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天津大學(xué)發(fā)現(xiàn)新型結(jié)晶抑制劑，或成為腎結(jié)石患者福音
天津大學(xué)龔俊波團(tuán)隊(duì)與休斯敦大學(xué)等開展國際合作，成功發(fā)現(xiàn)一種新型結(jié)晶抑制劑。該抑制劑可有效抑制誘發(fā)尿酸鹽結(jié)石形成的晶體生長，有望為腎結(jié)石患者帶來福音。
天津大學(xué)
2023-02-07
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一種三自由度微振動(dòng)抑制平臺(tái)及其控制方法
一種三自由度微振動(dòng)抑制平臺(tái)及其控制方法，屬于振動(dòng)隔離與 抑制裝置，解決現(xiàn)有主被動(dòng)復(fù)合隔振機(jī)構(gòu)存在的結(jié)構(gòu)復(fù)雜、控制方式 繁瑣的問題。本發(fā)明的三自由度微振動(dòng)抑制平臺(tái)，包括基礎(chǔ)平臺(tái)、負(fù) 載平臺(tái)、完全相同的三套單自由度主被動(dòng)復(fù)合隔振組件以及控制器， 每套單自由度主被動(dòng)復(fù)合隔振組件上下兩端分別與負(fù)載平臺(tái)和基礎(chǔ)平 臺(tái)連接。本發(fā)明的控制方法，包括計(jì)算邏輯軸位移信號(hào)、計(jì)算邏輯軸 控制信號(hào)、計(jì)算物理軸實(shí)時(shí)控制信號(hào)和傳遞步驟。本發(fā)明結(jié)構(gòu)簡單， 剛度可調(diào)，能夠?qū)?nbsp;X 軸、Y 軸的轉(zhuǎn)動(dòng)方向及&
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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一種選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發(fā) 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發(fā)明涉及一種非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發(fā)明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環(huán)加成反應(yīng)合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種缺失gG和TK基因的重組牛傳染性鼻氣管炎病毒和應(yīng)用
研發(fā)階段/n一種缺失gG和TK基因的重組牛傳染性鼻氣管炎病毒和應(yīng)用。 成果簡介：本研究通過定向基因缺失技術(shù)將牛傳染性鼻氣管炎病毒的毒力基因TK和必需基因gG缺失，得到了牛傳染性鼻氣管炎的gG和TK雙基因缺失突變株。疫苗免疫是防治牛傳染性鼻氣管炎的根本措施，滅活疫苗不能區(qū)分野毒感染和疫苗免疫牛，弱毒疫苗有殘余毒力和返強(qiáng)風(fēng)險(xiǎn)，本研究獲得的牛傳染性鼻氣管炎的gG和TK雙基因缺失突變株，可區(qū)分野毒感染牛和疫苗免疫牛，是血清學(xué)“標(biāo)志”疫苗，為我國牛傳染性鼻氣管炎根除計(jì)劃提供了技術(shù)支撐。 應(yīng)用前景：目前我國
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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重組野生型雞半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用
本發(fā)明涉及重組野生型雞半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其應(yīng)用。獲得重組野生型 cC 的方法是：利用 pGAPZ α A 載體構(gòu)建野生型 cC 的表達(dá)系統(tǒng)；重組野生型 cC 在畢赤酵母 X-33 中表達(dá)；重組野生型 cC 的分離純化。對重組野生型 cC 對鰱魚魚糜凝膠劣化抑制作用的檢測方法是：魚糜樣品的制作；對所取魚糜樣品進(jìn)行溫浴處理，加重組野生型 cC 和未加 cC 成為對照組；處理樣品進(jìn)行 SDS-PAGE ，觀察結(jié)果。本發(fā)明驗(yàn)證了重組野生型 cC 可以直接加入魚糜制品中，能明顯抑制魚糜制品的凝膠劣化，在加工過程中能較好的保持其彈性，且其安全、無毒，有著良好的應(yīng)用前景
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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一種Bcr-Abl雙倍體抑制劑及其制備方法和用途
成果描述：一種Bcr-Abl雙倍體抑制劑及其制備方法和用途。本發(fā)明公開了式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其結(jié)構(gòu)式如下所示。本發(fā)明提供的式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,作為Bcr-Abl雙倍體抑制劑,能夠有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于該類激酶異常活化相關(guān)的疾病治療,對惡性腫瘤具有良好的治療作用,該類抑制劑的制備方法簡便,成本低廉,具有良好的應(yīng)用前景。市場前景分析：本發(fā)明公開了式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其結(jié)構(gòu)式如下所示。本發(fā)明提供的式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,作為Bcr-Abl雙倍體抑制劑,能夠有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于該類激酶異常活化相關(guān)的疾病治療,對惡性腫瘤具有良好的治療作用,該類抑制劑的制備方法簡便,成本低廉,具有良好的應(yīng)用前景。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：國內(nèi)領(lǐng)先
成都大學(xué)
2021-04-10
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一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應(yīng)用，所述抑制劑具有下述通式(I)所示的結(jié)構(gòu)：相對于現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明提供了一種新型的苯甲酰胺類化合物，其能夠靶向Hedgehog信號(hào)通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受體突變所引起的耐藥性，從而能有效抑制Hedgehog信號(hào)通路，以及有效治療Hedgehog信號(hào)通路相關(guān)腫瘤，如基底細(xì)胞癌(BCCs)、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、乳腺癌、結(jié)腸癌或肺癌等。
東南大學(xué)
2021-04-11
一種寬輸入范圍高電源抑制比的帶隙基準(zhǔn)電壓源
一種寬輸入范圍高電源抑制比的帶隙基準(zhǔn)電壓源，包括電壓預(yù)調(diào)節(jié)電路和帶隙基準(zhǔn)核電路，電壓預(yù)調(diào)節(jié)電路產(chǎn)生一個(gè)低溫漂、高電源抑制比的預(yù)調(diào)節(jié)電壓Ｖｒｅｇ對帶隙基準(zhǔn)核電路進(jìn)行供電，帶隙基準(zhǔn)核電路包括啟動(dòng)電路、負(fù)溫度系數(shù)電流ＩＣＴＡＴ產(chǎn)生電路、正溫度系數(shù)電流ＩＰＴＡＴ產(chǎn)生電路和非線性電流ＩＮＬ產(chǎn)生電路，非線性電流ＩＮＬ產(chǎn)生電路用于補(bǔ)償負(fù)溫度系數(shù)電流ＩＣＴＡＴ產(chǎn)生電路中的高階溫度分量，通過疊加電流ＩＣＴＡＴ、ＩＰＴＡＴ、ＩＮＬ并由電流?電壓轉(zhuǎn)換電路得到近似零溫度系數(shù)的基準(zhǔn)電壓Ｖｒｅｆ。
東南大學(xué)
2021-04-11
大學(xué).jpg){kind=logo}
一類新藥膽固醇吸收抑制劑FC-19臨床前研究
成果簡介： 隨著社會(huì)老齡化，高脂血癥成為我國居民的高發(fā)病，調(diào)血脂藥物也成為醫(yī)藥市場上增長最快的品種之一。目前國內(nèi)調(diào)血脂藥物均為仿制藥，無核心知識(shí)產(chǎn)權(quán)，藥品質(zhì)量與原研藥相比尚存差距，給人民群眾的用藥安全帶來隱患。一類新藥FC-19主要是抑制腸道膽固醇吸收，減少人體總膽固醇，能夠預(yù)防心血管疾病的發(fā)生和發(fā)展。目前已完成了調(diào)血脂一類新藥FC-19的合成工藝、體內(nèi)
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
抗細(xì)菌生物膜活性的YycG組氨酸激酶抑制劑新型藥物
● 項(xiàng)目簡介：細(xì)菌生物膜是細(xì)菌互相粘連形成的模樣物，對大多數(shù)抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達(dá)100倍。近年來細(xì)菌生物膜疾病日益嚴(yán)重、治療難度極大，目前尚無抗細(xì)菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)對細(xì)菌的生長和生物膜形成具有重要的調(diào)控作用，可以作為理想的藥物靶標(biāo)篩選抗生物膜先導(dǎo)化合物。對先導(dǎo)化合物優(yōu)化改造，評價(jià)其藥效，研究候選藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征并對其安全性進(jìn)行初步評價(jià)，探討其成藥性，可能產(chǎn)生創(chuàng)新性強(qiáng)、具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的候選新藥。● 應(yīng)用前景：通過生物信息學(xué)分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發(fā)現(xiàn)了16對雙組分信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)。選擇其中一組YycG/YycF 系統(tǒng)中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點(diǎn)，通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌，對革蘭陰性菌無抑菌作用，且對哺乳類細(xì)胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細(xì)菌具有殺傷作用，同時(shí)也可使細(xì)菌生物膜的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個(gè)小分子化合物作為先導(dǎo)化合物，進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化改造，已經(jīng)獲得30個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實(shí)驗(yàn)證明，其中5個(gè)化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優(yōu)于先導(dǎo)化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達(dá)到1.5，3.1，25μM。目前該項(xiàng)目的技術(shù)水平居于國內(nèi)領(lǐng)先、國際先進(jìn)水平。本項(xiàng)目已申請并獲得授權(quán)2項(xiàng)國家發(fā)明專利。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13