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酰亞胺位或4-位取代的1，8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發(fā)明屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學(xué)
2021-04-29
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報(bào)道華東理工大學(xué)在促血管內(nèi)皮化生物材料研究領(lǐng)域的最新成果
近日，我校材料學(xué)院劉潤輝教授課題組在促血管內(nèi)皮化生物材料研究中取得了突破成果，通過聚合物策略實(shí)現(xiàn)了選擇性促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞生長和促快速內(nèi)皮化功能。
華東理工大學(xué)
2022-09-28
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喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié) 構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化 下反應(yīng)合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián);再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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安徽大學(xué)電子信息工程學(xué)院和信息材料與智能感知安徽省實(shí)驗(yàn)室科研團(tuán)隊(duì)取得多項(xiàng)科研成果
近日，我校電子信息工程學(xué)院和信息材料與智能感知安徽省實(shí)驗(yàn)室科研團(tuán)隊(duì)在各自研究領(lǐng)域取得多項(xiàng)科研成果。
安徽大學(xué)
2022-06-01
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成果簡介：本項(xiàng)目是在長期的學(xué)術(shù)研究和工程實(shí)踐基礎(chǔ)上，結(jié)合計(jì)算機(jī)技術(shù)、 模式識別技術(shù)和 DSP 技術(shù)研
成果簡介：氨式法 HCN 固定床反應(yīng)器是當(dāng)前應(yīng)用較多的由天然氣生成 HCN 的生成裝置，利用金屬鉑作催化劑，在 1600℃高溫下反應(yīng)合成 HCN。該反應(yīng)器 對反應(yīng)溫度、氣體純度、氣體配比和流速等都有很高的要求。國際上先進(jìn)的 氨式法反應(yīng)器的收率一般都在 78~82％，而國內(nèi)該種反應(yīng)器在 2000年之前的 收率基本都只有 45％左右，操作穩(wěn)定性差，存在一定的安全隱患。低收率造&nbs
北京理工大學(xué)
2021-04-14
山東省人民政府關(guān)于加快實(shí)施“十大工程”推動新一代信息技術(shù)產(chǎn)業(yè)高質(zhì)量發(fā)展的指導(dǎo)意見
新一代信息技術(shù)產(chǎn)業(yè)是數(shù)字經(jīng)濟(jì)的關(guān)鍵支撐和核心引擎，為加快培育壯大新一代信息技術(shù)產(chǎn)業(yè)、全面塑強(qiáng)數(shù)字經(jīng)濟(jì)競爭新優(yōu)勢，更好支撐新時(shí)代社會主義現(xiàn)代化強(qiáng)省建設(shè)，現(xiàn)提出如下意見。
山東省人民政府
2024-01-02
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關(guān)性腦病領(lǐng)域中的應(yīng)用
項(xiàng)目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細(xì)菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導(dǎo)致的系統(tǒng)性炎癥反應(yīng)綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導(dǎo)致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關(guān)性腦病是膿毒癥最常見的并發(fā)癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發(fā)神經(jīng)炎癥而嚴(yán)重?fù)p傷患者的遠(yuǎn)期認(rèn)知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項(xiàng)目從已知有效的化學(xué)結(jié)構(gòu)和新藥理活性關(guān)系出發(fā)，通過理性設(shè)計(jì)、定向合成，開發(fā)出一系列毒性低、成藥性高、體內(nèi)外抗神經(jīng)炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關(guān)性腦病的藥物。目前，本項(xiàng)目已完成了對化合物系統(tǒng)的體外和體內(nèi)藥效學(xué)評價(jià)、初步的藥代動力學(xué)研究和急性毒性研究，發(fā)現(xiàn)：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細(xì)菌內(nèi)毒素誘導(dǎo)的神經(jīng)炎癥中小膠質(zhì)細(xì)胞和星形膠質(zhì)細(xì)胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應(yīng)激損傷，有效降低細(xì)菌內(nèi)毒素所致的動物神經(jīng)炎癥，有效改善認(rèn)知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關(guān)性腦病治療中發(fā)揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫(yī)療負(fù)擔(dān)重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關(guān)性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業(yè)創(chuàng)新藥物研發(fā)提供基礎(chǔ)保障，以期更好地為社會醫(yī)藥行業(yè)服務(wù)。知識產(chǎn)權(quán)類型:發(fā)明專利知識產(chǎn)權(quán)編號:CN201911145064.X.技術(shù)先進(jìn)程度:達(dá)到國內(nèi)先進(jìn)水平成果獲得方式:獨(dú)立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經(jīng)費(fèi):300.00萬元
蘭州大學(xué)
2021-04-10
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關(guān)性腦病領(lǐng)域中的應(yīng)用
膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細(xì)菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導(dǎo)致的系統(tǒng)性炎癥反應(yīng)綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導(dǎo)致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關(guān)性腦病是膿毒癥最常見的并發(fā)癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發(fā)神經(jīng)炎癥而嚴(yán)重?fù)p傷患者的遠(yuǎn)期認(rèn)知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項(xiàng)目從已知有效的化學(xué)結(jié)構(gòu)和新藥理活性關(guān)系出發(fā)，通過理性設(shè)計(jì)、定向合成，開發(fā)出一系列毒性低、成藥性高、體內(nèi)外抗神經(jīng)炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關(guān)性腦病的藥物。目前，本項(xiàng)目已完成了對化合物系統(tǒng)的體外和體內(nèi)藥效學(xué)評價(jià)、初步的藥代動力學(xué)研究和急性毒性研究，發(fā)現(xiàn)：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細(xì)菌內(nèi)毒素誘導(dǎo)的神經(jīng)炎癥中小膠質(zhì)細(xì)胞和星形膠質(zhì)細(xì)胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應(yīng)激損傷，有效降低細(xì)菌內(nèi)毒素所致的動物神經(jīng)炎癥，有效改善認(rèn)知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關(guān)性腦病治療中發(fā)揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫(yī)療負(fù)擔(dān)重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關(guān)性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業(yè)創(chuàng)新藥物研發(fā)提供基礎(chǔ)保障，以期更好地為社會醫(yī)藥行業(yè)服務(wù)。
蘭州大學(xué)
2021-05-11
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帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種藥物，具體涉及帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用【摘要】 本發(fā)明公開了帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的新應(yīng)用，本發(fā)明通過大量實(shí)驗(yàn)篩選出具有強(qiáng)抗腫瘤活性的帶一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，具有很好的抑制腫瘤細(xì)胞生長和能促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡的作用，且對多種惡性腫瘤細(xì)胞均具有強(qiáng)的殺滅作用，應(yīng)用范圍更廣泛。尤其是(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3個(gè)化合物顯示出非常強(qiáng)的抗多種腫瘤活性，有望開發(fā)成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
林科技大學(xué).jpg){kind=logo}
西北農(nóng)林科技大學(xué)機(jī)電學(xué)院姚義清教授在煤厭氧生物制氫領(lǐng)域取得重要研究進(jìn)展
近期，機(jī)電學(xué)院姚義清教授課題組在煤厭氧生物制氫研究領(lǐng)域取得重要進(jìn)展。研究成果以“Hydrogen production via anaerobic digestion of coal modified by white-rot fungi and its application benefits analysis”為題發(fā)表在《Renewable&Sustainable Energy Reviews》。
西北農(nóng)林科技大學(xué)
2022-10-13