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人類文明的高度發展，既帶來了生活的便利與舒適，同時也增添了病菌傳播的機會。近年 來世界上大規模傳染性疾病的時有發生，例如，1996年日本發生的O-157大腸桿菌感染事件， 2000年日本、韓國、蒙古等國家發生的口蹄疫事件，2003年我國流行的SARS事件，至今在許 多國家相繼爆發的禽流感及致人死亡事件，以及霍亂、肺炎、瘧疾、結核病和肝炎等，都給世 界帶來了震驚和恐慌，也給人類生命財產造成了重大的損失，促進了人類對健康生存環境的追 求。自上世紀80年代以來，各種各樣的抗微生物材料發展十分迅速。抗微生物制品在保護人類 健康、減少疾病、改善生活環境等方面可以起到綠色屏障的作用。據CBS調查，52％的美國民 眾購買日用品時，會注意產品是否抗菌、防霉、防臭的功能。 然而無論是以歐美為代表采用有機抗菌劑，還是以日本為代表采用無機銀離子或納米級 二氧化鈦直接混入樹脂基體制備聚合物制品的抗微生物技術都存在不足。理論而言，作為一種 抗微生物材料不僅應該同時對絕大多數微生物有效，而且不應該是溶出性的，否則所制成的飲 水管道、食品包裝膜、飲水機等都會因人體攝入而造成毒害，不耐洗滌、抗微生物效果持久性 差。另一方面，大多數有機抗生素的作用機理在于影響微生物的新陳代謝，進而達到抑制其生 長繁殖的目的，然而這類抗生素的濫用，將導致微生物抗藥性的增加，會給人類健康帶來更大 的危害。因此新一代基于物理作用而可避免上述抗生素缺點的抗菌劑，如陽離子型抗菌劑，通 過正負電荷的靜電吸引作用，破壞細胞膜而殺死微生物，成為抗菌劑的重要發展方向。 本項目創建了一類高效、廣譜、對人體安全無毒的抗微生物材料，其特點是將特定的陽 離子型功能團齊聚物鍵合到應用廣泛的大宗樹脂的分子鏈上，成為非溶出型的分子組裝抗菌材 料，經久耐洗、持久高效抗菌、抗病毒，克服了現有技術的缺陷，是抗微生物材料方面一個有 突破意義的發明。

小分子代謝物和蛋白的相互作用在各種生物學過程中都發揮著至關重要的作用，發展 化學蛋白質組學技術 系統分析蛋白-代謝物相互作用網絡可以促進對其生物學意義的理解。衣康酸是近年來在巨噬細胞中發現的一類具有顯著抗炎活性的代謝小分子 ,   但其抗炎機制尚不明確 。由于衣康酸具有一個α,β不飽和羧酸的結構，理論上它可以通過邁克爾加成反應共價修飾到蛋白質的半胱氨酸殘基上。 此前，兩個課題組 合作發現，用于非天然糖代謝標記的全乙酰 化疊氮糖 探針，在細胞中可以通過 無酶催化形式標記蛋白質組中大量的半胱氨酸位點 (Qin W., et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2018.) 。 基于該反應，兩個課題組在本工作中合作 開發了 新一代 特異性 半胱氨酸標記 糖 探針1-OH-Az ，并結合定量化學蛋白質組學技 術， 成功 地在 巨噬細胞蛋白質組中 鑒定到 260個衣康酸修飾的半胱氨酸位點 。作者進一步分析 發現糖酵解中的三個關鍵酶ALODA，GAPDH和LDHA 都 可以被衣康 酸修飾，其中 最 上游的ALDOA 蛋白中兩個半胱氨酸（ Cys73和Cys339 ） 上 在被脂多糖刺激的巨噬細胞中發生了 內源的衣康酸修飾。 生化 和細胞 實驗表明 衣康酸可以 通過修飾這兩個半胱氨酸殘基 顯著地抑制ALDOA的催化活性， 進而 抑制巨噬細胞 內 的糖酵解通路， 從而 發揮抗炎活性。

青白散對慢性軟組織損傷模型大鼠的抗炎和抗氧化作用

【項目來源】南京中醫藥大學?？蒲谢痦椖俊翱搜嘴`治療慢性盆腔炎的實驗研究”，編號：9621。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】顆粒劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫臨床資深專家臨床經驗方。根據中醫理論和臨床實踐，提出婦科慢性盆腔炎證的主要病機是濕瘀互結，郁久釀毒，蘊結胞絡所致。故以清熱祛濕，解毒散結，化瘀通絡為治法新思路，并據此研制了中藥新制劑-克炎靈沖劑。 【功能主治】清熱祛濕，解毒散結，化瘀通絡。主治慢性盆腔炎、附件炎、子宮肌炎、子宮肌瘤等。 【主要技術指標】 1．臨床研究：臨床治療慢性盆腔炎、附件炎120例，總顯效率96.7%。臨床觀察結果表明，在抗菌消炎、減輕腰酸腹痛、減少帶下、改善癥狀、縮短病程等方面與婦樂沖劑相比較均有顯著性差異。治療前后各種癥狀比較有顯著性差異。 2．實驗研究：本品具有明顯抗菌、抗炎、鎮痛、抗感染作用，能改善微循環、提高免疫功能作用。毒性實驗提示本品安全性好，未發現明顯的毒副反應。 【推廣應用前景】盆腔炎( Pelvic inflammatory disease， PID)是指女性上生殖道及其周圍組織的炎癥，主要包括子宮內膜炎(endometri2tis ) 、輸卵管炎(salp ingitis ) 、輸卵管卵巢膿腫(tubo - ovarianabscess， TOA ) 、盆腔腹膜炎(peritonitis)。炎癥可局限于一個部位，也可同時累及幾個部位，最常見的是輸卵管炎、輸卵管卵巢炎。盆腔炎有急性和慢性兩類。急性盆腔炎發展可引起彌漫性腹膜炎、敗血癥、感染性休克，嚴重者可危及生命。慢性盆腔炎(chronic pelvic inflammatory disease， CPID)常為急性盆腔炎未能徹底治療，或患者體質較差病程遷延所致，但也可無急性盆腔炎病史，如沙眼衣原體感染所致輸卵管炎。CPID病情較為頑固，往往經久不愈，當機體抵抗力較差時，可反復急性發作。臨床以下腹疼痛、肛門、腰骶墜脹、白帶增多、有異味、月經不調等臨床表現為特點。該病可導致慢性盆腔痛(chronic pelvic pain， CPP )、不孕、輸卵管妊娠等，嚴重影響婦女健康，且增加家庭和社會經濟負擔。本病屬中醫“癥瘕”、“腹痛”、“帶下病”、“痛經”、“不孕”等病證范疇，為婦科常見病、多發病，是一種纏綿難愈的疾病。由于性傳播疾病流行及宮內節育器應用的增多，盆腔炎發病率呈逐年增高的趨勢。鑒于慢性盆腔炎發病率高，往往經久不愈，并可反復發作，可致不育，且有增加宮外孕危險，因此慢性盆腔炎的防治已日益為人們所重視，并為醫學界所矚目。盆腔炎的西醫治療目前仍以抗菌，消炎為主，抗生素對控制盆腔炎急性期敏感細菌感染較為有效，但對于慢性盆腔炎癥，由于組織粘連、局部循環障礙，抗生素難于滲入局部發揮作用，對消除炎癥浸潤之纖維組織和結締組織效果較差，且抗生素不具備緩解粘連及止痛作用，故慢性盆腔炎單純用抗生素治療，療效不盡如人意。研制有效的中藥制劑，推廣應用之后將有廣闊的國內外市場和顯著的社會經濟效益。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作。Copyright?2005-2013 南京中醫藥大學 南京中醫藥大學網絡中心制作維護 蘇ICP備11032525號-1地址：南京仙林大學城仙林大道138號 郵編：210023

從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 該成果從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術，在國際上率先實現24-去氫膽固醇的工業制備，形成了由分子辨識分離的理論基礎，到核心技術創建和工業應用突破的完整體系。

貴金屬負載型催化劑在有機催化反應被廣泛應用。目前，常見的貴金屬負載型催化劑主要是將貴金屬（Pd、Pt、Ru 等）納米顆粒負載于活性炭、樹脂、介孔硅、介孔碳、MOFs 等載體材料表面，進而被應用于催化加氫、偶聯、氧化、N-烷基化等反應。在實際的化工催化應用、催化基礎研究中，這類負載型催化劑都具有較好的回收及重復使用性能。 然而，由于貴金屬主要以納米顆粒的形式負載于上述載體的外表 面；在催化反應過程中，活性位點納米顆粒非常容易從催化劑載體表 面流失，從而使得催化劑在重復使用過程中活性逐漸下降；更重要的是

"青白散抗炎作用及對損傷組織TNF-α、IL-6、iNOS 和 NO 表達的影響 "

本發明涉及一種抗硫抗水的低溫脫硝復合分子篩催化劑及其制備方法，該催化劑采用浸漬法制備，以菱沸石分子篩H?SAPO?34為載體，活性組分為過渡金屬Cu和Mn的復合氧化物，助劑為Ce、Fe、Co、Mo、Cr中的一種，負載量按質量百分比計：活性組分中銅元素和錳元素的質量分別為2％～10％，助劑為1～10％。該發明的脫硝復合分子篩催化劑與單一組分的Cu或Mn

【項目來源】自主研發項目。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】外用膜劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫資深專家的臨床經驗方。根據中醫理論和臨床實踐，提出婦科子宮頸炎證的主要病機是濕毒瘀阻，阻滯帶脈，血敗肉腐所致。故治療以清熱解毒，化瘀生肌，祛濕止帶為主，并據此研制了中藥新制劑—宮炎消膜劑。 【功能主治】清熱解毒，化瘀生肌，祛濕止帶。主治宮頸糜爛。 【主要技術指標】 1. 臨床研究：臨床治療宮頸糜爛100例，總顯效率97%。臨床觀察結果表明，在減少帶下、改善癥狀等方面與婦炎康栓劑相比較均有顯著性差異。治療前后各種癥狀比較有顯著性差異。 2. 實驗研究：本品具有明顯抗菌、抗炎、鎮痛、抗感染作用，能擴張血管、改善微循環，有促進黏膜組織修復、加速創面愈合的作用。毒性實驗提示本品安全性好，未發現明顯的毒副反應。 【推廣應用前景】宮頸糜爛是宮頸外口處的宮頸陰道部分局部表面的鱗狀上皮因炎癥而喪失，很快被頸管的柱狀上皮所覆蓋，使這部分的組織呈細顆粒狀的紅色區，稱為宮頸糜爛。本病是婦女多發病，占育齡婦女的23～49%，癌變率2.5%，較非宮頸糜爛高6倍。本病屬于中醫帶下病范疇。臨床除宮頸局部病變外，常伴有帶下量多，或黃帶、赤帶、帶下有腥臭氣味，腰骶部酸痛等癥狀。本病的病因多與濕有關。病機多為濕熱邪毒外侵，濕郁血瘀，血敗肉腐所致。故治療以清熱祛濕，行滯化瘀，去腐生肌法，我們創制了宮炎消膜劑。 本品具有良好的研究和應用基礎，推廣應用之后，將有廣闊的國內外市場和顯著的社會效益和經濟效益。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作。

近三十年間，全球有1000余種新藥研制成功并獲批生產，其中一半以上藥物來源可追溯至天然活性物質。然而，中國的天然活性物質分離制造技術長期以來受到專利與技術封鎖，90％以上的高純活性物質依賴進口，高端產品市場份額僅占全球的3%。活性維生素D3是肝功能不全患者治療骨質疏松類疾病的主要有效藥物。但制備活性維生素D3的核心原料笛醇長期受到外國企業壟斷。該原料的制備工藝路線長、生產成本高、完全沒有自主產權。 浙江大學團隊在深入研究羊毛脂的加工利用過程中發現，一種名為2,4－去氫膽固醇的物質，可作為制備活性維生素D3的新原料。但是，2,4－去氫膽固醇與十余種笛類同系物共存，它們之間分子結構相似，要將兩者分離非常困難。經過科研攻關和潛心研究，最終團隊研發了一系列針對天然活性同系物提取、辨識、分離新技術，采用弱極性邕類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、低乳化分子辨識分離關鍵技術、萃取劑多位點協同技術，突破了原的技術落后，走出了一條國產自主創新的道路。