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一種治療心腦血管疾病的藥物組合物、制備方法及其質(zhì)量控制方法
【發(fā) 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華明；朱華旭；張啟春；劉峰；張偉【摘要】本發(fā)明提供一種治療心腦血管疾病的藥物組合物、制備方法及其質(zhì)量控制方法，涉及制藥領(lǐng)域。所述治療心腦血管疾病的藥物組合物，由下述重量配比的中藥原料制成：地龍30~50份、全蝎15~25份和水蛭30~50份。其制備方法，包括如下步驟：將地龍粗粉、全蝎及水蛭粗粉混合均勻，加水浸泡，將藥材連同浸泡液加入粉碎機(jī)進(jìn)行濕法粉碎，離心，取上清液作采用中空纖維膜過(guò)濾，取粗提取液中分子量范圍為9~120KDa的組分即得所述治療心腦血管疾病的藥物組合物。本發(fā)明藥物組合物，去除了藥材中干擾藥效的雜質(zhì)，所以抗血栓方面的藥效較傳統(tǒng)藥物顯著增強(qiáng)，且能顯著減少服用劑量，卻并未檢測(cè)到毒性。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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來(lái)自南海真菌的結(jié)構(gòu)新穎的次級(jí)代謝產(chǎn)物xyloketalB在防治心腦血管疾病方面的應(yīng)用
本研究的對(duì)象為來(lái)自海洋真菌代謝產(chǎn)物的命名為Xyloketals的系列化合物，其結(jié)構(gòu)新穎，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明 Xyloketal B有突出的防治動(dòng)脈粥樣硬化的作用，與陽(yáng)性藥辛伐他汀相比其作用更明顯，同時(shí)表明Xyloketal B 具有降壓、逆轉(zhuǎn)心肌肥厚的療效，在抗動(dòng)脈粥樣硬化作用的同時(shí)具有保護(hù)靶器官的作用，相對(duì)于目前臨床 用藥更有優(yōu)越之處。 在作用機(jī)制的研究中發(fā)現(xiàn)本化合物具有極強(qiáng)的抗氧化應(yīng)激、調(diào)控鈣內(nèi)流、促NO生成、保護(hù)血管內(nèi)皮 損傷和抗缺血缺氧特性。急性毒理學(xué)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)xyloketal B毒性非常低，給小鼠單次口服、靜脈注射或腹腔 注射給藥，Xyloketal B的最大耐受劑量>1.4g/Kg(該劑量為降壓及抗心肌肥厚治療劑量的100倍)，極有可能發(fā) 要的作用。因此，防止血小板粘附聚集功能已經(jīng)成為防治動(dòng)脈粥樣硬化性疾病和血栓性疾病的重要靶標(biāo)之 展成為突出的防治心腦血管疾病的藥物。 一。三七屬于五加科植物，是我國(guó)一味傳統(tǒng)中藥。三七具有活血化瘀、消腫定痛的功能。研究已證實(shí)三七 皂苷是其發(fā)揮一系列功能的主要活性成分。我們本次研究成果發(fā)現(xiàn)，三七皂苷Rb2和Rd2可以抑制血小板 活化、粘附和聚集功能，
中山大學(xué)
2021-04-10
腫瘤包繞型血管（VETC）介導(dǎo)新型高效的肝癌轉(zhuǎn)移模式并與抗癌治療效果密切相關(guān)
肝細(xì)胞肝癌（簡(jiǎn)稱(chēng)肝癌）是我國(guó)高發(fā)的惡性腫瘤，生長(zhǎng)快，易轉(zhuǎn)移，多數(shù)患者就醫(yī)時(shí)已錯(cuò)失根治性切除機(jī)會(huì)。分子靶向藥物索拉非尼是晚期肝癌患者的一線治療藥物，但價(jià)格昂貴，且治療效果并不盡人意，僅能延長(zhǎng)晚期未手術(shù)肝癌患者3個(gè)月生存時(shí)間。目前尚無(wú)指示索拉非尼療效的標(biāo)志物可用于臨床。生命科學(xué)學(xué)院莊詩(shī)美教授團(tuán)隊(duì)聯(lián)合附屬腫瘤醫(yī)院、附屬第三醫(yī)院、第二軍醫(yī)大學(xué)東方肝膽醫(yī)院及廣州醫(yī)科大學(xué)附屬腫瘤醫(yī)院的研究團(tuán)隊(duì)，通過(guò)多中心病例對(duì)照研究發(fā)現(xiàn)：給予肝癌手術(shù)切除后復(fù)發(fā)的患者索拉非尼治療，可顯著降低肝癌組織中具有腫瘤包繞血管（Vessels that encapsulate tumor clusters，VETC）癥狀的患者的死亡風(fēng)險(xiǎn)，并延長(zhǎng)其總生存和復(fù)發(fā)后生存時(shí)間，但對(duì)于不具有VETC結(jié)構(gòu)的肝癌患者則無(wú)顯著療效，這提示VETC血管結(jié)構(gòu)可能作為索拉非尼臨床用藥的標(biāo)志物。 莊詩(shī)美教授團(tuán)隊(duì)于2015年首次揭示VETC血管能夠幫助癌細(xì)胞在血管內(nèi)皮包裹中成團(tuán)入血轉(zhuǎn)移，為肝癌提供不依賴(lài)于運(yùn)動(dòng)侵襲的新型高效轉(zhuǎn)移模式。該研究同樣作為封面論文發(fā)表于Hepatology，并獲同期亮點(diǎn)推介及專(zhuān)家評(píng)述。揭示了肝癌血管生成和轉(zhuǎn)移的新機(jī)制。
中山大學(xué)
2021-04-13
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轉(zhuǎn)錄誘導(dǎo)精子形成基因 40(Tisp40) 在治療血管損傷后再狹窄中的功能和應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種轉(zhuǎn)錄誘導(dǎo)精子形成基因 40(Tisp40)在治療血管損傷后再狹窄中的功能和應(yīng)用。本發(fā)明以 Tisp40 基因敲除小鼠和野生型小鼠為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，通過(guò)血管損傷模型，進(jìn)行了小鼠內(nèi)膜新生、血管壁細(xì)胞增殖水平和平滑肌細(xì)胞表型轉(zhuǎn)換的檢測(cè)。結(jié)果表明，Tisp40 基因敲除可以明顯抑制內(nèi)膜新生和細(xì)胞增殖，抑制平滑肌細(xì)胞由收縮型向合成型轉(zhuǎn)換。這表明 Tisp40 在血管損傷后再狹窄中的功能主要體
武漢大學(xué)
2021-04-14
靶向血管生成相關(guān)MMPs蛋白的海洋真菌活性肽類(lèi)化合物在治療糖尿病潰瘍的作用
前期研究發(fā)現(xiàn)一個(gè)海洋真菌來(lái)源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性環(huán)三肽化 合物 X-13，在動(dòng)物、模式生物和細(xì)胞水平均發(fā)現(xiàn)具有強(qiáng)烈的促血管生成作用；對(duì)大鼠糖尿病潰瘍損傷模 型也具有顯著修復(fù)活性。
中山大學(xué)
2021-04-10
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北京大學(xué)陳雷研究組報(bào)道血管擴(kuò)張劑在KATP通道SUR2亞基上的結(jié)合位點(diǎn)
2022年5月13日，北京大學(xué)未來(lái)技術(shù)學(xué)院分子醫(yī)學(xué)研究所、北大-清華生命科學(xué)聯(lián)合中心、國(guó)家生物醫(yī)學(xué)成像中心陳雷研究組在Nature Communications雜志發(fā)表了題為“Structural identification of vasodilator binding sites on the SUR2 subunit”的論文。該研究解析了SUR2與兩種血管擴(kuò)張劑（P1075和Lev）復(fù)合物的高分辨結(jié)構(gòu)，揭示了這類(lèi)小分子藥物與SUR2的相互作用模式。
北京大學(xué)
2022-07-08
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報(bào)道華東理工大學(xué)在促血管內(nèi)皮化生物材料研究領(lǐng)域的最新成果
近日，我校材料學(xué)院劉潤(rùn)輝教授課題組在促血管內(nèi)皮化生物材料研究中取得了突破成果，通過(guò)聚合物策略實(shí)現(xiàn)了選擇性促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)和促快速內(nèi)皮化功能。
華東理工大學(xué)
2022-09-28