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具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應用
惡性腫瘤是嚴重威脅人類生命健康的一類疾病。臨床上腫瘤的治療用藥分為傳統細胞毒類藥物和新型 分子靶向藥物，后者通常具有相對明確的靶點，抑制腫瘤細胞生長而減少對正常細胞的作用，對腫瘤的選 擇性高，毒性小。自1998年科學家證實腫瘤的發生與Aurora激酶的過度表達有密切關系后，引發了學術界 和制藥工業界將Aurora激酶作為抗腫瘤藥物作用靶點的研究熱潮。
中山大學
2021-04-10
一種倍半萜衍生物的晶型及其制備方法與用途
本發明提供了一種倍半萜衍生物的晶型及其制備方法與用途，晶型A的X?ray粉末衍射圖譜中，2θ衍射角在6.840±0.2、9.390±0.2、15.980±0.2、16.830±0.2、17.780±0.2、18.760±0.2、19.340±0.2、20.400±0.2、21.910±0.2、23.280±0.2、25.520±0.2、26.680±0.2、27.490±0.2、32.110±0.2、32.300±0.2、37.980±0.2、44.230±0.2的位置對應有特征衍射峰。本發明所述的晶型A結晶度高、基本上具有不吸濕性；顯示出更有利的溶解動力學。
南開大學
2021-04-10
一種簡便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201510260743.7） 簡介：本發明公開了一種簡便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法，屬于離子液體催化技術領域。該制備反應中芳香醛、β?萘酚和尿素的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～10％，反應溶劑90％乙醇水溶液以毫升計的體積量為芳香醛以毫摩爾計的摩爾量的4～6倍，反應壓力為一個大氣壓，回流反應50～110min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣90％乙醇水溶液洗滌、真空干燥后得到產物。本發明與采用其它酸性離子液體催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反應條件較為溫和以及整個制備過程操作簡單方便等特點，便于工業化大規模應用。
安徽工業大學
2021-04-11
喜樹堿及其衍生物的自乳化藥物前體及其應用
本發明公開了一種喜樹堿及其衍生物的自乳化藥物前體，其是由藥物分子與親水基團共價結合而成的；其中，所述的藥物分子為喜樹堿分子或喜樹堿衍生物分子，該前體的攜藥量可高達50％以上。本發明還公開了該自乳化藥物前體的應用，其在水中能形成納米尺寸膠束或者囊泡，可以作為藥物載體，用于負載其它抗癌藥物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黃素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦參堿、阿霉素等中的一種或多種，形成攜帶多種藥物的納米藥物，實現了藥物的協同治療。
浙江大學
2021-04-11
芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害蟲中的應用
本發明公開了一種芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害蟲中的應用，從而保護植物免受害蟲危害或使植物作為誘蟲植物而控制害蟲危害，本發明將芳氧羧酸及其衍生物應用于植物體，從而導致靶標植物對鱗翅目害蟲產生系統性的直接抗性、對半翅目害蟲產生系統性的敏感性，但同時又提高植物對兩類害蟲的間接抗性。
浙江大學
2021-04-11
大豆生物加工與高值化利用關鍵技術與產業化
我國是世界上最大的植物油料加工和消費國，總量近 1.5 億噸，在國家食品安全體系中舉足輕重。植物油料加工長期以來以壓榨法和浸出法制油、堿溶酸沉制蛋白、化學精煉油脂為技術主線，普遍存在：1）加工條件劇烈、能耗高、溶劑殘留、環境污染；2）蛋白功能性差、組分高值化利用率低；3）生物精煉連續性差、附加值低等共性關鍵問題。本項目在國家自然科學基金重點項目、國家“863 計劃”、國家科技支撐計劃等重大項目支持下，歷經 13 年持續攻關，以現代生物技術為手段，突破植物油料生物解離關鍵技術為核心、組合發明生物解離產物及油脂的高值化利用成套技術，形成了植物油料全產業鏈新一代加工技術體系。
項目已獲授權發明專利 45 件，申請國際專利（PCT）3 件，出版著作 10 部，發表相關論文 205 篇（SCI/EI106 篇），主持制定或參與國家、行業標準 10 項。項目已獲中國輕工業聯合會技術發明一等獎、中國發明協會發明創業成果一等獎、黑龍江省技術發明一等獎、中國食品科學技術學會技術發明一等獎等省部級以上科技獎勵 14 項。
項目技術主要用于生產有機大豆油脂、大豆蛋白肽以及大豆膳食纖維等產品，項目目前已通過中試實驗。項目計劃投資預計 2 億元，建設規模為加工原料豆 20000 噸/年，項目達產后預計年銷售額為 3.6 億元人民幣。通過該項目的實施，將打破了國外在高端油脂和蛋白產品生產上的技術壟斷，增強了企業的核心競爭力。
東北農業大學
2021-05-10
綠藻資源的生物轉化關鍵技術研發及產業化應用
以我市豐富的綠藻生物質資源（滸苔、石莼）為主要研究對象，針對藻體胞壁特性、多糖結構、理化質構特性及生物活性進行系統研究，探索出一系列具有自主知識產權的綠藻生物工程技術，攻克了海藻溫和高效轉化關鍵技術，率先實現綠藻綜合利用及其產品的成果轉化與產業化推廣，實現生物乙醇、精準生物肥、綠藻多糖等農用制品的規模化生產，經濟效益顯著。
系統性闡明了綠藻糖鏈分子結構、理化性質、生物學功能及其空間定量構效關系，首次構建綠藻多糖工具酶系并明晰酶多位點催化與調控機制。
創新性建立了綠藻資源的生物轉化關鍵技術，突破了藻體溫和破壁液化與高效提取轉化技術瓶頸，開發了具有自主知識產權菌株的綠藻工具酶的液體高通量發酵與規模化制備技術。
構建基于計算機在線智能控制的硫酸鼠李低聚糖酶法精準制備技術、人工智能神經網絡下的糖鏈構效實時預測系統、穩定性葉綠素制取以及非酸溫和預處理乙醇轉化技術，開拓了綠藻資源高值化綜合利用的新領域。
中國海洋大學
2021-05-09
高活性固體酸催化高酸值油脂制備生物柴油的綠色合成工藝
成果描述：生物柴油是一種極具應用前景的生物質潔凈能源，世界各國都極其重視其發展，并在政策和稅收等方面給予了極大的扶持。由于需以精制后的動植物油為原料，其生產成本過高而導致生物柴油的推廣應用受阻。若以煎炸費油、地溝油等為原料制備生物柴油，則可以大大降低生產成本。但由于煎炸廢油、地溝油等原料的酸值很高，必須經過硫酸催化預酯化降低酸值后，才能采用傳統的堿催化酯交換方法制備生物柴油。這個工藝同時存在著硫酸對反應器的腐蝕、大量含酸廢水排放污染水環境、催化劑與產物分離困難、催化劑不可重復使用等弊端。采用非均相固體酸催化劑則可以克服這些問題，并且是一種綠色環保的工藝。 采用酸改性的固體酸催化劑，對高酸值棕櫚油酯化反應制備生物柴油表現出很好的催化活性。固體酸在醇油比9:1、催化劑用量7 wt%、65 oC條件下，催化棕櫚油的甲酯化反應時間2 h，產物的甲酯含量和甲酯收率分別可達96.3%和93.2%。制備了有添加劑的SZMN型固體酸，對脂肪酸的酯化反應表現出高活性和高穩定性。在65 °C、醇酸比9/1、催化劑用量10 wt.%、反應時間4h，油酸轉化率可達98.5%。最優反應條件下，SZMN固體酸在重復使用6次后認可保持約96%的油酸轉化率。市場前景分析：該項技術可應用于生物柴油生產企業，尤其適用于從低成本高酸值油脂原料（如煎炸廢油、地溝油、棕櫚油等）生產生物柴油。使用該項技術，可以降低用于處理含酸、堿廢水的成本，使生產過程更容易達到環評要求。與同類成果相比的優勢分析：催化劑活性評價： 65 °C、醇酸比9:1、催化劑用量7~10 wt.%、反應時間2~4h，脂肪酸轉化率 > 90 %。 催化劑穩定性評價： 65 °C、醇酸比9:1、催化劑用量7~10 wt.%、反應時間2~4h，重復使用6次，仍可保持 > 90 %的脂肪酸轉化率。 國內先進。
四川大學
2021-04-10
生物基尼龍聚丁內酰氨PA4的生產技術
利用谷氨酸經過生物酶轉化技術耦合膜及色譜分離技術生產GABA，并進一步將GABA通 過陽離子聚合途徑生產高端尼龍聚丁內酰胺 (PA4) ，解決了傳統PA4化學制備技術其大規模生 產的原材料問題，同時，通過生物轉化工藝取代化學高溫高壓過程，降低了生產成本，使得 PA4的大規模應用成為可能。目前技術問題及原料問題，我國目前尚無大規模PA4的工業化生 產，是一個重大空白。
華東理工大學
2021-04-11
復旦大學魏大程團隊提出“分子機電系統”，實現精準生物檢測
魏大程課題組長期致力于研究新型晶體管材料、器件及其在生物、化學和光電傳感等領域的應用。他們提出的“分子機電系統”(MolEMS)，即一種通過DNA分子自組裝而成，通過外電場驅動，能精準調控分子識別和信號轉化過程的微型裝置。
復旦大學
2022-02-11