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靶向鞘氨醇轉運受體（SPNS2）的抗腫瘤藥物開發
磷酸鞘氨醇轉運蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇轉運過程中的關鍵 蛋白，多項研究表明，Spns2 在腫瘤轉移過程中發揮著重要作用，是 抗腫瘤轉移藥物開發的新型靶點，國內外尚未有以該靶點開發的藥物上市。具有較大的市場機遇。 本項目組前期研究中篩選出了一系列 Spns2 抑制劑，發現候選藥 物 S1P-A1 對腫瘤轉移具有很好的抑制作用。體外研究結果顯示其對 乳腺癌，結腸癌等腫瘤細胞的轉移具有很好的抑制作用，對部分細胞 的 IC50 小于 1μM，體內實驗結果顯示其對黑色素瘤、乳腺癌、肝癌 的肺轉移抑制率可達 90%以上，顯著延長模型小鼠的生存期，有望開 發為抗腫瘤轉移的 1 類化藥新藥。 目前該藥的成藥性評價工作已經基本完成，該藥成藥性良好。藥 學研究工作包括藥物的結構確證、質量研究、加速穩定性及長期穩定 性研究工作已經完成；藥代動力學研究已經完成，初步獲得了藥物的 藥-時曲線，達峰時間及達峰濃度；藥物制劑研究工作基本完成，藥物 可以制備成口服片劑、膠囊劑、散劑、注射劑等；藥物的安全性評價 預實驗已經完成，該藥對成年大鼠無明顯毒性。該項目后期將進一步 對候選藥物 S1P-A1 進行臨床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式 的藥效學實驗及藥學研究，藥代研究和安全性評價試驗，最終申報臨 床試驗批件。 預期產生的經濟效益： 臨床腫瘤病人的死亡 90%是由于腫瘤轉移引起的，腫瘤的術后轉 移亦是臨床常見現象。目前抗腫瘤轉移藥物療效并不理想，而且毒副 作用較大。抗腫瘤轉移藥物的市場潛力巨大，該藥若能開發成功將可 以填補抗腫瘤轉移藥物缺乏的市場空白。 合作方式及條件： 希望進行專利轉讓，或者與投資者共同開發，申報臨床試驗批件， 并進行臨床研究。
南開大學
2021-04-13
水溶性抗癌藥紫杉醇復合物及其制備方法
紫杉醇具有良好的抗癌活性，成為第三代抗腫瘤藥物。紫杉醇治療卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，對治療前列腺癌、上腸胃道癌、小細胞性和非小細胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇幾乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶劑。然而其乳針中助溶劑可導致病人嚴重過敏甚至個別死亡，從而制約了其應用。 南開大學研發的“水溶性抗癌藥紫杉醇復合物的制備”，采用超分子技術制備并分離得到含有兩個環糊精空腔的多胺橋聯雙環糊精和紫杉醇復合物固體，將紫杉醇本身幾乎為零的水溶性提高到大約2.0mg/ml，大大提高了
南開大學
2021-04-14
松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應
在有機合成上，藥物導向的有機合成，特別是快速、有效地合成高光學純度的具有藥物或生物活性的有機分子一直是一種挑戰性的工作。因此，盡管在藥物為導向的手性合成領域有很大的創新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發展及最終應用于新型藥物的發現仍然是稀少的。神經炎癥治療有關的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經作為一種治療策略去治療伴有神經炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學
2021-04-14
中山大學汪君課題組發表面手性CpRh(III)催化劑研究成果
該研究成功克服了開發純平面手性CpRhIII催化劑所面臨的制備難、拆分難、結構改造難等諸多挑戰，豐富了手性CpRhIII催化劑的類型。
中山大學
2022-05-30
反-2-己烯醛及反-2-己烯-1-醇情況簡介
研究方向：具有生物活性含磷化合物合成方法研究、糖手性誘導不對 稱合成、有機小分子催化劑催化不對稱合成、金屬-配體絡合物催化 不對稱合成。項目簡介： 反式-2-己烯醛（trans-2-Hexenal），俗稱葉醛（leaf aldehyde），檢 索美國合成香料手冊：其香氣為特有的青葉子氣味，獨特的新鮮感， 俗稱青蘋果。 反式-2-己烯醛自然界主要存在于西方的鵝耳櫪（carpinus betulus）， 東方的茶葉油中。由于其獨特的香氣，常為調香師們愛用的增香劑。 另外，由于其特有的化學結構，它又是合成多種香料必用的原料。如 合成反-2-己烯醇，3-甲巰基己醛，3-巰基己醛等至少不下六種香料， 故市場用量較大。據 2011 年統計，歐美，亞洲市場每年至少需要 800 －1000 噸，國內年需求 50-60 噸。目前市場價 160－180 元/千克，零 售價格約 240 元/千克；年產 600 噸反-2-己烯醛，每年產值不少于 14400 萬元，加上 200 噸反-2-己烯醇，每千克價 500－600 元/千克， 產值又增 10000 萬元，這些數據為最保守的數據。 查得的原料價格計算生產 1 千克反-2-己烯醛的原料成本約為 58 元/千克，賣價 160－180 元/千克，利潤空間相當大。另外由醛還原成 醇（即反-2-己烯醇）原料成本約 120 元/千克，賣價 500－600 元/千 克，同樣也有利潤可賺。 年產 600 噸反-2-己烯醛，需 5000 升反應釜六個，10000 升釜四 個，精餾塔四個，水循環泵四臺，50M3冷凝器三到四個，估算設備費 約 500－600 萬元(水、電、氣、冷需齊全，未計在內)流動資金 500 萬， 廠房面積 2000－3000M2，操作 10－20 人。 生產規模：年產 600 噸反-2-己烯醛，200 噸反-2-己烯醇，投資額： 400 萬元。
南開大學
2021-04-11
可生物降解聚丁二酸丁二醇酯的制備技術
目前使用的一次性聚合物材料如聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯等，在自然界中很難降解，已造成了嚴重的白色污染。因此，合成在自然環境中能夠降解的聚合物材料，已經成為當前研究的熱點之一。 聚丁二酸丁二醇酯（PBS）的熔點為113℃，性能介于聚乙烯、聚丙烯之間。目前高分子量PBS的制備主要采用直接縮聚法，需要很高的真空度（0.2mmHg以下），在工業化中存在較大困難，對設備要求高。本技術建立了一種縮聚-擴鏈法，先以丁二酸與丁二醇進行熔融縮聚，制備特性粘度在0.5以下的PBS預聚體，再經擴鏈，獲得特性粘度在0.7～1.0dL/g之間的PBS。這種方法原料配比較易控制，所需設備較為簡單，不需要太高的真空度，便于工業化推廣。技術指標PBS外觀：無色或淡黃色固體；特性粘度：0.7～1.0 dL/g；熔點：112～115℃。可用做生物降解地膜、食品包裝材料，汽水、可樂、洗發水瓶，以及紙質食品包裝盒的可降解涂層，可降解熱溶膠等。本技術所得的產品與日本Showa Highpolymer公司的BIONOLLE產品（PBS）相當，性能相近，且在擴鏈劑方面有創新。所得產品應用范圍廣泛，技術具有非常廣闊的應用和市場前景。 所需設備如下： 1、聚酯反應釜：能夠加熱至220℃，承受1mmHg的負壓； 2、真空系統：從常壓到1mmHg負壓可調； 3、直接造粒系統：能夠進行聚合物的熔融切片、造粒。 本技術具有顯顯著的經濟效益和社會效益。
北京化工大學
2021-02-01
天然產物氧化白藜蘆醇的制備及在美容產品中的應用
氧化白藜蘆醇（Oxyresveratrol）為多羥基二苯乙烯類天然產物，主要存在于桑科、百合科、豆科、桃 金娘科等植物中，具有顯著的酪氨酸酶(Tyrosinase)抑制活性及皮膚美白、抗氧化、祛斑、抗紫外線(UVA) 損傷等活性及良好的安全性，在醫學美容領域有明確的應用前景。氧化白藜蘆醇的天然來源十分稀缺，從 植物中直接獲取不能滿足需求、危害生態環境且不可持續。成果提交人采用獨創工藝完成了氧化白藜蘆醇 及相關活性化合物的制備工藝研究及質量研究
中山大學
2021-04-10
無皂乳液聚合法制備高聚合度聚乙烯醇
傳統的聚乙烯醇制備工藝為在甲醇中的溶液聚合法，根據聚合度的不同要求，調整引發劑及甲醇配比，可以獲得從300-2600左右聚合度的聚乙烯醇。對應更高聚合度的聚乙烯醇，如超過3000以上，溶液聚合方法基本無法實現。因為隨著聚合度的提高，體系粘度太高，存在散熱及輸送困難，轉化率難以提高，因此高聚合度聚乙烯醇只能采用其他聚合方法實現。本課題組成功開發了無皂乳液聚合制備高聚合度聚乙烯醇的方法。其基本原理為在較低的溫度下（低于30度），不添加乳化劑，采用氧化還原引發體系，成功實現了醋酸乙烯單體的無皂乳液聚合。做成的乳液非常穩定，粒子較細，攪拌桿上無殘留物。仍然需要添加少量破乳劑，讓粒子迅速聚并沉淀，然后過濾，洗滌，干燥，得到聚醋酸乙烯酯。在將聚合物溶解在甲醇中，經常規醇解，得到聚乙烯醇。 主要技術指標： 該聚合方法的優點：不添加乳化劑，聚合物純度高，無雜質引入。固體含量可以在30-45%之間，反應過程平穩，聚合速度快，在3-5小時聚合完成，聚合轉化率可以達到99%以上。采用同樣的方法可以獲得不同聚合度的聚乙烯醇，根據GPC及粘度測試對比，聚合度最高可以達到6000。 聚合溫度低，能耗低。項目目前在研制階段，成果權屬為我校獨自擁有。
四川大學
2021-04-11
糠醛一步法加氫制備戊二醇的新技術
糠醛可由多種農業秸稈制備，屬于綠色環保的可再生化工原料，并且作為溶劑在潤滑油的生產結束后成為反應廢棄物。雖然我國每年糠醛的產量占世界總產量的一半以上，但絕大部分都以較為低廉的價格出口，因此充分開發利用糠醛具有十分重要的經濟價值。本課題組旨在開發新型綠色高效的加氫催化劑，將糠醛通過一步法開環加氫制備1,2-戊二醇與1,5-戊二醇。其中，1,2-戊二醇是一種優良的保濕劑，可作為合成殺菌劑丙環唑的重要中間體。1,5-戊二醇主要應用于聚氨酯、聚酯、涂料、油墨、香料的產品的制造，目前主要依靠進口。在催化劑方面，摒棄了傳統的有毒Cr類催化劑，采用更為綠色環保的金屬Cu為催化中心；在工藝條件上，較傳統工藝更為簡便，可進行連續式或間歇式反應。
南京工業大學
2021-04-13
一種聚乙二醇重氮聚合物的制備方法
本發明涉及一種聚乙二醇重氮聚合物，其具有式（1）所示結構，是通過對聚乙二醇改性而得，該聚乙二醇重氮聚合物經過紫外光照射后，聚乙二醇重氮聚合物與毛細管內壁上的硅羥基發生光固化交聯反應形成涂層。該涂層的制備可以通過自組裝的方式在水相中進行，制備過程簡單快捷。涂層的化學鍵合通過感光性聚乙二醇重氮聚合物的光固化交聯反應實現，不易出現毛細管堵塞等質量問題。抗蛋白吸附涂料、產品附加值高。
青島大學
2021-04-13