動力治療研究取得重要進展
光動力治療（Photodynamic Therapy, PDT）是近年來興起的一種治療惡性腫瘤新模式，局部病灶選擇性攝取光敏劑并給予適當波長的光照，通過光敏劑介導產(chǎn)生自由基導致氧化損傷，引起靶細胞的凋亡和壞死。
中山大學
2022-05-30
斜日字單元正三角形布管螺旋折流板電加熱器
工業(yè)大中型電加熱器通常采用多圈環(huán)形分層布置U型電加熱管，并以弓形折流板支撐管束，其U型電加熱管管間距各不相同，使流場分布不均勻，而且存在著有流動死區(qū)、傳熱系數(shù)較低、流動阻力較大，易誘導振動和結垢、電加熱管表面溫度不均勻、易形成局部熱點，縮短使用壽命等缺點。斜日字單元正三角形布管螺旋折流板電加熱器按正三角形網(wǎng)格布管，流動方向基本不變，具有高效低阻的優(yōu)點。
東南大學
2021-04-10
一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應用
具有新穎的結構，可上調脂代謝相關蛋白ABCA1，是PDE5的強效抑制劑，具有開發(fā)成為抗心血管疾病如 本技術成果是以人類NF-κB DNA結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗HBV復制抑制實驗， 發(fā)現(xiàn)其中一類高治療指數(shù)的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進一步開發(fā)為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現(xiàn)耐藥病 毒株，且出現(xiàn)交叉耐藥現(xiàn)象。
中山大學
2021-04-10
一種青環(huán)海蛇抗炎活性肽Hydrostatin-SN61及其編碼基因和在制藥中的應用
上海大學
2021-02-01